一种大环内酯类化合物的制备方法技术

技术编号:28549111 阅读:66 留言:0更新日期:2021-05-25 17:40
本发明专利技术涉及一种大环内酯类化合物的制备方法,属于制药技术领域。本发明专利技术提供的制备方法中,原料可以在氧化剂作用下进行氧化反应,然后在还原剂作用下还原,经过肟化脱糖反应,得到目标化合物。本发明专利技术所提供的制备方法,易于操作处理,能够降低成本和减轻废水处理难度,获得的产物纯度高,杂质含量低,有利于工业化实施。

【技术实现步骤摘要】
一种大环内酯类化合物的制备方法
本专利技术属于制药
,具体涉及一种大环内酯类化合物的制备方法。
技术介绍
塞拉菌素(Selamectin),属于一种大环内酯类化合物,主要用于猫、狗的成年蚤、丝虫及疥癣的体内外杀虫剂,1999年7月首次在英国上市,其可由发酵制备得到,也可以通过多拉菌素等为起始原料经过一系列反应制备得到。现有技术中,有经过氢化、脱糖、氧化、肟化步骤而制备得到,也有经过氢化、氧化、脱糖、肟化步骤而制备得到。这些方法中,存在需要多步纯化处理或者产物纯度不高,需要多次结晶才能得到高纯度的产物,或者收率偏低,工业三废多,不利于成本控制和不利于环境友好等问题。有鉴于此,需要开发一种较为简便,易于控制实施,环境友好,成本低的方法。
技术实现思路
本专利技术提供一种制备方法。本专利技术所述的制备方法,具有简洁、高效、经济,质量可控,易于实施,对环境友好等优点。根据本专利技术的第一个方面,本专利技术提供一种制备方法。本专利技术提供的制备方法,包括步骤1:反应溶剂中,在氧化剂作用下,化合物T00进行氧化反应本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种方法,包括以下步骤中的至少一个步骤:/n步骤1:反应溶剂中,在氧化剂作用下,化合物T00进行氧化反应,制备得到化合物T01/n

【技术特征摘要】
1.一种方法,包括以下步骤中的至少一个步骤:
步骤1:反应溶剂中,在氧化剂作用下,化合物T00进行氧化反应,制备得到化合物T01



其中,氧化剂为2-碘酰基苯甲酸,双氧水,过氧叔丁醇,戴斯马丁氧化剂,二氧化锰,或其组合;
步骤2:反应溶剂中,在还原剂和催化剂作用下,化合物T01进行还原反应,制备得到化合物T02



其中,还原剂为氢气;催化剂为三(三苯基膦)氯化铑。


2.根据权利要求1的方法,还包括以下步骤:
步骤3:反应溶剂中,化合物T02与盐酸羟胺进行肟化脱糖反应,制备得到化合物T03



任选地,对化合物T03用结晶溶剂结晶;结晶溶剂为甲苯,甲醇或其组合,结晶溶剂任选地含水。


3.权利要求1所述的方法,包括步骤1和步骤2,步骤1中不分离纯化化合物T01,直接进行步骤2。


4.权利要求1所述的方法,氧化剂与化合物T00的投料摩尔比为1.2:1-5:1。


5.权利要求1所述的方法,其中,氧化反应的反应温度在0℃-45℃。


6.权利要求1所述的方法,步骤2中,每一克化合物T01,反应溶剂用量为3mL-30mL。

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【专利技术属性】
技术研发人员:王仲清陈永好林锋郭振波罗忠华
申请(专利权)人:东莞市东阳光动物保健药品有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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