一种取代的甾体类化合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种取代的甾体类化合物及其应用。具体地，本发明专利技术所述取代的甾体类化合物为如式(I)所示的甾体化合物，或其晶型、药学上可接受的盐、前药，立体异构体、水合物或溶剂化合物。本发明专利技术公开的取代的甾体类化合物及包含该化合物的组合物对CYP17酶及雄激素受体(AR)具有优异的抑制性，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以提高药物疗效和安全性。

【技术实现步骤摘要】
一种取代的甾体类化合物及其应用本申请是申请日为2016年12月29日、申请号为201680065029.5、专利技术名称为“一种取代的甾体类化合物及其应用”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术属于医药领域。具体地，本专利技术涉及甾体类化合物及其用途，更具体地是，涉及甾体类化合物及其作为CYP17酶不可逆抑制剂及雄激素受体(AR)拮抗剂，可用于治疗和预防与CYP17酶及雄激素受体(AR)相关疾病。
技术介绍
前列腺癌(prostatecancer，英文简写为PCa)是男性生殖系统常见的恶性肿瘤。2008年全球有903500例前列腺癌新发病例和258400例前列腺癌死亡病例。其中前列腺癌新发病例占男性所有肿瘤新发病例的14％,位列男性肿瘤新发病例第2位；前列腺癌死亡病例占男性癌症死亡病例的6％，位列男性癌症死亡病例第6位。前列腺癌死亡病例占男性癌症死亡病例的9％，仅次于肺癌，位列男性癌症死亡病例第2位。随着近些年环境污染加重，人口老龄化速度加快以及人们生活饮食方式的改变等原因，前列腺癌的发病率及死亡率快速上升，现已成为影响中国男性健康本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种取代的甾体类化合物，其特征在于：如式(I)所示的甾体类化合物：/n

【技术特征摘要】
20160219 CN 20161011739671.一种取代的甾体类化合物，其特征在于：如式(I)所示的甾体类化合物：



式中：
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23相互独立地选自由“氢(H)、氘(D)”组成的组；
X1、X2相互独立地选自由“氢(H)、氘(D)、甲基、CH2D、CHD2、CD3、CH2CH3、CHDCH3、CHDCH2D、CHDCHD2、CHDCD3、CD2CH3、CD2CH2D、CD2CHD2、CD2CD3”组成的组；
Y选自“氢(H)、氘(D)、羟基、乙酰基，一次或多次氘代的乙酰基”；
及其生理学上可接受的盐、前药、代谢物、溶剂化物、互变异构体和立体异构体，包括这些化合物以所有比例形成的混合物；
附加条件是，所述的化合物不包括非氘代的化合物。


2.如权利要求1所述化合物，其特征在于，R1、R2、R3、R4、R5自独立地为氘或氢。


3.如权利要求1所述化合物，其特征在于，Y选自氢、氘、羟基、一次或多次氘代的乙酰基。


4.如权利要求1所述化合物，其特征在于，X1、X2为三次氘代的甲基。


5.如权利要求1所述化合物，其特征在于，选自以下组内的取代的甾体类化合物或其药学上可接受的盐，但不局限于如下化合物：








6.一种药物组合物，其特征在于：其含有药学上...

【专利技术属性】
技术研发人员：王义汉，任兴业，
申请(专利权)人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44