新型驱虫化合物制造技术

本发明专利技术涉及通式（I）的新型化合物,其中A为A1或A2，和其中T、X、Y、Ro、R

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型驱虫化合物本专利技术涵盖如本文所描述及定义的通式(I)的新化合物；制备所述化合物的方法；可用于制备所述化合物的中间体化合物；包含所述化合物的药物组合物及组合；以及所述化合物用于制造药物组合物的用途，所述药物组合物用于控制、治疗和/或预防疾病，特别是用于控制、治疗和/或预防动物及人类中的蠕虫感染，更特别是胃肠及肠外线虫感染；含有这样的化合物的制剂；和作为唯一药剂或与其他活性成分组合用于控制、治疗和/或预防动物及人类中的蠕虫感染、更特别是胃肠及肠外线虫感染的方法。
技术介绍
对所有商业驱虫剂出现抗药性似乎是兽医学领域中一个日益严重的问题。广泛使用驱虫剂来设法控制线虫导致对高抗药性蠕虫群体的显著选择。因此，对所有驱虫药物类别的抗药性的扩散威胁着在牛、山羊、绵羊及马中的有效蠕虫控制。此外，目前仅依赖于使用大环内酯类对犬心丝虫病的成功预防正处于危险之中，因为在美国的一些地区-尤其在心丝虫攻击感染高发的地区中-已经描述了多个大环内酯类的功效丧失。最后，用来自下密西西比河三角洲地区的疑似功效丧失的田间的病例的犬心丝虫(Dirofilariaimmitis)幼虫进行的实验性感染研究对大环内酯抗药性的存在提供了体内确认。尽管人类蠕虫对驱虫剂的抗药性目前似乎罕见，但在人类蠕虫病的治疗中也需要考虑如前所述的兽医学领域中驱虫抗药性的扩散。对丝虫病的持久性剂量不足的治疗可导致高抗药性基因型和已描述对某些驱虫剂(例如吡喹酮、苯并咪唑及氯硝柳胺)的抗药性。因此，迫切需要具有新的分子作用模式的阻断抗药性的驱虫剂。本专利技术的目的是提供可在医学、尤其是兽医学领域中用作驱虫剂的化合物，其具有令人满意或改善的对广谱的蠕虫的驱虫活性，特别是在相对低的剂量下，用于控制、治疗和/或预防动物及人类中的蠕虫感染，优选对被治疗的生物体无任何不利的毒性作用。WO2005012283描述了制备某些苯并噻吩甲酰胺作为IKK激酶抑制剂用于治疗炎症、癌症及自身免疫性疾病。US20140235612中描述了新的氮杂苯并咪唑化合物作为PDE4抑制剂。WO2009155388中公开了作为激酶抑制剂的咪唑并吡啶及咪唑并吡嗪化合物。WO2016123392描述了吡唑并嘧啶类作为糖皮质激素受体易位的抑制剂及其制备。WO2007092403中公开了新的N-苯基苯并三唑类作为c-Kit抑制剂。Naumchuk等人描述了咪唑啉酮衍生物及其前体对人类蛋白激酶CK2的抑制活性(UkrainicaBioorganicaActa2015，13(1)，32-38)。US20080242695公开了调节骨胳肌的1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-醇衍生物的制备。WO2012106472中描述了萘啶衍生物作为低氧诱导因子(HIF)羟化酶的抑制剂及其制备以及用于治疗HIF-介导的疾病的用途。此外，WO2009100250概述了色烯-3-基酰胺衍生物作为低氧诱导因子羟化酶抑制剂。(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2002),12(7),1063-1066)公开了2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺类作为纤溶酶原激活剂抑制剂-1的有效及新型小分子抑制剂。WO2009100250公开了色烯-3-基酰胺衍生物作为低氧诱导因子羟化酶抑制剂。此外，WO2002070509中描述了苯并二噁烷、喹喔啉、苯并噁嗪及相关化合物作为MCP-1的拮抗剂用于治疗炎症及自身免疫性疾病。WO2017178416描述了新的吡唑并嘧啶衍生物及其驱虫活性。WO2018087036描述了新的喹啉-3-甲酰胺衍生物及其驱虫活性。然而，现有技术未描述如本文所描述及定义的本专利技术的通式(I)的新化合物。现已发现，本专利技术化合物具有令人惊讶且有利的特性，且这构成本专利技术的基础。特别地，令人惊讶地已发现，本专利技术的化合物有效地与线虫的Slo-1相互作用。该相互作用的特征在于实现尤其是胃肠线虫、自由活线虫及丝虫的麻痹/抑制，其数据在生物实验部分中给出。因此，本专利技术化合物可用作用于控制、治疗和/或预防胃肠及肠外蠕虫感染、尤其是胃肠及肠外线虫(包括丝虫)感染的驱虫剂。
技术实现思路
根据第一方面，本专利技术涵盖通式(I)的化合物及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物：其中：A为A1或A2，o为0、1、2、3或4；R选自：氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基；具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、-S(O)-C1-C4卤代烷基和-SO2-C1-C4卤代烷基；X、Y独立地选自：CR7R8、O、S和N-R9，其中X和Y中的至少一个为CR7R8，或X、Y一起形成选自下述的环成员：-C(O)-O-、-C(O)-NR9-、-S(O)-NR9-、-SO2-NR9-和-SO2-O-；T选自：10元芳基和8至10元杂芳基，其各自任选为部分饱和的且任选被1、2、3、4、5或6个选自R2、R3、R4、R5、R6和Q的取代基取代，或T选自T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8a、T8b和T9：L选自：O和NR9；M选自：C=O和CR7R8；U选自：CR7和N；V选自：CR7和N；R1选自：氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6卤代环烷基、C3-C4烯基、C3-C4炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基-C1-C3烷基、氰基-C1-C4烷基、-NH-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)2、NH2-C1-C4烷基-、C1-C4烷基-NH-C1-C4烷基-、(C1-C4烷基)2N-C1-C4烷基-、C1-C4烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基-C(O)-、C1-C4烷氧基-C(O)-、苄氧基-C(O)-、C1-C4烷氧基-C1-C4-烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；苯基-C1-C4-烷基，其任选被1、2、3、4或5个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)的化合物及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，以及它们的混合物，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181024 EP 18202419.01.通式(I)的化合物及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，以及它们的混合物，



其中：
A为A1或A2，



o为0、1、2、3或4；
R选自：氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基；具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、-S(O)-C1-C4卤代烷基和-SO2-C1-C4卤代烷基；
X、Y独立地选自：CR7R8、O、S和N-R9，其中X和Y中的至少一个为CR7R8，
或
X、Y一起形成选自下述的环成员：-C(O)-O-、-C(O)-NR9-、-S(O)-NR9-、-SO2-NR9-和-SO2-O-；
T选自：10元芳基和8至10元杂芳基，其各自任选为部分饱和的且任选被1、2、3、4、5或6个选自R2、R3、R4、R5、R6和Q的取代基取代，
或
T选自T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8a、T8b和T9：



L选自：O和NR9；
M选自：C=O和CR7R8；
U选自：CR7和N；
V选自：CR7和N；
R1选自：氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6卤代环烷基、C3-C4烯基、C3-C4炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基-C1-C3烷基、氰基-C1-C4烷基、-NH-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)2、NH2-C1-C4烷基-、C1-C4烷基-NH-C1-C4烷基-、(C1-C4烷基)2N-C1-C4烷基-、C1-C4烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基-C(O)-、C1-C4烷氧基-C(O)-、苄氧基-C(O)-、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基-C1-C4烷基，其任选被1、2、3、4或5个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基，
R2选自：
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2；
-NR12R13；
-OR14；
-SR15、-S(O)R15、-SO2R15；
C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烯基、C2-C4炔基或苯基-C1-C4烷基，其各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、C1-C4烷基-C(O)-、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基，其任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；和
单环或双环杂环，其选自：4至10元杂环烷基、杂螺环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2、3或4个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、C1-C4烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基和4至10元杂环烷基；
R3选自：氢、卤素或C1-C4烷基；
R4选自：氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基；
R5选自：氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基；
R6选自：氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基；
R7选自：氢、-OH、卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
R8选自：氢、-OH、卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
或R7和R8与它们所连接的碳原子一起形成选自下述的3至6元环：C3-C6环烷基和3至6元杂环烷基；
R9选自：氢、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基；
R10选自：氢、-OH、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
R11选自：氢、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
或R10和R11与它们所连接的碳原子一起形成选自下述的3至6元环：C3-C6环烷基和3至6元杂环烷基，
R12和R13独立地选自：
氢、-OH、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NH(-C(O)-C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)(-C(O)-C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C(O)-；
C1-C4烷基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)(-C(O)-C1-C4烷基)、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基和(C1-C4烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基、苯并-C5-C6环烷基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
单环或双环杂环，其选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基，
R14选自：
-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2；
C1-C4烷基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基，其任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；和
单环或双环杂环，其选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基，
R15选自：
C1-C4烷基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基，其任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；和
单环或双环杂环，其选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基，
R16选自：氢、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基；
R17选自：氢、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基；
Q选自：6至10元芳基和5至10元杂芳基，其各自任选被1、2、3、4或5个选自下述的取代基取代：卤素；SF5；氰基；-CHO；硝基；氧代；C1-C4烷基；C1-C4羟基烷基；具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基；-OH；C1-C4烷氧基；C3-C6环烷基-C1-C4烷氧基；氰基-C1-C4烷氧基；具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基；-NH(C1-C4烷基)；-N(C1-C4烷基)2；-NH-SO2-(C1-C4烷基)；-N(SO2-[C1-C4烷基])(C1-C4烷基)；(C1-C4烷氧基亚胺基)-C1-C4烷基；任选被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4至6元杂环基；-CH2-O-(C1-C4烷基)、-CH2-NH(C1-C4烷基)、-CH2-N(C1-C4烷基)2；被4至6元杂环基取代的甲基，该4至6元杂环基本身任选被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代；-CH2-S-(C1-C4烷基)；-CH2-S(O)-(C1-C4烷基)；-CH2-SO2-(C1-C4烷基)；-S-(C1-C4烷基)；-S(O)-(C1-C4烷基)；-SO2-(C1-C4烷基)；具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4卤代烷基)；具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4卤代烷基)；具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4卤代烷基)；-CONH(C1-C4烷基)；-CONH(C3-C6环烷基)；-NHCO(C1-C4烷基)；-NHCO(C3-C6环烷基)；具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4卤代烷基)；
其中当Y为O、S或N-R9时，R7、R8、R10和R11均不为-OH，且其中当X为O、S或N-R9时，R7和R8均不为-OH。


2.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，以及它们的混合物，
其中：
A为A1或A2，



o为0、1、2、3或4；
R选自：氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基；具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、-S(O)-C1-C4卤代烷基和-SO2-C1-C4卤代烷基；
X、Y独立地选自：CR7R8、O、S和N-R9，其中X和Y中的至少一个为CR7R8，
或
X、Y一起形成选自下述的环成员：-C(O)-O-、-C(O)-NR9-、-S(O)-NR9-、-SO2-NR9-及-SO2-O-；
T选自T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8a、T8b和T9：



L选自：O和NR9；
M选自：C=O和CR7R8；
U选自：CR7和N；
V选自：CR7和N；
R1选自：氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6卤代环烷基、C3-C4烯基、C3-C4炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基-C1-C3烷基、氰基-C1-C4烷基、-NH-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)2、NH2-C1-C4烷基-、C1-C4烷基-NH-C1-C4烷基-、(C1-C4烷基)2N-C1-C4烷基-、C1-C4烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基-C(O)-、C1-C4烷氧基-C(O)-、苄氧基-C(O)-、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基-C1-C4烷基，其任选被1、2、3、4或5个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基，
R2选自：
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2；
-NR12R13；
-OR14；
-SR15、-S(O)R15、-SO2R15；
C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烯基、C2-C4炔基或苯基-C1-C4烷基，其各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、C1-C4烷基-C(O)-、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基，其任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；和
单环或双环杂环，其选自：4至10元杂环烷基、杂螺环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2、3或4个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、C1-C4烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基和4至10元杂环烷基；
R3选自：氢、卤素或C1-C4烷基；
R4选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基；
R5选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基；
R6选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基；
R7选自：氢、-OH、卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
R8选自：氢、-OH、卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
R9选自：氢、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基；
R10选自：氢、-OH、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
R11选自：氢、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
R12和R13独立地选自：
氢、-OH、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NH(-C(O)-C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基；
C1-C4烷基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)(-C(O)-C1-C4烷基)、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基和(C1-C4烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基、苯并-C5-C6环烷基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
单环或双环杂环，其选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基，
R14选自：
-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2；
C1-C4烷基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
杂环基-C1-C4烷基，其中该杂环基取代基选自：4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫羰基、-COOH、C1-C4烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-S-C1-C4烷基、-S(O)-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4卤代烷基；
苯基，其任选被1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、C3-...

【专利技术属性】
技术研发人员：N·格里贝诺夫，W·许布施，HG·施瓦茨，庄伟，B·阿利希，A·克勒，D·库尔克，I·海斯勒，T·伊尔格，
申请(专利权)人：拜耳动物保健有限责任公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE