化合物A的晶型α及其制备方法和含有该晶型的药物组合物技术

公开了一种PCSK9抑制剂化合物A的晶型α及其制备方法，以及含有该晶型的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】化合物A的晶型α及其制备方法和含有该晶型的药物组合物
本专利技术属于化学药物制备领域，具体涉及一种PCSK9抑制剂化合物A的晶型α及其制备方法，以及含有该晶型的药物组合物。
技术介绍
血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平与心血管疾病的发生风险密切相关肝脏细胞表面表达的低密度脂蛋白受体(LDL-R)是决定LDL-C水平的首要因素。血液中的PCSK9可以与细胞表面的LDL-R发生特异性结合形成复合物并转运至溶酶体，从而导致LDL-R加速降解，使LDL-C水平升高。大量的基础研究和临床试验结果表明，外源性干预措施抑制PCSK9活性后，可加速血浆中低密度脂蛋白(LDL)清除，从而产生良好的降脂效果。因此，PCSK9抑制剂很可能将是治疗血脂紊乱及相关心血管疾病的新一代药物。WO2014170786报道了下式化合物PF-06446846及相近似化合物。申请人之前提交的PCT申请PCT/CN2018/083380，公开了新的一类具有哌啶环结构的PCSK9抑制剂的化合物，具体公开了式(I)所示化合物及具体优选化合物式(II)-化合物A，所述本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物A的晶型α，所述化合物A化学结构式为下式(II)，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181018 CN 2018112125044一种化合物A的晶型α，所述化合物A化学结构式为下式(II)，





如权利要求1所述的化合物A的晶型α，其特征在于：所述化合物A的晶型α在X射线衍射图中以2θ角表示在7.81°、12.26°和16.94°处有特征峰，误差为±0.2°。


如权利要求1所述的化合物A的晶型α，其特征在于：所述化合物A的晶型α在X射线衍射图中以2θ角表示在7.81°、11.61°、12.26°、15.52°、16.94°、18.90°和27.19°处有特征峰，误差为±0.2°。


如权利要求1所述的化合物A的晶型α，其特征在于：所述化合物A的晶型α在X射线衍射图中以2θ角表示在7.81°、9.83°、11.61°、12.26°、15.30°、15.52°、16.13°、16.94°、17.87°、18.90°、19.32°、20.65°、22.12°、22.99°、23.38°、23.98°、25.52°、26.34°、27.19°、27.49°、29.81°、30.42°处有特征峰，误差为±0.2°。

【专利技术属性】
技术研发人员：许文杰，孙晶超，于涛，毛庆华，张盛彬，李宁，吴成德，
申请(专利权)人：深圳信立泰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44