PARP-1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法与用途技术

本发明专利技术公开了PARP

【技术实现步骤摘要】
PARP
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1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法与用途


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类PARP
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1和PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐、制备方法与用途。
技术背景
[0002]聚腺苷二磷酸核糖转移酶
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1(Poly(ADP
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ribose)polymerase
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1，PARP
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1)抑制剂的主要作用机制是协同致死性，因而同源重组基因缺失或突变的肿瘤细胞使用PARP
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1抑制剂时治疗效果最好，如BRCA
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1/2突变的肿瘤细胞使用PARP
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1抑制剂阻断单链DNA损伤修复时，就可形成协同致死性，最终导致细胞死亡。目前已有四个PARP
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1抑制剂被批准上市，它们分别是奥拉帕尼(Olaparib)、鲁卡帕尼(Rucaparib)、尼拉帕尼(Niraparib)和他拉唑帕尼(Talazoparib)。除此以外，还有多种PARP本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的PARP
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1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐：其中：X代表S、O、CH2或NH；R1代表代表R2代表H、F、Cl、Br、OH、NH2、C1
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C6的烷基或杂烷基、C3
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C6的环烷基或杂环烷基；R3代表代表其中Y代表CH或N，R4代表H、F、Br、Cl、CF3、CN、CH3或OCH3；A代表A代表其中R5代表H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CN、NO2、NH2、OH或OCH3。2.根据权利要求1通式(I)所示的PARP
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1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐，
其特征在于，所述X代表S或O。3.根据权利要求1通式(I)所示的PARP
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1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R1代表R2代表H或CH3。4.根据权利要求1通式(I)所示的PARP
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1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R3代表代表其中R4代表H或F。5.根据权利要求1通式(I)所示的PARP
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1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述A代表征在于，所述A代表6.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐云根，何广卫，吴正阳，柏英，朱启华，莫佳佳，储昭兴，
申请(专利权)人：合肥医工医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：