用于增加组织灌注的磷酸肌醇化合物制造技术

本发明专利技术涉及磷酸肌醇、其类似物、衍生物和药学上可接受的盐，其用于在有此需要的受试者中增加组织灌注和/或氧合，特别是在外周动脉疾病中。本发明专利技术还涉及包含所述磷酸肌醇、其类似物、衍生物和药学上可接受的盐的药物组合物，及其在增加组织灌注和/或氧合中以及用于治疗和预防外周动脉疾病的用途。治疗和预防外周动脉疾病的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于增加组织灌注的磷酸肌醇化合物
[0001]本申请要求于2019年1月30日提交的申请EP19382061.0和于2019年10月10日提交的US62/913,259的优先权权益。


[0002]本专利技术涉及磷酸肌醇(IP)、其类似物和衍生物用于增加组织灌注和/或氧合的用途。本专利技术还涉及包含所述IP、其类似物和衍生物的药物组合物及其在动物和人类健康中的用途。

技术介绍

[0003]外周动脉疾病(PAD)是一种常见的病症，特征在于下肢动脉的狭窄和/或阻塞导致肌肉灌注和氧合的减少。PAD是一个重大的公共健康问题并造成遭受长期痛苦的高风险。PAD会增加组织死亡(坏疽)、截肢和过早死亡的风险。
[0004]PAD是下肢缺血的结果。其主要原因是动脉粥样硬化。在其轻度形式下，PAD可能限于间歇性跛行和下肢肢端疼痛。下肢肢端PAD是老年男性和女性残疾和活动能力丧失的主要原因并对生活质量具有决定性影响。
[0005]PAD在成年人群中的患病率为～12％。在70岁以上的人群中，这种患病率增加到超过20％。PAD现在仅在美国就影响着超本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其用于在有此需要的受试者中增加组织灌注和/或氧合，其中R1、R3、R5、R7、R9和R
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独立地选自OH、式II、III、IV的原子团和异源部分(heterologous moiety)：条件是：(i)R1、R3、R5、R7、R9和R
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中的至少之一选自式II、III和IV的原子团，并且(ii)R1、R3、R5、R7、R9和R
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中的零个、一个、两个或三个为异源部分。2.通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其用于在有此需要的受试者中治疗或预防缺血和/或与缺血有关的疾病或病状，其中，R1、R3、R5、R7、R9和R
11
独立地选自OH、式II、III、IV的原子团和异源部分：条件是：
(i)R1、R3、R5、R7、R9和R
11
中的至少之一选自式II、III和IV的原子团，并且(ii)R1、R3、R5、R7、R9和R
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中的零个、一个、两个或三个为异源部分。3.用于根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物，其中所述异源部分选自式V的原子团、式VI的原子团和式VII的原子团：其中：n为2至200的范围内的整数，并且R
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选自H、甲基和乙基。4.用于根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物，所述化合物用于治疗或预防外周动脉疾病。5.用于根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物，所述化合物用于治疗或预防严重肢体缺血。6.用于根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物，所述化合物为钠盐。7.用于根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物，其中所述式I的化合物为肌醇六磷酸酯。8.用于根据权利要求7所述的用途的化合物，其中所述肌醇六磷酸酯为myo
‑
肌醇六磷酸酯。9.用于根据权利要求7
‑
8中任一项所述的用途的化合物，所述化合物为六钠盐。10.用于根据权利要求1
‑
6中任一项所述的用途的化合物，其中R1、R3、R5、R7、R9和R
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中的一个或两个选自式V、...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：萨尼菲特治疗有限公司，
类型：发明
国别省市：