一种吡啶-3-磺酰氯的合成方法技术

本发明专利技术提供一种合成吡啶‑3‑磺酰氯的合成方法。所述的吡啶‑3‑磺酰氯的合成，是以3‑氨基吡啶为起始原料，经过分离出的中间体氯化锌重氮盐，再进行磺酰氯化的反应。本方法成本低、产品含量高，操作方便，三废少，适合工业化放大生产。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术涉及药物化学领域，具体来说，涉及一种吡啶-3-磺酰氯的新的合成方法。

技术介绍

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技术介绍
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1、吡啶-3-磺酰氯结构式为：

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3、吡啶-3-磺酰氯是一种重要的医药中间体，它广范应用于药物的合成，其中最主要用于tak-438的制备。

4、关于吡啶-3-磺酰氯的合成，目前主要通过以下路线合成：

5、路线一：可参考cn201810991672.1的方法：

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7、此路线因用到硫氢化钠或硫氢化钾等，虽然成本较低，但工业生产过程中，巯基化合物气味较重，且第二步需要通氯气，安全风险较大，以上因素均不利于工业化生产。

8、路线二：journal of the american chemical society,1992,vol.114,#12,p.4889-4898

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10、此路线第一步用到硫酸或氯磺酸生成吡啶-3-磺酸，第二步用三氯化磷等氯化。此路线首先第一步生成吡啶-3-磺酸时，也会有少量定位到2位或4位，不易分离；其次污本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吡啶-3-磺酰氯的合成方法，其特征在于，所述吡啶-3-磺酰氯是以3-氨基吡啶为起始原料，经过氯化锌重氮化反应制得：

2.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法，其特征在于，所述酸性溶液为6～10mol/L的稀盐酸。

3.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法，其特征在于，所述亚硝酸钠水溶液和所述氯化锌水溶液，以及所述化合物A的摩尔比为1.0～1.1:1.0～1.2:1。

4.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法，其特征在于，所述重氮化反应的反应温度小于等于5℃。

5.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法，...

【技术特征摘要】

1.一种吡啶-3-磺酰氯的合成方法，其特征在于，所述吡啶-3-磺酰氯是以3-氨基吡啶为起始原料，经过氯化锌重氮化反应制得：

2.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法，其特征在于，所述酸性溶液为6～10mol/l的稀盐酸。

3.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法，其特征在于，所述亚硝酸钠水溶液和所述氯化锌水溶液，以及所述化合物a的摩尔比为1.0～1.1:1.0～1.2:1。

4.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏峰，葛二鹏，
申请(专利权)人：常州锐博生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：