本发明专利技术涉及生物医药技术领域，具体来说是山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用。该药物以山莴苣苦素为有效成分，可与药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体辅料混合易制备便于口服或静脉应用的临床药物。具体来说是山莴苣苦素在制备抗代谢综合征药物中的应用，山莴苣苦素在制备抗肥胖药物中的应用，山莴苣苦素在制备抗胰岛素抵抗药物中的应用，山莴苣苦素在制备抗高胆固醇血症药物中的作用，山莴苣苦素在制备抗高甘油三酯血症药物中的应用，山莴苣苦素在制备抗非酒精性脂肪肝药物中的应用。药物中的应用。药物中的应用。
【技术实现步骤摘要】
山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用
[0001]本专利技术涉及生物医药
，具体来说是山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用。
技术介绍
[0002]不良生活习惯和运动的减少造成以肥胖、胰岛素抵抗、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、非酒精性脂肪肝为特征的代谢综合征在我国居民中广泛流行，代谢综合征造成2型糖尿病和动脉粥样硬化性血管疾病，致死率和致残率高，而临床抗代谢综合征药物种类选择少，因此开发新的抗代谢综合征药物具有重要意义。
[0003]毛菊苣是菊科苣属一年生草本植物，具有显著的药用价值。山莴苣苦素(lactucopicrin)是从毛菊苣中提取的倍半萜类成分之一，化学名称为(3aR,4S,9aS,9bR)
‑9‑
(Hydroxymethyl)
‑6‑
methyl
‑3‑
methylene
‑
2,7
‑
dioxo
‑
2,3,3a,4,5,7,9a,9b
‑
octahydroazuleno[4,5
‑
b]furan
‑4‑
yl(4
‑
hydroxyphenyl)acetate，CAS号码为65725
‑
11
‑
3，分子式为C
23
H
22
O7，分子量为410.42；现有公开技术主要集中于山莴苣苦素的提取和制备方法，申请号为“202011063090.0”、申请日为“2020.09.30”、名称为“一种山莴苣苦素及其作为抗炎成分的应用”的专利申请具体公开了将山莴苣苦素用于制备抗炎药物。
[0004]目前，以山莴苣苦素为有效成分的药材在制备治疗代谢综合征药物中的应用完全未知，本申请首次发现以山莴苣苦素为有效成分的药物具有显著地抗肥胖、抗胰岛素抵抗、抗高胆固醇血症、抗甘油三酯血症、抗非酒精性脂肪肝等减轻代谢综合征的作用，山莴苣苦素与药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体辅料混合易制备便于口服或静脉应用的抗代谢综合征的临床药物。
技术实现思路
[0005]针对上述存在的技术不足，本专利技术的目的是提供了山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用。
[0006]为解决上述技术问题，本专利技术采用如下技术方案：
[0007]山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用，所述代谢综合征包括肥胖、胰岛素抵抗、高胆固醇血症、高甘油三脂血症和非酒精性脂肪肝。
[0008]优选的，所述代谢综合征为高脂饮食导致的小鼠代谢综合征。
[0009]优选的，所述小鼠山莴苣苦素的用量占日常高脂饮食的量的质量分数为0.015
‑
0.15％。
[0010]优选的，所述山莴苣苦素在制备抗由代谢综合征引起的肥胖药物中的应用。
[0011]优选的，所述山莴苣苦素在制备抗由代谢综合征引起的胰岛素抵抗药物中的应用。
[0012]优选的，所述山莴苣苦素在制备抗由代谢综合征引起的高胆固醇血症药物中的应用。
[0013]优选的，所述山莴苣苦素在制备抗由代谢综合征引起的高甘油三酯药物中的应用。
[0014]优选的，所述山莴苣苦素在制备抗由代谢综合征引起的非酒精性脂肪肝药物中的应用。
[0015]与现有技术相比，本专利技术具有的有益效果是：
[0016]本申请首次发现以山莴苣苦素为有效成分的药物可以显著地发挥抗肥胖、抗胰岛素抵抗、抗高胆固醇血症、抗甘油三酯血症、抗非酒精性脂肪肝等治疗代谢综合征的作用。确定山莴苣苦素治疗代谢综合征的有效剂量占日常饮食质量分数0.015％至0.15％。其中，占日常饮食质量分数0.15％的山莴苣苦素治疗代谢综合征效果与现有临床第一线用药盐酸二甲双胍0.25g/kg体重/天相当。
[0017]本专利技术首次提出了山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用。山莴苣苦素在高脂饮食造成的代谢综合征小鼠中显著地减轻了肥胖、胰岛素抵抗、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和非酒精性脂肪肝等代谢紊乱。山莴苣苦素作为有效成分可与药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体辅料混合易制备便于口服或静脉应用的抗代谢综合征药物，为临床治疗代谢综合征提供了一个潜在的、有效的新药物选择。向高脂鼠日粮内添加质量分数为0.15％的山莴苣苦素，其抗代谢综合征效果与0.25g/kg体重/天盐酸二甲双胍的治疗效果类似。盐酸二甲双胍作为治疗糖尿病和代谢综合征的临床一线用药，说明山莴苣苦素的抗代谢综合征作用优异。另外，山莴苣苦素为天然提取物，其使用更加安全。
附图说明
[0018]图1为本专利技术实施例1的心、肝、肾毒性研究对照图；
[0019]其中，A图为山莴苣苦素结构示意图；B图为心肌损伤标志物肌酸激酶同工酶含量对照图；C图为肝脏损伤标志物丙氨酸氨基转移酶含量对照图；D图为肾脏损伤标志物肌酐含量对照图；
[0020]图2为本专利技术实施例1的各组小鼠体重监测对照图；
[0021]其中，A图为各组小鼠体重曲线；B图为各组小鼠体重较基线时的增加量对照图；C图为各组小鼠附睾和皮下白色脂肪重量对照图；
[0022]图3为本专利技术实施例1的各组小鼠空腹血糖和胰岛素抵抗对照图；
[0023]其中，A图为各组小鼠葡萄糖耐量曲线图；B图为各组小鼠葡萄糖耐量实验的曲线下面积对照图；C图为各组小鼠的空腹血糖对照图；D图为各组小鼠的糖化血红蛋白对照图；
[0024]图4为本专利技术实施例1的各组小鼠血胆固醇和甘油三酯水平对照图；
[0025]其中，A图为各组小鼠血总胆固醇水平对照图；B图为各组小鼠低密度脂蛋白胆固醇水平对照图；C图为各组小鼠血甘油三酯水平对照图；
[0026]图5为本专利技术实施例1的各组小鼠肝脏脂肪变性对照图；
[0027]其中，A图为各组小鼠肝脏脂滴大小对照图；B图为各组小鼠肝脏甘油三酯水平对照图。
具体实施方式
[0028]为了使本领域技术人员更好地理解本专利技术的技术方案能予以实施，下面结合具体
实施例和附图对本专利技术作进一步说明。
[0029]本专利技术提供了山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用，包括以下实施例。
[0030]实施例1山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用。
[0031](1)实验动物
[0032]8周龄雄性C57BL/6J小鼠，由中国人民解放军空军军医大学动物实验中心提供。
[0033](2)实验材料
[0034]正常鼠日粮(Normal diet，简称ND)购于Research Diet公司，商品代码D12450，脂肪卡路里含量为10％；高脂鼠日粮(High fat diet，简称HFD)购于Research Diet公司，商品代码为D12492，脂肪卡路里含量为60％；
[0035]山莴苣苦素(简写为LCP，纯度＞95％)购于Merck Sigma公司，商品号码为PH本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用。2.根据权利要求1所述的山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用，其特征在于，所述代谢综合征为高脂饮食导致的动物代谢综合征。3.根据权利要求2所述的山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用，其特征在于，所述动物为成年C57BL/6J小鼠。4.根据权利要求3所述的山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用，其特征在于，所述山莴苣苦素的用量占小鼠日常高脂饮食量的质量分数为0.015
‑
0.15％。5.根据权利要求1所述的山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应用，其特征在于，所述山莴苣苦素在制备抗由代谢综合征引起的肥胖药物中的应用。6.根据权利要求1所述的山莴苣苦素在制备治疗代谢综合征药物中的应...
【专利技术属性】
技术研发人员：张富洋，陈希瑶，
申请(专利权)人：中国人民解放军空军军医大学，
类型：发明
国别省市：
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