一种普瑞巴林组合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种普瑞巴林组合物及其制备方法，从而改善生物利用度、食物影响、稳定释放的性能。该组合物其包括粒径为200um‑2500um的普瑞巴林缓释微丸、赋形剂或润滑剂，按质量分数计，所述普瑞巴林缓释微丸的含量为10%‑95%，所述赋形剂的含量为10%‑50%，所述润滑剂的含量为的0.1%‑5%；所述普瑞巴林缓释微丸的活性成分为普瑞巴林或其药学上可接受的盐，所述活性成分的量占所述普瑞巴林缓释微丸质量的约10%‑70%。本发明专利技术方法通过溶解、混合、流化床干燥、压片等步骤，制成片剂、胶囊剂、丸剂。本发明专利技术制备的普瑞巴林延长释放组合物具有含量均匀、药物释放稳定、生物利用度高并且稳定性良好的特性。

【技术实现步骤摘要】
一种普瑞巴林组合物及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种普瑞巴林组合物及其制备方法。
技术介绍
普瑞巴林是用于资料神经性疼痛的抗惊厥药物并用于部分性癫痫发作的辅助疗法。普瑞巴林，为辉瑞制药开发，2004年7月，欧盟批准其用于治疗部分癫痫发作，2005年由美国FDA批准上市，用于缓解与治疗神经性疼痛包括糖尿病周围神经病变神经痛（DPN）、带状疱疹后神经痛（PHN）、脊髓损伤相关神经痛、纤维肌痛相关神经痛以及4岁及以上患者癫痫部分发作的治疗。普瑞巴林是首个被美国FDA批准用于糖尿病周围神经病变和带状疱疹后神经痛的药物，也是目前最畅销的镇痛药，其2018年的销售业绩为50亿美元。普瑞巴林有两种制剂，分别为：胶囊（规格：25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、225mg、300mg）和口服液（包含20mg/mL普瑞巴林和掩味剂）。在某些适应症中普瑞巴林最大日推荐量为600mg。普瑞巴林结构简单，是一种新型钙离子通道调节剂【非γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂或拮抗剂】，结构和作用与加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种普瑞巴林延长释放组合物，其特征在于：包括粒径为200um-2500um的普瑞巴林缓释微丸、赋形剂或润滑剂，按质量分数计，所述普瑞巴林缓释微丸的含量为10%-95%，所述赋形剂的含量为10%-50%，所述润滑剂的含量为的0.1%-5%；/n所述普瑞巴林缓释微丸的活性成分为普瑞巴林或其药学上可接受的盐，所述活性成分的量占所述普瑞巴林缓释微丸质量的约10%-70%。/n

【技术特征摘要】
1.一种普瑞巴林延长释放组合物，其特征在于：包括粒径为200um-2500um的普瑞巴林缓释微丸、赋形剂或润滑剂，按质量分数计，所述普瑞巴林缓释微丸的含量为10%-95%，所述赋形剂的含量为10%-50%，所述润滑剂的含量为的0.1%-5%；
所述普瑞巴林缓释微丸的活性成分为普瑞巴林或其药学上可接受的盐，所述活性成分的量占所述普瑞巴林缓释微丸质量的约10%-70%。


2.如权利要求1所述的普瑞巴林延长释放组合物，其特征在于：所述普瑞巴林缓释微丸含有基底微丸、粘合剂、缓释材料、抗粘剂，所述基底微丸占所述普瑞巴林缓释微丸质量的10%-70%，所述粘合剂占所述普瑞巴林缓释微丸质量的1%-20%，所述缓释材料占所述普瑞巴林缓释微丸质量的1%-20%，所述抗粘剂占所述普瑞巴林缓释微丸质量的1%-10%。


3.如权利要求1所述的普瑞巴林延长释放组合物，其特征在于：所述赋形剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、糊精、甘露醇、硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙中的一种或几种，所述润滑剂包括硬脂酸镁、氢化植物油、硬脂酸、硬脂富马酸钠中的一种或几种...

【专利技术属性】
技术研发人员：赖继群，潘建斌，张秋颖，殷学治，
申请(专利权)人：浙江诺得药业有限公司，浙江天宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33