用于治疗异位钙化的肌醇磷酸酯类制造技术

技术编号:28566384 阅读:26 留言:0更新日期:2021-05-25 18:03
本公开涉及用于治疗和/或预防异位钙化特别是皮肤钙化、如钙化防御钙化的组合物、方法、剂量、剂量方案、生产制品和试剂盒,其包含肌醇磷酸酯、肌醇磷酸酯类似物、肌醇磷酸酯衍生物、或其组合。在一个具体方面中,本公开提供一种治疗钙化防御的剂量方案,其包括将myo‑肌醇六磷酸酯以6mg/kg/天至9mg/kg/天的剂量每周3次给与至少1至8个月。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗异位钙化的肌醇磷酸酯类
本公开涉及用于治疗和/或预防异位钙化的组合物和方法,包括给与肌醇磷酸酯类、其类似物和衍生物。
技术介绍
皮肤和皮下钙化(通常称为异位钙化)在许多疾病中作为并发症出现。异位钙化可被分类为营养不良性、转移性、特发性、或医源性钙化,或被分类为钙化防御。钙化防御对应于小尺寸血管和皮下脂肪组织的钙化。在大多数情况下,钙化防御继发于慢性肾功能衰竭,通常与钙和磷酸盐代谢异常相关。但是,鉴于其特定的病理生理和特定的演变方式,它仍然是一个独立的实体。除了其存在的异常性质之外,这些钙化还可以在功能能力(例如运动范围和关节功能的限制)、疼痛(例如一些钙化的非常痛苦的性质,特别是钙化防御中的该性质)、或可能导致其他感染并发症的营养水平方面(例如皮肤和皮下组织的缺血和坏死)导致并发症。尽管已经尝试和报道了用于这些皮肤和皮下钙化的多种治疗方法(例如双膦酸盐、钙通道阻滞剂、丙磺舒),但是迄今为止,尚无现有的治疗方法的药效被足够水平的证据所证明。钙化防御也称为钙性尿毒症性小动脉病(CUA),是血管钙化的一种严重形式,其影本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种在有此需要的受试者中治疗或预防异位钙化和/或其后果的方法,其包括以约6mg/kg/天至9mg/kg/天的剂量向受试者给与肌醇磷酸酯、或其类似物或衍生物的用量,其中所述剂量的给与有效治疗或预防所述受试者的异位钙化和/或其后果。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种在有此需要的受试者中治疗或预防异位钙化和/或其后果的方法,其包括以约6mg/kg/天至9mg/kg/天的剂量向受试者给与肌醇磷酸酯、或其类似物或衍生物的用量,其中所述剂量的给与有效治疗或预防所述受试者的异位钙化和/或其后果。


2.根据权利要求1所述的方法,其中所述肌醇磷酸酯包含式I的化合物、其药学上可接受的盐、或其组合:



其中
(i)R1、R3、R5、R7、R9和R11独立地表示OH、式II的化合物、或式III的化合物、或式IV的化合物:



(ii)R2、R4、R6、R8、R10、R12和R13表示H;
(iii)R1、R3、R5、R7、R9和R11中的至少一个表示式II、式III或式IV的化合物,且
(iv)R1、R3、R5、R7、R9和R11中的零个、一个或两个表示异种部分。


3.根据权利要求1或2中任一项所述的方法,其中所述肌醇磷酸酯包含1至6个磷酸酯基。


4.根据权利要求3所述的方法,其中所述肌醇磷酸酯是肌醇六磷酸酯。


5.根据权利要求4所述的方法,其中所述肌醇六磷酸酯是myo-肌醇六磷酸酯。


6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中给与所述受试者的所述剂量为约7mg/kg/天。


7.根据权利要求2至6中任一项所述的方法,其中所述异种部分包含延长半衰期的部分。


8.根据权利要求7所述的方法,其中所述异种部分包含聚乙二醇或聚甘油。


9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中肌醇磷酸酯、或其类似物或衍生物在每个用量中的浓度在约10,000μg/mL至约100,000μg/mL之间。


10.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中肌醇磷酸酯、或其类似物或衍生物在每个用量中的浓度在约12.5mM至约135mM之间。


11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中所述剂量以单个每日用量给与。


12.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中所述剂量以多个每日用量给与。


13.根据权利要求1至12中任一项所述的方法,其中所述剂量每周至少一次给与。


14.根据权利要求1至13中任一项的方法,其中所述剂量每周2、3、4、5、6或7次给与。


15.根据权利要求1至14中任一项所述的方法,其中给与所述剂量至少一周。


16.根据权利要求1至15中任一项所述的方法,其中给与所述剂量约2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31或32周。


17.根据权利要求1至16中任一项所述的方法,其中给与所述剂量至少12周。


18.根据权利要求1至17中任一项所述的方法,其中给与所述剂量至少24周。


19.根据权利要求1至18中任一项所述的方法,其中向所述受...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·佩雷罗·贝斯塔德C·萨尔塞多·罗卡AZ·卡纳尔斯·哈曼
申请(专利权)人:萨尼菲特治疗有限公司
类型:发明
国别省市:西班牙;ES

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