N-(4-氟-3-(6-(3-甲基吡啶-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-2-基)苯基)-2,4-二甲基噁唑-5-甲酰胺的固体形式制造技术

本申请涉及N

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】N
‑
(4
‑
氟
‑3‑
(6
‑
(3
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
A]嘧啶
‑2‑
基)苯基)
‑
2,4
‑
二甲基噁唑
‑5‑
甲酰胺的固体形式
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2018年10月9日提交的PCT/CN2018/109415的优先权，将其通过引用以其全文并入。


[0003]本专利技术针对N
‑
(4
‑
氟
‑3‑
(6
‑
(3
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]嘧啶
‑2‑
基)苯基)
‑
2,4
‑
二甲基噁唑
‑5‑
甲酰胺固体形式以及用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种共晶体，所述共晶体包含N
‑
(4
‑
氟
‑3‑
(6
‑
(3
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]嘧啶
‑2‑
基)苯基)
‑
2,4
‑
二甲基噁唑
‑5‑
甲酰胺和富马酸。2.如权利要求1所述的共晶体，其中N
‑
(4
‑
氟
‑3‑
(6
‑
(3
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]嘧啶
‑2‑
基)苯基)
‑
2,4
‑
二甲基噁唑
‑5‑
甲酰胺与富马酸的摩尔比是2:(0.5
‑
2.5)。3.如权利要求1所述的共晶体，其中N
‑
(4
‑
氟
‑3‑
(6
‑
(3
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]嘧啶
‑2‑
基)苯基)
‑
2,4
‑
二甲基噁唑
‑5‑
甲酰胺与富马酸的摩尔比是2:(0.8
‑
1.2)或1:(0.8
‑
1.2)。4.如权利要求1所述的共晶体，当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时，所述共晶体具有包含三个或更多个2θ峰的X射线粉末衍射图，所述2θ峰选自9.4
°±
0.2
°
、11.0
°±
0.2
°
、14.2
°±
0.2
°
和25.8
°±
0.2
°
(2θ)。5.如权利要求1所述的共晶体，当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时，所述共晶体具有包含2θ峰的X射线粉末衍射图，所述2θ峰在9.4
°±
0.2
°
、14.2
°±
0.2
°
和25.8
°±
0.2
°
(2θ)处。6.如权利要求1所述的共晶体，所述共晶体的特征在于选自以下中的一种或多种：(a)当用CuKα辐射以0.15nm的波长进行测量时，基本上如图1所示的X射线粉末衍射图；(b)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时，基本上如图2所示的差示扫描量热法(DSC)热谱图；以及(c)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时，基本上如图3所示的热重量分析(TGA)图。7.如权利要求1所述的共晶体，当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时，所述共晶体具有包含三个或更多个2θ峰的X射线粉末衍射图，所述2θ峰选自13.4
°±
0.2
°
、15.7
°±
0.2
°
、23.9
°±
0.2
°
和24.7
°±
0.2
°
(2θ)。8.如权利要求1所述的共晶体，当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时，所述共晶体具有包含2θ峰的X射线粉末衍射图，所述2θ峰在15.7
°±
0.2
°
、23.9
°±
0.2
°
和24.7
°±
0.2
°
(2θ)处。9.如权利要求1所述的共晶体，所述共晶体的特征在于选自以下中的一种或多种：(a)当用CuKα辐射以0.15nm的波长进行测量时，基本上如图4所示的X射线粉末衍射图；(b)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时，基本上如图5所示的差示扫描量热法(DSC)热谱图；以及(c)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时，基本上如图6所示的热重量分析(TGA)图。10.如权利要求1所述的共晶体，当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时，所述共晶体具有包含三个或更多个2θ峰的X射线粉末衍射图，所述2θ峰选自9.8
°±
0.2
°
、11.3
°±
0.2
°
、14.8
°±
0.2
°
、24.6
°±
0.2
°
、25.0
°±
0.2
°
、26.5
°±
0.2
°
和27.6
°±
0.2
°
(2θ)。11.如权利要求1所述的共晶体，当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时，所述共晶体具有包含2θ峰的X射线粉末衍射图，所述2θ峰在9.8
°±
0.2
°
、14.8
°±
0.2
°
和27.6
°±
0.2
°
(2θ)处。12.如权利要求1所述的共晶体，所述共晶体的特征在于选自以下中的一种或多种：(a)当用CuKα辐射以0.15nm的波长进行测量时，基本上如图7所示的X射线粉末衍射图；(b)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时，基本上如图8所示的差示扫描量热法(DSC)热谱图；
以及(c)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时，基本上如图9所示的热重量分析(TGA)图。13.如权利要求1所述的共晶体，当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时，所述共晶体具有包含三个或更多个2θ峰的X射线粉末衍射图，所述2θ峰选自3.8
°±
0.2
°
、13.5
°±
0.2
°
、17.2
°±
0.2
°
和26.6
°±
0.2
°
(2θ)。14.如权利要求1所述的共晶体，当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时，所述共晶体具有包含2θ峰的X射线粉末衍射图，所述2θ峰在3.8
°±
0.2
°
、13.5
°±
0.2
°
和17.2
°±
0.2
°
(2θ)处。15.如权利要求1所述的共晶体，所述共晶体的特征在于选自以下中的一种或多种：(a)当用CuKα辐射以0.15nm的波长进行测量时，基本上如图10所示的X射线粉末衍射图；(b)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时，基本上如图11所示的差示扫描量热法(DSC)热谱图；以及(c)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时，基本上如图12所示的热重量分析(TGA)图。16.如权利要求1
‑
15中任一项所述的共晶体，所述共晶体处于基本上纯的形式。17.一种组合物，所述组合物包含如权利要求1
‑
16中任一项所述的共晶体。18.如权利要求17所述的组合物，所述组合物包含基于所述组合物的重量的按重量计至少90％的所述共晶体。19.一种组合物，所述组合物基本上由如权利要求1
‑
16中任一项所述的共晶体组成。20.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹煜东，蒋思懿，H，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：