Remdesivir衍生物、其类似物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了Remdesivir衍生物、其类似物及其制备方法与应用。如下式所示的Remdesivir衍生物及其类似物，所述类似物包括其药学上可接受的盐、酯、水合物、溶剂化物、结晶形式、立体异构体、醚、代谢物或前药：

【技术实现步骤摘要】
Remdesivir衍生物、其类似物及其制备方法与应用
本专利技术属于药物
，具体涉及Remdesivir衍生物、其类似物及其制备方法与应用。
技术介绍
新型冠状病毒肺炎(coronavirusdisease2019，covid-19)自爆发以来已经肆虐全球，逾千万人感染，死亡人数也将近百万，在全世界范围造成了严重的社会危害和经济损失。由于没有针对性的药物和疫苗，新型冠状病毒的新药研发意义重大。Remdesivir是一种核苷类抗病毒药物，对于多种冠状病毒感染有效，包括非典型肺炎冠状病毒(SARS-CoV)和中东呼吸综合症相关冠状病毒(MERS-CoV)，在世界多个国家用于治疗新型冠状病毒肺炎(covid-19)的临床实验，并已在美国，日本和欧洲等地获紧急使用授权用于新型冠状病毒治疗。由于核苷类药物大多存在比较大的毒副作用，Remdesivir的安全性也受到关注。因此，对Remdesivir进行结构改造，制备出新型抗新冠病毒药物具有重要的意义。本
技术介绍
中所陈述内容并不代表承认其属于已公开的现有技术。r>专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.Remdesivir衍生物及其类似物，其特征在于：所述类似物包括其药学上可接受的盐、酯、水合物、溶剂化物、结晶形式、立体异构体、醚、代谢物或前药，所述Remdesivir衍生物如下式所示：/n

【技术特征摘要】
1.Remdesivir衍生物及其类似物，其特征在于：所述类似物包括其药学上可接受的盐、酯、水合物、溶剂化物、结晶形式、立体异构体、醚、代谢物或前药，所述Remdesivir衍生物如下式所示：



其中，X选自H、卤素或乙烯基，R选自H或氯，X、R其中之一为H。


2.根据权利要求1所述的Remdesivir衍生物及其类似物，其特征在于：所述药学上可接受的盐包括但不仅限于无机酸盐、有机酸盐、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐中的至少一种；优选地，所述无机酸盐包括但不仅限于盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐和磷酸盐中的至少一种；优选地，所述有机酸盐包括但不仅限于甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐和柠檬酸盐中的至少一种；优选地，所述烷基磺酸盐包括但不仅限于甲基磺酸盐和乙基磺酸盐中的至少一种；所述芳基磺酸盐包括但不仅限于苯磺酸盐和对甲苯磺酸盐中的至少一种。


3.根据权利要求1所述的Remdesivir衍生物及其类似物，其特征在于：所述Remdesivir衍生物选自如下化合物中的至少一种：











4.Remdesivir卤代衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：将Remdesivir在卤代试剂的作用下发生卤代，制备所述Remdesivir卤代衍生物；所述卤代试剂包括1-氟-4-甲基-1,4二氮杂双环[2,2,2]辛烷四氟硼酸盐、1-氯1λ3,2-苯碘酰-3-酮、N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺、N-氯代丁二酰亚胺中的至少一种。


5.根据权利要求4所述的Remdesivir卤代衍生物的制备方法，其特征在于：所述合成过程在溶剂中进行，所述溶剂包括N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、氯仿、N-甲基吡咯烷酮中的至少一种；优选地，所述卤代试剂与Remdesivir的摩尔当量之比为1:1～3:1；更优选为2：1。


6.Remdesivir...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜志宏，周小波，李润峰，
申请(专利权)人：澳门科技大学，
类型：发明
国别省市：澳门;82