一种氯硝西泮全抗原及其制备方法技术

本发明专利技术涉及全抗原合成技术领域，公开了一种氯硝西泮全抗原及其制备方法。过该氯硝西泮全抗原的制备方法包括以下步骤：（1）用氰基硼氢化钠对氯硝西泮中的亚胺基进行还原，获得4,5‑二氢‑7‑硝基‑5‑(2‑氯苯基)‑1H‑l,4‑苯并二氮杂䓬‑2(3H)酮；（2）将4,5‑二氢‑7‑硝基‑5‑(2‑氯苯基)‑1H‑l,4‑苯并二氮杂䓬‑2(3H)酮与丁二酸酐进行反应，获得氯硝西泮半抗原；（3）将氯硝西泮半抗原与载体蛋白偶联后，获得氯硝西泮全抗原。本发明专利技术实现了氯硝西泮与载体蛋白的偶联，且获得的氯硝西泮全抗原较为完整地保留了氯硝西泮分子结构，故具有较高的特异性和灵敏度。

【技术实现步骤摘要】
一种氯硝西泮全抗原及其制备方法
本专利技术涉及全抗原合成
，尤其涉及一种氯硝西泮全抗原及其制备方法。
技术介绍
氯硝西泮(Clonazepam)又名氯安定，学名“1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-l,4-苯并二氮杂-2酮”，其结构式如下式：氯硝西泮，为一种高效苯二氮类镇定剂。临床上主要用于治疗癫痫、惊厥、焦虑、失眠等作用，另外对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。但同时氯硝西泮会引起嗜睡、无力、头痛、晕眩、恶心、便秘、甚至会出现皮疹、肝损害及骨髓抑制等不良反应。氯硝西泮曾用作动物饲料添加剂，作为生长促进剂，具有使动物嗜睡少动，生长快且有改变肉质的作用。若随意在饲料中添加此类药物，蓄积的药物通过食物链进入人体，将造成巨大的危害。为此许多国家将其列入禁用药物名单。氯硝西泮常用检测分析方法主要有：气相色谱法(GC)、气-质联用法(GC-MS)、高效液相色谱法(HPLC)、液-质联用法(LC-MS)等。仪器分析方法具有极高的灵敏度和精密度，但需要昂贵的仪器、设备和经过专门培本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氯硝西泮全抗原，其特征在于，其结构式为：/n

【技术特征摘要】
1.一种氯硝西泮全抗原，其特征在于，其结构式为：



其中，R为载体蛋白。


2.如权利要求1所述的氯硝西泮全抗原，其特征在于，所述载体蛋白为牛血清白蛋白、血蓝蛋白、鸡卵白蛋白、牛丙种球蛋白中的一种或多种。


3.一种如权利要求1或2所述氯硝西泮全抗原的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)用氰基硼氢化钠对氯硝西泮中的亚胺基进行还原，获得4,5-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-1H-l,4-苯并二氮杂-2(3H)酮；
(2)将4,5-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-1H-l,4-苯并二氮杂-2(3H)酮与丁二酸酐进行反应，获得氯硝西泮半抗原；
(3)将氯硝西泮半抗原与载体蛋白偶联后，获得氯硝西泮全抗原。


4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述氯硝西泮由氯硝西泮片提取获得，具体过程如下：将氯硝西泮片捣碎后，加入乙酸乙酯进行超声处理，过滤，滤饼用乙酸乙酯洗涤，滤液减压浓缩，获得氯硝西泮。


5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)的具体过程如下：将氯硝西泮溶于乙醇，加入冰乙酸，再加入氰基硼氢化钠，在20-30℃下反应12-18h后，分离产物，获得4,5-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-1H-l,4-苯并二氮杂-2(3H)酮。


6.如权利要求5所述的制备方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾繁荣，郑曙剑，
申请(专利权)人：杭州隆基生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33