一种胰岛素重质微球及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种胰岛素重质微球及其制备方法和应用，属于医药技术领域。该胰岛素重质微球由胰岛素、脲酶、海藻酸钠、重质氧化镁、泊洛沙姆407、无水氯化钙和Span 80制成；先将胰岛素、海藻酸钠、泊洛沙姆407、重质氧化镁和Span 80制成乳液，然后加入氯化钙进行交联得到微球乳液，再加入脲酶修饰，即可制得。本发明专利技术采用海藻酸钠作为微球骨架，在其中包载胰岛素和重质氧化镁，并在其表面修饰脲酶，不仅可以使微球快速沉降至胃黏液层，还有助于微球沉降后的渗透和滞留。

【技术实现步骤摘要】
一种胰岛素重质微球及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
，具体涉及一种胰岛素重质微球及其制备方法和应用。
技术介绍
近年来，国内Ⅱ型糖尿病患病率呈逐渐攀升趋势，目前Ⅱ型糖尿病无法治愈只能靠胰岛素长期控制病情。胰岛素（Insulin,Ins）是机体内唯一能降低血糖的激素，由于其为多肽类药物，易发生物理或化学降解作用导致变性，因此稳定性差、生物利用度低，所以胰岛素主要以注射给药的方式应用于临床。但注射给药存在许多弊端，如疼痛、局部过敏反应、患者用药顺应性差等。为了改善糖尿病患者的用药体验和适应胰岛素药物市场的需求，口服胰岛素制剂的开发得到了人们的广泛关注。胰岛素口服给药后经胃肠道吸收进入门静脉，直接参与肝脏对葡萄糖的代谢，不仅可以降低血糖还可以减少血糖波动的不稳定性。目前，口服胰岛素制剂的主要剂型有脂质体、乳剂、凝胶剂和微粒等给药系统。其中微粒给药系统中的微球是指药物分散或吸附在高分子聚合物基质中形成的粒径在1~250μm之间的微小球状实体，具有长效缓释和靶向等特点。胰岛素微球制剂的释药时间相较于普通口服剂型得到显著延长，减少了服药本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种胰岛素重质微球，其特征在于：由以下原料制成：胰岛素、脲酶、海藻酸钠、重质氧化镁、泊洛沙姆407、无水氯化钙、Span 80；/n其中：胰岛素和脲酶的质量比为1：1.5~2.5，胰岛素、海藻酸钠和重质氧化镁的质量比为1：20~40：15~25，胰岛素和泊洛沙姆407的质量比1：10~20，胰岛素和无水氯化钙的质量比为1:125~250，胰岛素和Span 80的质量体积比为10 mg：0.5~1.5 mL。/n

【技术特征摘要】
1.一种胰岛素重质微球，其特征在于：由以下原料制成：胰岛素、脲酶、海藻酸钠、重质氧化镁、泊洛沙姆407、无水氯化钙、Span80；
其中：胰岛素和脲酶的质量比为1：1.5~2.5，胰岛素、海藻酸钠和重质氧化镁的质量比为1：20~40：15~25，胰岛素和泊洛沙姆407的质量比1：10~20，胰岛素和无水氯化钙的质量比为1:125~250，胰岛素和Span80的质量体积比为10mg：0.5~1.5mL。


2.权利要求1所述的胰岛素重质微球的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
步骤1，取胰岛素，溶解于盐酸溶液中，待胰岛素完全溶解后调节体系pH至8~10；
步骤2，取海藻酸钠、泊洛沙姆407和重质氧化镁，加至步骤1的胰岛素溶液中，加热搅拌至海藻酸钠完全溶解，得到水相；
步骤3，取Span80加至二氯甲烷中，冰浴下搅拌得到有机相，将步骤2的水相加至有机相中，高速剪切分散，然后在冰浴下继续搅拌，得到乳液；
步骤4，向制得的乳液中加入...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴正红，姜奕澄，祁小乐，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32