脂质屏障修复剂制造技术

本公开文本属于可以用于治疗与皮肤脂质屏障损伤相关的疾病或病症的软膏的领域。所述软膏包含半氟化烷烃和固体增稠剂，例如蜡、甘油三酯、鲸蜡醇、棕榈酸鲸蜡酯或十四醇。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】脂质屏障修复剂本专利技术涉及包含半氟化烷烃的软膏。本专利技术的软膏可以用作软膏基质用于制备其他药物或化妆品组合物。特别地，本专利技术的软膏可以用于治疗与皮肤的脂质屏障损伤有关的皮肤疾病和病症，诸如银屑病、皮炎、痤疮及其相关症状。
技术介绍
软膏是用于外部应用于身体的半固体制剂。在治疗上，软膏起皮肤保护剂和润肤剂的功能，但它们主要用作用于医药物质的局部应用的媒介物或基质。理想地，软膏基质应是与皮肤相容的、稳定的、持久的、光滑且柔韧的、无刺激的、无致敏性的、惰性的并且能够容易地释放其所掺入的药物。软膏最佳地根据其组成分类为油质的、可乳化的、乳液基质和水溶性的。油质软膏基质包括植物来源的油、来自动物的脂肪和从石油中获得的半固体烃。植物油和动物脂肪作为软膏基质具有两个明显的缺点：它们的吸水能力低，并且它们具有变腐臭的趋势。烃基质包括一组具有宽范围的熔点的物质。它们是稳定的、温和的且化学惰性的，并且将与几乎任何化学物质混合。油质软膏的例子包括白色软膏(白蜡和白矿脂)、黄色软膏(黄蜡和矿脂)、鲸蜡酯蜡、矿脂(从石油中获得的半固体烃的纯化混合物)。吸收性软膏基质，有时称为可乳化软膏基质，通常是无水物质，其具有吸收(乳化)相当大量水并且仍保留其软膏样稠度的特性。例子是无水羊毛脂、亲水性矿脂。乳液软膏基质实际上是半固体乳液，分为软膏基质水包油乳液和软膏基质油包水乳液。水溶性软膏基质包括以商标CarbowaxTM销售的由高级乙二醇聚合物制备的基质。(Remington,“TheScienceandpracticeofpharmacy”,第1076-1080页)。油质基底是闭塞的并且保护皮肤免受空气侵害。它们是疏水性的，所以它们不会被水洗掉，并且它们在触摸时感觉油腻。油质基质主要用于其润滑作用，因为它们不允许水分从皮肤逸出，不会变干并且在皮肤上保留很长时间。凡士林石油冻是油质基质的例子。哺乳动物的皮肤是高度复杂的器官，其具有多种高级功能，其中最重要的一种是充当过度失水以及异生素和微生物攻击的屏障。功能正常的屏障是健康皮肤所必需的，但它也对药物和活性化妆品配制品的开发构成挑战，其中活性化合物的渗透是至关重要的。对于这种皮肤屏障功能至关重要的是在皮肤的最外层中的脂质基体：角质层(SC)。其功能中的两种是(1)预防通过表皮的过度失水，和(2)避免来自环境的化合物渗透到有活力的表皮层和真皮层并且从而引发免疫反应。SC脂质基体的组成由三种脂质类别主导：胆固醇、游离脂肪酸和神经酰胺。这些脂质采用高度有序的3维结构，其具有堆积的密集填充的脂质层(脂质片层)：横向和片层脂质组织。皮肤屏障功能的紊乱发生在若干种皮肤病(例如，特应性皮炎(AD)、刺激性/过敏性接触性皮炎(ICD、ACD))中。皮肤屏障损伤会触发刺激脂肪生成的细胞因子的产生，这也可能引起炎症过程。皮炎是指皮肤的炎症，其特征是瘙痒、皮疹和皮肤发红。在持续时间短的情况下，可能存在小水疱，而在长期情况下，皮肤可能变得增厚。皮炎是一组皮肤病症，其包括特应性皮炎、过敏性接触性皮炎和刺激性接触性皮炎。皮炎的确切原因通常不清楚。病例可能涉及刺激、过敏和静脉回流不良的组合。刺激性接触性皮炎是由物理因素(诸如机械摩擦或冷)或更常见由化学物质引起的对皮肤的非特异性细胞损伤的结果。它通常在经常弄湿手的人的手上发生。过敏性接触性皮炎在暴露于过敏原时发生，引起皮肤的超敏反应。环境诱导的皮炎的最常见迹象是皮肤干燥(干燥病)。干燥通常与屏障功能受损相关，尽管干燥的临床表现可能局限于下面具有完整渗透性屏障的角质层的最外层结构的变化。滋润剂通常促进皮肤的正常化(Am.J.Clin.Dermatol.2003；4(11)；771-788)。虽然特应性皮炎的症状因人而异，但最常见的症状是皮肤干燥、瘙痒、皮肤发红。典型的受影响的皮肤区域包括手臂、膝部后部、手腕、面部和手的褶皱。特应性皮炎的治疗典型地用滋润剂和类固醇乳膏。类固醇乳膏通常应该具有中等至高的强度，并且每次使用少于两周，因为可能出现副作用。如果存在皮肤感染的迹象，则可能需要抗生素。银屑病是影响皮肤和关节的免疫介导疾病。它通常引起在皮肤上出现红色鳞状斑块。由银屑病引起的鳞状斑块通常称为银屑病斑块或病变。银屑病斑块是皮肤细胞产生过度和炎症的区域。皮肤在这些部位迅速积累，并且有时呈现银白色外观。斑块经常出现在肘部和膝部的皮肤上，但可能影响包括头皮和生殖器的任何区域。痤疮，也称为寻常痤疮，是当毛囊被死亡的皮肤细胞和来自皮肤的油堵塞时发生的长期皮肤病。其特征是黑头或白头、粉刺、油性皮肤和可能的瘢痕。它主要影响具有相对多数量的油腺的皮肤区域，包括面部、胸部上部、和背部。润肤剂和滋润乳膏用于打破皮肤干燥周期以及保持皮肤的光滑。术语‘滋润剂’通常与润肤剂同义，但滋润剂通常含有保湿剂以便水合角质层。滋润剂除了滋润皮肤，还具有多种功能。与其他活性物类似，功效很可能取决于剂量，其中依从性是在皮肤病的管理中所面临的大的挑战。来自成分和油腻组合物的强烈气味可能使患者不愉快。此外，低pH和感官反应(由于例如乳酸和尿素)可能降低患者的接受度。一旦被应用到皮肤，所述成分就可能停留在表面上，被吸收到皮肤中，被代谢，或者通过蒸发、脱落或通过与其他材料接触而从表面消失。根据定义，滋润剂含有闭塞成分，诸如矿脂或羊毛脂(lanolin)，它们在皮肤表面覆盖拒水脂质层，其阻止水跨越皮肤的双向运动。因为它们可以阻断水分从皮肤中流失，这些药剂可以暂时减轻特征为与脂质屏障损伤相关的疾病和年龄相关湿疹障碍的干燥症。此外，通过改善角质层的水合，它们可以抑制炎症。软膏通常是非常滋润性的，并且对皮肤干燥有好处。它们由于基质油或脂肪之外具有很少成分而具有低的致敏风险，并且具有低的刺激风险。由于油腻性，患者通常不喜欢它们。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种软膏，其可用于治疗应用和美容应用并且可用于治疗或预防与皮肤脂质屏障损伤有关的皮肤障碍，诸如皮炎、银屑病、痤疮。本专利技术的目的通过权利要求来实现。本专利技术的软膏组合物具有比其他无水软膏(如油质软膏)更低粘度的优点，因此导致这样的软膏，所述软膏快速且完全渗透到角质层中，而不在皮肤和纺织品/衣物上留下任何油腻残留物并且不堵塞皮脂腺。此外，本专利技术的软膏组合物在施用到皮肤上期间和之后给予令人愉快的丝滑感。本专利技术软膏的另一个优点是它可以以高于其他软膏的量向皮肤输送氧气。皮肤的氧化与健康的皮肤有关。附图说明图1代表根据实施例中描述的程序获得的并且包含基于组合物的总重量95重量百分比的浓度的F6H8和5重量百分比的浓度的蜂蜡的软膏。图2代表根据实施例中描述的程序获得的并且包含基于组合物的总重量92重量百分比的浓度的F6H8、5重量百分比的浓度的蜂蜡和3重量百分比的浓度的角鲨烷的软膏。具体实施方式在第一方面，本专利技术提供了一种呈软膏形式的组合物，其包含半氟化烷烃、固体增稠剂和任选地赋形剂。软膏是均质的半固体制剂，其旨在用于外部应用于皮肤本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种呈软膏形式的组合物，其包含：/na)半氟化烷烃/nb)固体增稠剂/nc)任选地赋形剂。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180927 EP 18197200.11.一种呈软膏形式的组合物，其包含：
a)半氟化烷烃
b)固体增稠剂
c)任选地赋形剂。


2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物进一步包含活性成分。


3.根据任一项前述权利要求所述的组合物，其中所述半氟化烷烃选自1-全氟己基-辛烷(F6H8)、1-全氟丁基-戊烷(F4H5)、1-全氟丁基-癸烷(F4H10)、1-全氟丁基-辛烷(F4H8)、1-全氟己基-癸烷(F6H10)及其组合。


4.根据任一项前述权利要求所述的组合物，其中所述组合物包含基于所述组合物的总重量80-97wt.％的所述半氟化烷烃和3-11wt％的所述增稠剂。


5.根据任一项前述权利要求所述的组合物，其中所述固体增稠剂选自植物蜡、动物蜡、石油衍生蜡、甘油三酯、鲸蜡醇、棕榈酸鲸蜡酯、十四醇或其组合。


6.根据任一项前述权利要求所述的组合物，其中所述增稠剂是选自以下的蜡：蜂蜡、羊毛脂(羊毛蜡)、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、蓖麻蜡、米糠蜡(大米蜡)、鲸蜡、荷荷巴油、糠蜡、褐煤蜡、木棉蜡、月桂果蜡、虫胶蜡、甘蔗蜡、石蜡、地蜡。


7.根据任一项前述权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·拉舍尔，R·格里伦伯格，C·S·利奥，M·拜尔，
申请(专利权)人：诺瓦利克有限责任公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE