药物制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种膜，其包含一价阳离子海藻酸盐或者含有至少一种一价阳离子海藻酸盐的海藻酸盐混合物，和一种或多种大麻素，例如Δ

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物制剂
本专利技术涉及一种膜，其包含一价阳离子海藻酸盐或者含有至少一种一价阳离子海藻酸盐的海藻酸盐混合物，和一种或多种大麻素，例如Δ9-四氢大麻酚(THC)或大麻二酚(CBD)，或其药学上可接受的盐。本专利技术还涉及制造这种膜的方法，以及这种膜在治疗疾病中的用途。
技术介绍
大麻素是一类不同的化合物，其作用于细胞中的大麻素受体。大麻素受体是膜结合G蛋白偶联受体(GPCR)。目前，有两种公认类型的大麻素受体，CB1和CB2受体，尽管也有其它大麻素受体类型的证据。[1]CB1受体主要位于中枢神经系统(CNS)和外周神经系统(PNS)中，尽管也在男性和女性生殖系统中发现。CB1受体参与各种病症，包括维持稳态、应激反应的功能、胃肠活动、心血管活动、神经元可塑性、抑郁、运动控制、和药物和行为成瘾。已经开发了CB1受体的选择性拮抗剂，例如利莫那班(rimonabant)，并且用于患者的(例如)体重减轻和戒烟。CB2受体主要位于免疫系统或免疫衍生细胞中，在脾中具有最大密度。CB2受体被认为影响白细胞的免疫活性；具体地，这些受体涉及多种调节功本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种适于向口腔施用的膜，包含：/n(i)一价阳离子海藻酸盐，或含有至少一种一价阳离子海藻酸盐的海藻酸盐混合物；以及/n(ii)活性药物成分(API)，其是一种或多种大麻素或其药学上可接受的盐。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180516 GB 1807942.61.一种适于向口腔施用的膜，包含：
(i)一价阳离子海藻酸盐，或含有至少一种一价阳离子海藻酸盐的海藻酸盐混合物；以及
(ii)活性药物成分(API)，其是一种或多种大麻素或其药学上可接受的盐。


2.根据权利要求1所述的膜，其中存在于所述膜中的各大麻素为：
(a)CB1受体的激动剂、反向激动剂或拮抗剂；和/或
(b)CB2受体的激动剂、反向激动剂或拮抗剂。


3.根据权利要求1或权利要求2的膜，其中存在于所述膜中的各大麻素选自由大麻萜酚酸A、大麻萜酚酸A单甲醚、大麻萜酚、大麻萜酚单甲醚、次大麻萜酚酸A、次大麻萜酚、大麻橙花酸A、(±)-大麻色烯酸、(±)-大麻色烯、(±)-次大麻色酚酸、(±)-次大麻色烯、(+)-次大麻色酚、2-甲基-2-(4-甲基-2-戊烯基)-7-丙基-2H-1-苯并吡喃-5-醇、大麻二酚酸、(-)-大麻二酚(CBD)、大麻二酚单甲醚、大麻二酚-C4、次大麻二酚酸、(-)-次大麻二酚、大麻二山酚、四氢大麻酚酸A、四氢大麻酚酸B、四氢大麻酚(Δ9-THC)、四氢大麻酚酸-C4、四氢大麻酚-C4、四氢次大麻酚A、四氢次大麻酚、四氢大麻山酚酸、四氢大麻山酚、(-)-Δ8-反-(6aR,10aR)-四氢大麻酚酸A、(-)-Δ8-反-(6aR,10aR)-四氢大麻酚、(±)-(1aS,3aR,8bR,8cR)-大麻环酸、(±)-(1aS,3aR,8bR,8cR)-大麻环酚、(±)-(1aS,3aR,8bR,8cR)-次大麻环酚、(5aS,6S,9R,9aR)-大麻艾尔松酸A、(5aS,6S,9R,9aR)-大麻艾尔松酸B、(5aS,6S,9R,9aR)-C3-大麻艾尔松酸B、(5aS,6S,9R,9aR)-大麻艾尔松、(5aS,6S,9R,9aR)-C3-大麻艾尔松、大麻酚酸A、大麻酚、大麻酚甲醚、大麻酚-C4、次大麻酚、大麻酚-C2、大麻酚-C1、大麻二酚、次大麻二酚、(-)-反-大麻三醇、(+)-反-大麻三醇、(±)-顺-大麻三醇、(±)-反-大麻三醇-C3、(-)-反-10-乙氧基-9-羟基-Δ6a(10a)-四氢大麻酚、反-10-乙氧基-9-羟基-Δ6a(10a)-四氢次大麻酚-C3、8,9-二羟基-Δ6a(10a)-四氢大麻酚、大麻二酚酸四氢大麻三酯、脱氢大麻呋喃、大麻呋喃、大麻二氢色酮、大麻二氢色酮-C3、大麻香豆素酮-C5、大麻柠檬醛、10-氧代-Δ6a(10a)-四氢大麻酚、(-)-Δ9-(6aS,10aR-顺)-四氢大麻酚、大麻环醚萜酚-C3、(-)-(6aR,9S,10S,10aR)-9,10-二羟基六氢大麻酚、(-)-6a,7,10a-三羟基-Δ9-四氢大麻酚、(±)-Δ7-顺-(1R,3R,6S)-异次四氢大麻酚-C3、(-)-Δ7-反-(1R,3R,6R)-异次四氢大麻酚-C3、和(-)-Δ7-反-(1R,3R,6R)-异四氢大麻酚-C5、N-花生四烯基乙醇胺、2-花生四烯酸甘油酯、2-花生四烯基甘油醚、N-花生四烯酸多巴胺、O-花生四烯基乙醇胺、溶血磷脂酰肌醇、大麻隆、利莫那班、二甲基庚基吡喃、左南曲多、阿佳酸、


所组成的群组。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的膜，其中所述API是Δ9-四氢大麻酚、大麻二酚或其混合物。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的膜，其中所述一价阳离子海藻酸盐选自由海藻酸钠、海藻酸钾和海藻酸铵组成的群组。


6.根据权利要求1至5中任一项所述的膜，其中所述一价阳离子海藻酸盐包含按重量计25％至35％的β-D-甘露糖醛酸盐，和/或按重量计65％至75％的α-L-古洛糖醛酸盐。


7.根据权利要求1至6中任一项所述的膜，其中所述一价阳离子海藻酸盐具有30,000g/mol至90,000g/mol的平均分子量。


8.根据权利要求5至7中任一项所述的膜，其中所述一价阳离子海藻酸盐是海藻酸钠。


9.根据权利要求1至8中任一项所述的膜，其中所述膜包含按重量计25％至99％的所述一价阳离子海藻酸盐或者含有至少一种一价阳离子海藻酸盐的所述海藻酸盐混合物、按重量计0％至20％的水，以及按重量计0.001％至75％的API。


10.根据权利要求1至9中任一项所述的膜，其中所述膜包含按重量计29％至93％的所述一价阳离子海藻酸盐或者含有至少一种一价阳离子海藻酸盐的所述海藻酸盐混合物、按重量计5％至15％的水，以及按重量计0.15％至50％的API。


11.根据权利要求1至12中任一项所述的膜，其中所述膜还包含：
至少一种增塑剂，选自由山梨糖醇、甘油及其组合所组成的群组，优选山梨糖醇和甘油两者；以及
碱化剂，可选地是氢氧化钠水溶液。


12.根据权利要求1至12中任一项所述的膜，其中所述膜还包含：
至少一种增塑剂，选自由山梨糖醇、甘油及其组合所组成的群组，优选山梨糖醇和甘油两者；以及
SEDDS，其包含(i)油相，(ii)至少一种表面活性剂，优选至少两种表面活性剂，和(iii)增溶剂。


13.根据权利要求1至12中任一项所述的膜，其中所述膜还包含：
至少一种增塑剂，选自由山梨糖醇、甘油及其组合所组成的群组，优选山梨糖醇和甘油两者；以及
非水的药学上可接受的溶剂，优选三醋精。


14.根据权利要求13...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯科特·博伊尔，弗雷德里克·哈比涅特，沙利尼·辛格，
申请(专利权)人：卡里亚制药控股有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE