【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的与C-19类固醇的组合描述专利
本专利技术涉及医学领域，特别涉及C-19类固醇化合物与另一种抗癌剂组合或作为二线或三线治疗用于抑制癌症细胞生长的新用途，更特别涉及具有特定结构构型(特别是在4位和/或17位)的雄甾烯-3-酮结构的C-19类固醇。本专利技术特别涉及抑制表达雄激素受体的肿瘤细胞的增殖并且对其他癌症试剂(例如芳香酶抑制剂、雄激素受体拮抗剂、雄激素合成抑制剂、化疗药物以及CDK4/CDK6抑制剂)仅显示出有限敏感性的选择的C-19类固醇。
技术介绍
的描述对于医生和患者来说，癌症的治疗仍然是一个挑战。基于以下方式的许多方法被用于临床环境中：(i)辐射，即通过放射性物质或高能束流杀死肿瘤，(ii)手术，即移除肿瘤及其转移瘤，(iii)化学疗法，即用杀死肿瘤细胞或抑制其生长的化合物进行治疗，(iv)免疫调节剂，例如刺激人体自身的宿主防御力来通过某些淋巴细胞群杀死肿瘤，或者(v)靶向治疗，例如特异性抑制(例如通过抗体)某些生化途径，肿瘤细胞将无法生长并可能死亡。通常，上述治疗癌症的方法被组合使...
【技术保护点】
1.一种用于癌症治疗的组合，其包含：/n（i）第一活性化合物，其选自具有下式I的化合物及其盐：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181004 EP 18198631.61.一种用于癌症治疗的组合，其包含：
（i）第一活性化合物，其选自具有下式I的化合物及其盐：
（I）
其中a、b和c彼此独立地分别表示单键或双键，条件是a、b和c中的至少一个表示双键，以及条件是如果a是单键且b是双键，则R2不是H；
R1是氢或C1至C6烷基；
R2是OR5或氢，其中R5是氢或C1至C6直链或支链烷基；R3在c是单键的情况下是氢或C1至C6烷基，或在c为双键的情况下为CHR5，其中R5具有与上文所定义的相同含义；
R4是氢、C1至C6烷基、未被取代或被C1至C6烷基取代的苯基、或COR6酰基，其中R6是氢、C1至C12直链或支链烷基、分别未被取代或被C1至C6烷基取代的苯基或苯甲酰基、或在生物代谢或化学脱保护时产生羟基的任意基团；
（ii）第二活性抗癌化合物，其与化合物（i）不同，
且其中化合物（ii）在以下一种或多种情况下使用：
（a）用于使其对所述抗癌化合物（ii）敏感的患者，所述患者对所述抗癌化合物的治疗不敏感或有抗性；
（b）以低于所述化合物（ii）在相同癌症的治疗中常规使用的或允许的剂量和/或给药方案的剂量和/或给药方案使用例如第二化合物（ii）的已知的且常规使用的抗癌剂；
（c）用于若非所述第一活性化合物（i）就因所述第二活性抗癌化合物（ii）引起的副作用而决定通过添加疗法来抵消该副作用的患者；
（d）用于因所述抗癌化合物（ii）引起的副作用而不能以例如第二化合物（ii）的已知的且常规使用的抗癌剂的、所述化合物（ii）在相同癌症的治疗中常规使用的或允许的剂量和/或给药方案使用所述第二活性抗癌化合物（ii）治疗的患者，或者用于因所述抗癌化合物（ii）引起的副作用而完全不能用所述第二活性抗癌化合物（ii）治疗的患者。
2.权利要求1所述的式（I）的化合物（i），其用于治疗患有癌症的患者，所述患者先前已经用至少一种其他抗癌化合物（ii）治疗并且这种先前的治疗失败了。
3.根据前述权利要求中任一项所述的特定用途的组合或化合物（i），其中所述化合物（i）被定义为：a和c是单键，b是双键，且R2为OR5，OR5如权利要求1中所定义，优选地，其中所述化合物（i）是4-OHT或其盐或类似物。
4.根据前述权利要求中任一项所述的特定用途的组合或化合物（i），其中所述第二活性抗癌化合物（ii）选自CDK4/CDK抑制剂、芳香酶抑制剂、雌激素拮抗剂、雌激素受体调节剂、化学治疗药物、HER2/neu受体拮抗剂、雄激素受体抑制剂、雄激素合成抑制剂、雄激素合成拮抗剂、GnRH受体拮抗剂、GnRH激动剂、微管抑制剂、蒽醌抗肿瘤剂、类固醇、特异性抗体治疗剂、免疫治疗剂。
5.根据前述权利要求中任一项所述的特定用途的组合或化合物（i），其中所述第二活性抗癌化合物（ii）选自帕博西尼、瑞博西尼、阿贝西利、依西美坦、阿那曲唑、来曲唑、氟维司群、Endoxifen、他莫昔芬、雷洛昔芬、奥培米芬、托瑞米芬、多西他赛、白蛋白结合型紫杉醇、阿霉素、或者环磷酰胺、曲妥珠单抗、比卡鲁胺、氟他米特、尼鲁米特、恩杂鲁胺、阿比特龙、阿帕鲁胺、戈舍瑞林、地加瑞克、亮丙瑞林、卡巴他赛、米托蒽醌。
6.根据前述权利要求中任一项所述的特定用途的组合或化合物（i...
【专利技术属性】
技术研发人员：格哈德·温特雷格尔，沃尔夫冈·肖恩费尔德，
申请(专利权)人：库拉迪斯有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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