一类具有抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一类具有抗癌和抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法，涉及生物医药技术领域，该类化合物的结构通式如(Ⅰ)所示，利用click反应对灵芝酸A进行结构修饰得三萜类化合物。该方法制备的三萜类化合物解决了生物利用度低的问题，提高了抗癌和抗纤维化作用。

【技术实现步骤摘要】
一类具有抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法
本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一类具有抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法。
技术介绍
灵芝化学成分复杂，目前已有400多种化合物被鉴定，主要包括三萜、多糖、核苷、甾醇等化合物，其中有300多种均为三萜类化合物。灵芝三萜类化合物相对分子质量一般在4×105-6×105，结构复杂，多为高度氧化的羊毛甾烷型化合物，有抗肿瘤、保肝排毒、降低胆固醇、抗HIV病毒等活性，根据所接官能团和侧链结构的不同可分为灵芝酸类、醇类、醛类和内酯等几大类。灵芝酸A作为灵芝三萜中主要成分，含量较高，有抗肿瘤、肺纤维化及心肌保护作用，可作为十分有潜力的药物开发潜在资源。且天然化合物的结构修饰是获得一个理想活性化合物的有效手段，可扩大药物来源方式，灵芝酸类化合物上具有多种取代基，如羟基、羧基、乙酰基等，这些基团赋予了三萜类化合物多样的生物活性，同时也为其结构修饰提供了位点，可对其进行修饰得到更有效的活性化合物。我国传统中药灵芝中的三萜成分能有效地保护小鼠急性肝损伤，降低血清天冬氨酸转氨酶(AST)以及肝脏的甘油本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种三萜类化合物，其特征在于，所述三萜类化合物结构如下通式(Ⅰ)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种三萜类化合物，其特征在于，所述三萜类化合物结构如下通式(Ⅰ)所示：



式中R选自通式(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的结构，其中*表示取代基与母核连接的部位：



其中，n为1-10的整数；R1选自R2为X为卤素。


2.根据权利要求1所述的三萜类化合物，其特征在于，n为3。


3.根据权利要求2所述的三萜类化合物，其特征在于，X为Cl。


4.根据权利要求1-3任一项所述的三萜类化合物的制备方法，其特征在于，化学反应式如下：





5.根据权利要求4所述的三萜类化合物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
(1)称取灵芝酸A，依次加入胺类化合物、溶剂、O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)、N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)，室温下反应得反应中间产物；
(2)将反应中间产物与炔、溶剂和C...

【专利技术属性】
技术研发人员：田瑜，罗云，贾怡，尚海，魏菲，孙晓波，
申请(专利权)人：中国医学科学院药用植物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11