2-氧代二氢吲哚衍生物制造技术

技术编号:493221 阅读:187 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种下式(Ⅰ)的2-氧代二氢吲哚衍生物及其药物上可接受的盐 *** (Ⅰ) 其中:环A表示取代的或未取代的苯环;R↑[1]表示氢原子、环烷基、取代的或未取代的芳基、含氮杂环基、含氧杂环基、含硫杂环基、含氮原子和氧原子的杂环基、含氮原子和硫原子的杂环基、低级烷氧基、可被酯化的羧基、氰基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、环氧乙烷基或2-(低级烷硫基)-1-羟乙基;R↑[2]表示取代的或未取代的芳基,下式表示的基团: *** 取代的或未取代的含氮杂单环基、取代的或未取代的含氮杂双环基、下式表示的基团: *** (其中n表示1或2)、 含氧杂环基、含硫杂环基、含氮原子和氧原子的杂环基或含氮原子和硫原子的杂环基;R↑[3]表示取代的或未取代的低级烷基;Q表示单键或低级亚烷基;Y表示单键、低级亚烷基或低级亚链烯基。(*该技术在2014年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新型的2-氧代二氢吲哚衍生物,它对缩胆囊素有极好的对抗性作用,适用于预防和治疗胰腺紊乱和胃肠疾病等,以及涉及一种制备这些衍生物的方法。
技术介绍
缩胆囊素是一种在胃肠组织和中枢神经系统中存在的脑-肠肽。它被认为是一种控制胰腺外分泌的分泌物和控制食欲的物质,它有促进结肠能动性、胆囊收缩、促进胰腺酶分泌、控制胃中食物排空等作用。另外,缩胆囊素在中枢神经中与多巴胺共存,因此它有与多巴胺能体系的机理有关的作用人们认为对这种缩胆囊素有对抗性作用的物质对预防或治疗胰腺紊乱和胃肠疾病等是有效的,因此至今已研究了许多种拮抗药。例如,已经知道氨基酸衍生物如benzotript等可作为缩胆囊素拮抗药。但是,这样的衍生物不一定能令人满意,其活性较低,作用持久性短,以及它们不稳定,吸收差等。作为非肽型拮抗药,在日本专利申请公开公报No.11774/1990中已公开了苯并二氮杂化合物和在日本专利公开公报No.28181/1990中公开了噻吩并氮杂化合物。此外,在日本专利公开公报No.68369/1989中,已公开了包括下式(V)化合物在内的β-咔啉衍生物 本专利技术的一个目的是提供一本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:山田幸一郎彦田匡毅鹿野俊朗长崎正明
申请(专利权)人:田边制药株式会社
类型:发明
国别省市:

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