一种2,3,4-三羟基苯甲醛的合成方法技术

本发明专利技术提供一种2,3,4‑三羟基苯甲醛的合成方法，所述2,3,4‑三羟基苯甲醛的合成是以邻苯三酚为起始原料，经过保护酚羟基、甲酰化、脱保护三个步骤。本发明专利技术原料廉价易得，操作简单，产品收率和纯度高，三废量少，所述方法具有优异的经济和环保效益。

【技术实现步骤摘要】
一种2,3,4-三羟基苯甲醛的合成方法
：本专利技术涉及药物化学领域，具体来说，涉及一种2,3,4-三羟基苯甲醛的新的合成方法。
技术介绍
：2,3,4-三羟基苯甲醛为抗帕金森药物苄丝肼的重要中间体，苄丝肼为外周多巴脱羧酶抑制剂，通常以苄丝肼：L-多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用,治疗帕金森症效果显著。关于2,3,4-三羟基苯甲醛的合成，目前方法众多，但所有文献或专利均以邻苯三酚(又名沒食子酚)为起始原料直接以以下面几种方法来合成：方法一、以邻苯三酚与氢氰酸或氰化盐为原料发生Gattermann反应生成2,3,4-三羟基苯甲醛，例如氢氰酸(ChemischeBerichte；vol.31；(1898)；p.1768)、氰化锌(CN200410052772.6)等,此方法成本低，但由于产生的氰化氢剧毒，生产操作风险大，所以现在几乎已经弃用。方法二、以邻苯三酚为原料与DMF及三氯氧磷发生Vilsmeier-Haack反应生成2,3,4-三羟基苯甲醛(参考Tetrahedron:Asymmetry；2000；11；本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2,3,4-三羟基苯甲醛的合成方法，其特征在于，所述2,3,4-三羟基苯甲醛的合成是以3-氯基吡啶为起始原料，经过以下反应制得：/n

【技术特征摘要】
1.一种2,3,4-三羟基苯甲醛的合成方法，其特征在于，所述2,3,4-三羟基苯甲醛的合成是以3-氯基吡啶为起始原料，经过以下反应制得：



其中，所述路线为化合物A，经步骤1保护其中两个相邻的酚羟基，得到化合物B，然后经过步骤2甲酰化得到化合物C，最后，脱去保护基，得到目标产物D。


2.根据权利要求1所述的路线，其特征在于，所述步骤1包括：将化合物A、三乙胺、碳酸二苯酯在溶剂中反应，得到化合物B。


3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤2包括：将三氯化铝溶于溶剂中，然后依次滴加二氯甲基乙基醚、化合物B的溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏峰，葛二鹏，
申请(专利权)人：常州锐博生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32