【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】6-氟-2-甲基苯并[D]噻唑-5-基化合物本专利技术涉及新的6-氟-2-甲基苯并[d]噻唑-5-基化合物、包含所述化合物的药物组合物、使用所述化合物治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病(AD)的方法和用于合成所述化合物的中间体和方法。本专利技术属于治疗AD、进行性核上麻痹(progressivesupranuclearpalsy/PSP)和其他牵涉tau-介导的神经变性的疾病和障碍、统称作tau病变的领域。AD是一种破坏性神经变性疾病，其影响全世界数百万患者。鉴于市场上当前批准的药物仅向患者提供短暂症状益处，在AD的治疗中存在大量未满足的需求。微管相关蛋白tau寡聚为丝状结构如双股螺旋形细丝(PHF)和直的或扭曲的丝，引起神经原纤维缠结(NFT)和神经毡丝(NT)，是AD和其他tau病变的定义病理特征之一。已发现患有AD个体的大脑中NFT的数量与疾病的严重程度密切相关，这启示tau在神经元功能障碍和神经变性中起关键作用(Nelson等人JNeuropatholExpNeurol.,71(5),362-381(2012))。Tau病理学情况...
【技术保护点】
1.下式的化合物：/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】20180926 US 62/736,5881.下式的化合物：
其中
R为氢或甲基；且
Z为：
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物，其中吡咯烷环上5位的甲基相对于3位的氧为顺式构型：
或其药学上可接受的盐。
3.权利要求1或2任一项的化合物，其中R为甲基；或其药学上可接受的盐。
4.权利要求1或2任一项的化合物，其中R为氢；或其药学上可接受的盐。
5.权利要求3的化合物，其中R为(S)-构型的甲基；或其药学上可接受的盐。
6.权利要求3的化合物，其中R为(R)-构型的甲基；或其药学上可接受的盐。
7.权利要求1-3任一项的化合物，其中Z为：
或其药学上可接受的盐。
8.权利要求1-3任一项的化合物，其中Z为：
或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1、2或4任一项的化合物，其中Z为：
或其药学上可接受的盐。
10.权利要求1、2或4任一项的化合物，其中Z为：
或其药学上可接受的盐。
11.权利要求1的化合物，其中该化合物为：
或其药学上可接受的盐。
12.权利要求1的化合物，其中该化合物为：
或其药学上可接受的盐。
技术研发人员：N·J·F·德雷福斯，J·E·洛佩斯，L·L·小温纳罗斯基，E·M·沃利，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。