一种ICG-β-环糊精载药系统及其制备方法和应用技术方案

本发明专利技术中利用ICG对肝癌特异性标记的特性，将其作为肝癌治疗的靶向引导物质，环糊精为载体，利用环糊精的空腔作用包合难溶性的抗癌药物，两者通过共价键连接起来(ICG

【技术实现步骤摘要】
一种ICG
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β
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环糊精载药系统及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物组合物
，具体涉及一种ICG
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β
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环糊精载药系统及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]肝癌在全球范围发病率居所有肿瘤第6位，致死率居第4位，在我国流行情况更加严重，发病率居第4位，致死率居第2位，对社会造成巨大负担。肝癌治疗方法及疗效有限，是制约肝癌预后提高的重要原因。目前肝癌靶向药有索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、仑伐替尼（Lenvatinib）、及卡博替尼（Cabozantinib）。它们主要作用机制是：肝癌常较周围正常肝组织存在多种酪氨酸激酶通路异常表达活化，上述药物抑制这些酪氨酸激酶通路，从而起到抑制肝癌，而不抑制或轻微抑制周围正常肝组织的作用。但是，肝癌常存在靶向药物抵抗，导致疗效不理想，迫切需要研发一种新的治疗肝癌的药物，进而提高肝癌病人生存率。

技术实现思路

[0003]本专利技术提供了一种ICG
‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种ICG
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β
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环糊精载药系统，其特征在于，包括ICG
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β
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环糊精，其结构如式I所示：。2.一种如权利要求1所述的ICG
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β
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环糊精载药系统，其特征在于，采用以下方法制备得到：（1）制备羧基修饰的ICG：在乙腈中加入1，1，2
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三甲基苯并吲哚和乙基碘，加热回流，真空浓缩，得残留物，向残留物中加入乙醚，得固体，洗涤固体，得化合物1，将化合物1与戊二醛二腈盐酸盐在乙酸酐中加热，冷却后，洗涤产物，得到化合物2；在乙腈中加入1，1，2
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三甲基苯并吲哚和6
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碘己酸，加热回流，真空浓缩，得残留物，向残留物中加入乙醚，得固体，洗涤固体，得到化合物3；将化合物2和化合物3在吡啶中反应，去除溶剂，残留物通过硅胶色谱纯化，洗脱得到化合物4，化合物4即为羧基修饰的ICG载体，记为ICG
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COOH；（2）制备氨基修饰的环糊精：首先制备单
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（6
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氧
‑6‑
对甲苯磺酰基）
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β
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环糊精，然后制备乙二胺
‑
β
‑
环糊精，记为2N
‑
β
‑
CD；（3）制备超分子药物载体：将ICG
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COOH溶于二甲基亚砜中，同时加入3倍摩尔量的1
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(3
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二甲胺基丙基)<...

【专利技术属性】
技术研发人员：柯阳，王承潇，贺永胜，
申请(专利权)人：王承潇贺永胜，
类型：发明
国别省市：