一种PeganumineA生物碱结构简化物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种Peganumine A生物碱结构简化物、立体异构体或其药用盐，结构如以下通式所示：各取代基定义详见说明书。本发明专利技术提供的Peganumine A生物碱的结构简化物，对肝癌HepG2、肺癌A549和肠癌HCT116均产生了较为明显的增殖抑制作用，部分化合物的抗肿瘤活性强于文献报道的Peganumine A抗肝癌HepG2活性。A抗肝癌HepG2活性。A抗肝癌HepG2活性。

【技术实现步骤摘要】
一种Peganumine A生物碱结构简化物及其应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种Peganumine A生物碱结构简化物及其盐、制备方法和应用。

技术介绍

[0002]Peganumine A是一种β
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咔啉类生物碱。据文献Org Lett 2014,16,4028
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4031报道，Peganumine A具有广谱的抗肿瘤活性，如对白血病细胞HL
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60、乳腺癌细胞MCF
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7、前列腺癌细胞PC
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3和肝癌细胞HepG2的IC
50
分别为5.8、8.5、40.2和55.4μM。但该生物碱存在来源有限、分离提取困难、水溶性差、全合成难度大和抗肿瘤活性有待进一步提高等科学问题(Org Lett 2014,16,4028
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4031；J Am Chem Soc 2016,138,11148
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11151)，限制了其开发成药，需对其进行结构优化，进一步提高其抗肿瘤活性与成药性。结构简化本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种Peganumine A生物碱结构简化物、立体异构体或其药用盐，其特征在于，结构如以下通式所示：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8各自独立的选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、支链或直链的C1～C10烷基、直链或支链的C1～C10烷氧基、支链或直链的全氟C1～C10烷基、支链或直链的全氟C1～C10烷氧基、n为0～6的正整数。2.根据权利要求1所述的Peganumine A生物碱结构简化物、立体异构体或其药用盐，其特征在于，所述通式I或II中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8各自独立的选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、氰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、n为1或2。3.根据权利要求2所述的Peg...

【专利技术属性】
技术研发人员：王胜正，兰杼煊，周翼鹏，赵鹏帅，张基泉，崔敏萱，贺优优，卓振建，
申请(专利权)人：中国人民解放军空军军医大学，
类型：发明
国别省市：