一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法。属于药物中间体合成技术领域，本发明专利技术中，所述三取代吲哚化合物的结构如式I所示：其中，R1为烷基、苯基、苄基、2

A one step method for preparing trisubstituted indoles

【技术实现步骤摘要】
一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法


[0001]本专利技术属于药物中间体合成
，涉及一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法，具体的是涉及一步法合成2,3,6
‑
三取代吲哚化合物的方法。

技术介绍

[0002]一般来说，杂环化合物是具有生物活性的化合物的重要来源。其中，吲哚是许多具有生物活性的天然产物中最重要的核心结构，可在多种靶标上发挥治疗作用。吲哚系统具有药理活性，并且还存在于重要的商业产品中，例如农用化学品、香精油、化妆品、调味香料、染料和光敏剂化合物。由于对它们已经进行了一百多年的研究，现在已有很多经典的方法来合成它，例如Fischer吲哚合成、Bischler吲哚合成、Reissert吲哚合成、Madelung吲哚合成、Nenitzescu吲哚合成、Sundberg吲哚合成和Hemetsberger吲哚合成。近些年，国内外的化学家们付出了巨大的努力，不仅仅致力于开发新的吲哚化合物的合成路线，还着力于已经开发的经典方法的发展。
[0003]直到最近，尽管亚砜亚砜的发现可追溯到1950年代初，但它仍是一类尚未本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.三取代吲哚化合物，其特征在于，所述的三取代吲哚化合物的化学结构如式Ⅰ所示：在式Ⅰ中，R1为烷基、苯基、苄基及2
‑
异丙基苯基或萘基中的任意一种；R2为烷基；R3为烷基、苯基或其衍生物中的任意一种；R4为氢、4
‑
甲基或7
‑
甲基/Cl/Br中的任意一种。2.一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法，其特征在于，具体操作步骤如下：(2.1)、在干燥的耐压管中放入聚四氟乙烯磁力搅拌子，随后依次加入1
‑
取代吲哚、N
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溴代亚砜亚胺及乙腈，从而得到粗产物2
‑
亚砜亚胺
‑
3,6
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二溴吲哚类衍生物；(2.2)、将得到的粗产物2
‑
亚砜亚胺
‑
3,6
‑
二溴吲哚类衍生物在室温下搅拌反应5min后，用TLC板跟踪监测反应，当反应中吲哚原料消失后停止反应；(2.3)、使用旋转蒸发仪旋出反应溶剂乙腈，从而得到以粗产物2
‑
亚砜亚胺
‑
3,6
‑
二溴吲哚类衍生物为主的反应混合物，即三取代吲哚化合物及反应副产物的混合物；(2.4)、将得到的含有2
‑
亚砜亚胺
‑
3,6
‑
二溴吲哚类衍生物的反应混合物用中性氧化铝色谱柱进行提纯，再用V
石油醚
:V
乙酸乙酯
＝5:1为展开剂进行过柱，过柱完毕后，得到含有纯产物2
‑
亚砜亚胺
‑
3,6
‑
二溴吲哚类衍生物的溶液并进行收集；再将收集的含有纯产物2
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈孝云，汤耀南，陈妍，孙晨阳，唐毅松，
申请(专利权)人：江苏科技大学，
类型：发明
国别省市：