一种氟西汀抗原及其制备方法技术

本发明专利技术涉及全抗原合成技术领域，公开了一种氟西汀抗原及其制备方法。该氟西汀抗原的制备方法包括以下步骤：（1）用2‑三甲基甲硅烷基乙氧基羰酰氯对氟西汀中的仲胺基进行保护，获得N‑三甲基甲硅烷基乙氧基羰基‑氟西汀；（2）将N‑三甲基甲硅烷基乙氧基羰基‑氟西汀与丁二酸酐进行傅克酰基化反应，获得氟西汀半抗原；（3）将氟西汀半抗原与载体蛋白偶联后，脱去保护基，获得氟西汀抗原。本发明专利技术的氟西汀抗原较为完整地保留了氟西汀分子结构中的活性基团仲胺基，故具有较高的特异性和灵敏度。

【技术实现步骤摘要】
一种氟西汀抗原及其制备方法
本专利技术涉及全抗原合成
，尤其涉及一种氟西汀抗原及其制备方法。
技术介绍
氟西汀(Fluoxetine)又名氟苯氧丙胺，学名“N-甲基-3-苯基-3(4-三氟甲基苯氧基)丙胺”，其结构式如下：氟西汀是目前临床广泛使用的一种第二代抗抑郁药物，为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂，可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。它不仅对各型抑郁障碍患者均有明显抗抑郁、抗焦虑作用，在临床上还具有治疗偏头痛、肥胖、早泄、进食障碍、惊恐障碍、儿童孤独症等多种疾病的作用。此外，近年来研究同时发现，接受氟西汀治疗的抑郁症病人体重会明显减轻，故氟西汀已被试用作减肥药。研究对照试验结果证明，氟西汀每日40～80mg，8周后体重下降2～6kg，其效果明显超过比普通安慰剂。在对包括600多例肥胖的剂量-效应研究中发现，使用氟西汀每日0、10、20、40和60mg引起的体重下降幅度主要取决于该药物剂量，因其减肥效果明显，在利益的驱动下，不法商贩随意加大本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氟西汀抗原，其特征在于，其结构式为：/n

【技术特征摘要】
1.一种氟西汀抗原，其特征在于，其结构式为：



其中，R为载体蛋白。


2.如权利要求1所述的氟西汀抗原，其特征在于，所述载体蛋白为牛血清白蛋白、血蓝蛋白、鸡卵白蛋白、牛丙种球蛋白中的一种。


3.一种如权利要求1或2所述氟西汀抗原的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）用2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰酰氯对氟西汀中的仲胺基进行保护，获得N-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基-氟西汀；
（2）将N-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基-氟西汀与丁二酸酐进行傅克酰基化反应，获得氟西汀半抗原；
（3）将氟西汀半抗原与载体蛋白偶联后，脱去保护基，获得氟西汀抗原。


4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，所述氟西汀由盐酸氟西汀经游离提取获得，具体过程如下：将盐酸氟西汀与水混合，捣碎后，调节pH至8.0-9.0，加入乙酸乙酯进行萃取，有机层经水洗、无水硫酸钠干燥后，减压浓缩，获得氟西汀。


5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）的具体过程如下：将氟西汀溶于有机溶剂中，加入缚酸剂后，降温至0-5℃，再加入2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰酰氯，在20-30℃下反应10-24h，分离产物，获得N-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基-氟西汀。


6.如权利要求5所述的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾繁荣，郑曙剑，
申请(专利权)人：杭州隆基生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33