一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂及制备方法技术

本发明专利技术提供了一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂及制备方法，属于药物制剂领域，它解决了现有长时间采用全身给药的方式，患者易受到严重的副作用的困扰等问题。一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂包括以下体积份数的原料：脂质体20

【技术实现步骤摘要】
一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂及制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，尤其涉及一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂及制备方法。

技术介绍

[0002]念珠菌病是由念珠菌属，尤其是白色念菌珠引起的一种真菌病。该病原菌既可侵犯皮肤和黏膜，又能累及内脏。通常按照受累部位分类，最常见的两种综合症状为黏膜皮肤念珠菌病(例如口咽念珠菌病或鹅口疮，食管炎和阴道炎)和侵袭性或深部器官念珠菌病(例如念珠菌血症，慢性播散性或肝脾念珠菌病，心内膜炎等)。
[0003]对于口咽念珠菌病，白念珠菌口炎常见于舌、软腭、颊黏膜，齿龈等处，现有治疗口咽念珠菌病多采用抗生素制成口服制剂或静脉注射制剂等，从而进行给药。存在的问题是，口服制剂或静脉注射制剂多为全身给药，由于这一些药物一般都具有一定的毒副作用，长时间采用全身给药的方式，患者易受到严重的副作用的困扰。因此，需要研发一种能够局部用于口腔的、用于治疗念菌珠病的新型制剂。

技术实现思路

[0004]本专利技术第一个目的是针对现有技术中存在的上述问题，提供了一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂；本专利技术第二个目的提供一种用于制备上述缓释凝胶剂的制备方法。
[0005]本专利技术的第一个目的采用以下技术方案：一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂包括以下体积份数的原料：脂质体20
‑
30份，凝胶材料30
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45份，1％
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4％的碳酸氢钠溶液10
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20份，塑型材料5
‑
8份，所述脂质体中包封有咪康唑和羧甲基纤维素。
[0006]在上述用于治疗念珠菌病的口腔用缓释凝胶中，所述凝胶材料为0.5％的透明质酸钠溶液。
[0007]在上述用于治疗念珠菌病的口腔用缓释凝胶中，所述脂质体外层包括卵磷脂。
[0008]在上述用于治疗念珠菌病的口腔用缓释凝胶中，所述羧甲基纤维素的粒径在50
‑
80nm之间。
[0009]在上述用于治疗念珠菌病的口腔用缓释凝胶中，所述塑型材料为5％的透明质酸钠凝胶。
[0010]在上述用于治疗念珠菌病的口腔用缓释凝胶中，所述凝胶剂包括以下体积份数的原料：脂质体25份，凝胶材料35份，3％的碳酸氢钠溶液15份，塑型材料5份，所述脂质体中包封有咪康唑和羧甲基纤维素。
[0011]本专利技术的第二个目的采用以下技术方案：一种用于制备上述缓释凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
[0012]步骤S01，取原料羧甲基纤维素并进行粉碎，得到50
‑
80nm之间的羧甲基纤维素粉
末，加入有机溶剂溶解，得到羧甲基纤维素溶液；
[0013]步骤S02，取咪康唑加入有机溶剂溶解，得到咪康唑溶液；
[0014]步骤S03，将羧甲基纤维素溶液和咪康唑溶液混合，并加入卵磷脂，得到混合溶液，再将混合溶液加入pH调节剂溶液中，并去除有机溶剂，得到脂质体溶液；
[0015]步骤S04，取碳酸氢钠粉末加水配置成1％
‑
4％的碳酸氢钠溶液，取透明质酸钠粉末加水配置成0.5％的透明质酸钠溶液和5％的透明质酸钠凝胶；
[0016]步骤S05，将步骤S03中的脂质体溶液先和步骤S04中的碳酸氢钠溶液搅拌混合，再和步骤S04中的0.5％的透明质酸钠溶液搅拌混合，最后和5％的透明质酸钠凝胶搅拌混合，得到凝胶剂。
[0017]在上述制备方法中，所述pH调节剂溶液为磷酸盐缓冲液。
[0018]在上述制备方法中，步骤S05中，搅拌混合的温度均为60摄氏度，真空度均为
‑
0。02Mpa。
[0019]在上述制备方法中，步骤S05中，脂质体溶液和碳酸氢钠溶液的搅拌速度为70r/min，加入0.5％的透明质酸钠溶液的搅拌速度为70r/min，加入5％的透明质酸钠凝胶的搅拌速度为30r/min。
[0020]与现有技术相比，本专利技术具有以下优点：
[0021]1.本专利技术制备得到的凝胶制剂具有优良的生物粘附性，将本专利技术制剂作用于需施药部位处，能保持长时间不掉落；从而能够进行局部治疗。且具有优良的缓释性，能够附着在口腔黏膜上缓慢的释放有效成分，作用时间长。
[0022]2.本专利技术添加了碳酸氢钠，将本专利技术的凝胶附着于需要施药的部位后，使得施药部位处呈碱性，能有效抑制真菌的生长。
[0023]3、本专利技术的0.5％的透明质酸钠溶液和5％的透明质酸钠凝胶都能起到缓释作用，其中，脂质体溶液和碳酸氢钠溶液混合均匀后，再加入0.5％的透明质酸钠溶液混均匀，透明质酸钠溶液中的透明质酸钠含量相对较少，其溶液较稀，但其在配方中的占比大，使得脂质体溶液、碳酸氢钠溶液、透明质酸钠溶液三者能够混合均匀，透明质酸钠作为缓释材料能够在溶液中分散均匀，然后加入少量的高浓度透明质酸钠凝胶，使得整个体系胶化，粘稠度升高，呈凝胶状态，最后得到凝胶剂。透明质酸钠粘稠度高，具有高粘性，且作为缓释材料能起到缓慢释放脂质体的作用。
[0024]4.市售的羧甲基纤维素在水中易溶，在乙醇中难溶，本专利技术通过粉碎得到纳米级的超细微粒，大大提高了羧甲基纤维素在乙醇中的溶解度，使得羧甲基纤维素能在一定量的乙醇中溶解，得到羧甲基纤维素醇溶液。
[0025]5、本专利技术的脂质体释放其内部的咪康唑和羧甲基纤维素时，羧甲基纤维素遇水形成凝胶状，羧甲基纤维素作为缓释材料能缓慢释放咪康唑，对需要施药的部位持续进行抗菌治疗。
附图说明
[0026]图1是本专利技术凝胶剂体外释放度测试结果图。
具体实施方式
[0027]以下是本专利技术的具体实施例并结合附图，对本专利技术的技术方案作进一步的描述，但本专利技术并不限于这些实施例。
[0028]脂质体的制备
[0029]取羧甲基纤维素，通过超微粉碎的方法，将羧甲基纤维素粉碎成纳米级的微粒，平均粒径在50
‑
80nm之间，然后取10g粉碎后的羧甲基纤维素，加入乙醇溶解，观察到羧甲基纤维素完全溶解，无沉淀产生，得到羧甲基纤维素醇溶液。
[0030]取10g咪康唑，加入乙醇溶解，观察到咪康唑完全溶解，无沉淀产生，得到咪康唑醇溶液。
[0031]将羧甲基纤维素醇溶液和咪康唑醇溶液混合得到均匀的溶液，在50摄氏度水浴加热的条件下，加入卵磷脂，搅拌使其溶解，形成澄清的溶液。
[0032]接着将上述澄清的溶液缓慢加入磷酸盐缓冲液中，边加入边搅拌，加入完毕后，再通入惰性气体去除溶液中的乙醇，然后得到均匀的脂质体溶液。
[0033]碳酸氢钠溶液的制备
[0034]取碳酸氢钠粉末和水混合配置得到3％的碳酸氢钠溶液。
[0035]透明质酸钠溶液的制备
[0036]取适量透明质酸钠粉末和水混合，得到0.5％的透明质酸钠溶液和5％的透明质酸钠凝胶。
[0037]实施例1
[0038]先取20ml脂质体溶液和10ml的3％碳酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂包括以下体积份数的原料：脂质体20
‑
30份，凝胶材料30
‑
45份，1％
‑
4％的碳酸氢钠溶液10
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20份，塑型材料5
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8份，所述脂质体中包封有咪康唑和羧甲基纤维素。2.根据权利要求1所述的一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂，其特征在于，所述凝胶材料为0.5％的透明质酸钠溶液。3.根据权利要求1所述的一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂，其特征在于，所述脂质体外层包括卵磷脂。4.根据权利要求1所述的一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂，其特征在于，所述羧甲基纤维素的粒径在50
‑
80nm之间。5.根据权利要求1所述的一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂，其特征在于，所述塑型材料为5％的透明质酸钠凝胶。6.根据权利要求1所述的一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂包括以下体积份数的原料：脂质体25份，凝胶材料35份，3％的碳酸氢钠溶液15份，塑型材料5份，所述脂质体中包封有咪康唑和羧甲基纤维素。7.一种用于治疗念菌珠病的口腔用缓释凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴圣洁，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：