一类具有辐射防护作用的化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一类具有辐射防护作用的化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。该类化合物由芳香砜结构和咪唑氮氧自由基偶联得到，通过协同调控细胞凋亡和氧化应激通路发挥辐射防护作用。其制备方法通过五步反应构建目标结构，合成方法简便，条件温和，重现性好，通过引入多种取代基团增强结构多样性和靶向性。本发明专利技术化合物高效低毒、防治兼备、质量稳定，具有抗凋亡和抗氧化双重作用，以注射剂使用生物相容性和药代动力学性质良好，可长效释放，为研制高效安全辐射防护药物提供新思路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一类具有辐射防护作用的化合物及其制备方法和应用，具体涉及一类含有芳香砜和氮氧自由基结构的新化合物及其制备方法与其在辐射防护中的应用。

技术介绍

1、随着核科学技术的快速发展，核电站、核武器、核动力以及医学放射治疗等技术的应用日益广泛。然而，伴随这些技术的普及，电离辐射暴露的风险也显著增加。电离辐射对生物体的损伤机制主要包括直接作用和间接作用两种途径。直接作用是电离辐射直接作用于细胞内的生物大分子(如dna、rna和蛋白质)，导致其分子结构的直接破坏。间接作用则是通过自由基介导的氧化应激反应实现的，具体表现为电离辐射与细胞内水分子相互作用，产生活性氧自由基，这些自由基可引发脂质过氧化反应，进而破坏细胞膜和细胞器，最终导致细胞死亡。研究表明，在x射线或γ射线引发的生物损伤中，约三分之二的损伤是由间接作用介导的。这些损伤作用引发了一系列严重的后果，如细胞凋亡、器官损伤、基因变异等。

2、电离辐射对人体健康具有重大威胁，因此开发高效低毒的辐射防护剂是应对电离辐射损伤的关键策略。然而，现有辐射防护剂如氨磷汀通常存在毒性高、时效本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类具有辐射防护作用的化合物，其特征在于，所述化合物具有如式Ⅰ所示的结构：

2.根据权利要求1所述的一类具有辐射防护作用的化合物，其特征在于，所述化合物具有如式1～式33所示结构中的任意一种；

3.权利要求1或2所述的一类具有辐射防护作用的化合物的制备方法，其特征在于，包括：

4.根据权利要求3所述的一类具有辐射防护作用的化合物的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述与巯基乙酸的摩尔比为1:1～2，回流反应温度为70～90℃，反应时间为5～7h。

5.根据权利要求3所述的一类具有辐射防护作用的化合物的制备方法，其特征在于，步骤2中，所述化...

【技术特征摘要】

1.一类具有辐射防护作用的化合物，其特征在于，所述化合物具有如式ⅰ所示的结构：

2.根据权利要求1所述的一类具有辐射防护作用的化合物，其特征在于，所述化合物具有如式1～式33所示结构中的任意一种；

3.权利要求1或2所述的一类具有辐射防护作用的化合物的制备方法，其特征在于，包括：

4.根据权利要求3所述的一类具有辐射防护作用的化合物的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述与巯基乙酸的摩尔比为1:1～2，回流反应温度为70～90℃，反应时间为5～7h。

5.根据权利要求3所述的一类具有辐射防护作用的化合物的制备方法，其特征在于，步骤2中，所述化合物a与双氧水的摩尔比为1:1～2，所述反应为室温反应0.5～1h后，加热至100～120℃，反应1～3h。

6.根据权利要求3所述的一类具有辐射防护作用的化合物的制备方法，其特征在于，步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：何炜，杨柳，边保吉，张邦乐，赵景峰，
申请(专利权)人：中国人民解放军空军军医大学，
类型：发明
国别省市：