作为Trk抑制剂的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物制造技术

本发明专利技术涉及某些咪唑并[1，2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为Trk抑制剂的咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪衍生物
[0001]本专利技术涉及某些咪唑并[1，2
‑
b]哒嗪化合物和这样的化合物的可药用盐。本专利技术还涉及用于制备所述化合物的方法、包含所述化合物的组合物、以及这样的化合物和盐在治疗与原肌球蛋白相关激酶(tropomyosin
‑
relatedkinase，Trk)活性相关的疾病或病症中的用途。更具体地，本专利技术涉及可用作Trk抑制剂的化合物及其盐。
[0002]原肌球蛋白相关激酶(Trk)是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族，所述神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (Nerve Growth Factor，NGF)、脑源性神经营养因子(Brain
‑
DerivedNeurotrophic Factor，BDNF)以及神经营养因子
‑
3(Neurotrophin
‑
3，NT
‑
3) 和神经营养因子
‑
4/5(Neurotrophin/>‑
4/本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)化合物或者其可药用盐或溶剂合物：其中：R1选自H、
‑
XR7、(C1‑
C6)烷基、(C3‑
C8)环烷基和C连接的含有选自N、O和S的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基；X选自
‑
CH2‑
；R2选自H和
‑
SR6；R3选自H和卤素；R4选自H和(C1‑
C3)烷基R5选自H和卤素；R6是甲基；R7是被羟基取代的苯基，其中该羟基苯基任选地进一步被卤素取代；前提是如果R2为H，则R1为XR7。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1选自
‑
XR7、(C1‑
C6)烷基、(C3‑
C8)环烷基和C连接的含有选自N、O和S的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1选自(C1‑
C6)烷基和(C3‑
C8)环烷基。4.根据权利要求3所述的化合物，其中R1是(C1‑
C6)烷基。5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1选自
‑
XR7和C连接的含有选自N、O和S的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基。6.根据权利要求5所述的化合物，其中R1选自
‑
XR7和C连接的含有选自N和O的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基。7.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R2是
‑
SR6。8.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R3是H或氟。9.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R4是H。10.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R5是H或氟。11.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R7是被羟基取代的苯基，其中该羟基苯基任选地进一步被氟取代。12.式Ia化合物或者其药用盐或溶剂合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5如任一前述权利要求中所限定。13.根据权利要求所述的化合物，其中所述化合物选自：N
’‑
氰基
‑6‑
[2
‑
[5
‑
氟
‑2‑
(甲硫基)苯基]吡咯烷
‑1‑
基]
‑
N
‑
[(3R)
‑
烷
‑3‑
基]咪唑并[1，2
‑
b]哒嗪
‑3‑
甲脒；N
’‑
氰基
‑6‑
[2
‑
[5
‑
氟
‑2‑
(甲硫基)苯基]吡咯烷
‑1‑
基]
‑
N
‑
[(烷
‑3‑
基]咪唑并[1，2
‑
b]哒嗪
‑3‑
甲脒；N
’‑
氰基
‑
N
‑
乙基
‑6‑
[4
‑
氟
‑2‑
[5
‑
氟
‑3‑
(甲硫基)苯基]吡咯烷
‑1‑
基]咪唑并[1，2
‑
b]哒嗪
‑3‑
甲脒；N
’‑
氰基
‑
N
‑
乙基
‑6‑
[4
‑
氟
‑2‑
[5
‑
氟
‑2‑
(甲硫基)苯基]吡咯烷
‑1‑
基]咪唑并[1，2
‑
b]哒嗪
‑3‑
甲脒；N
‑
丁基
‑
N
’‑
氰基
‑6‑
[4
‑
氟
‑2‑
[5
‑
氟
‑2‑
(甲硫基)苯基]吡咯烷
‑1‑
基]咪唑并[1，2
‑
b]哒嗪
‑3‑
甲脒；N
’‑
氰基
‑
N
‑
环己基
‑6‑
[4
‑
氟
‑2‑
[5
‑
氟
‑2‑
(甲硫基)苯基]吡咯烷
‑1‑
基]咪唑并[1，2
‑
b]哒嗪
‑3‑
甲脒；以及N
’‑
氰基
‑6‑
[2
‑
[5
‑
氟
‑2‑
(甲硫基)苯基]吡咯烷
‑1‑
基]
‑
N
‑
[(3
‑
羟基苯基)甲基]咪唑并[1，2

【专利技术属性】
技术研发人员：艾伦，
申请(专利权)人：博善人工智能生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：