一种布瑞哌唑中间体7-羟基-1H-喹啉-2-酮的制备方法技术

本发明专利技术属于化工领域，具体涉及一种布瑞哌唑中间体7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法。本发明专利技术提供一种制备7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的新方法，该方法以钯碳代替DDQ，得到的产物收率高，杂质较少，操作简单，可实现催化剂循环使用，通过直接催化脱氢合成目标化合物，具有绿色原子经济性，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种布瑞哌唑中间体7-羟基-1H-喹啉-2-酮的制备方法
：本专利技术属于化工领域，具体涉及一种布瑞哌唑中间体7-羟基-1H-喹啉-2-酮的制备方法。
技术介绍
：灵北制药和大冢制药共同开发的Brexpiprazole是一款实验性血清素-多巴胺活动调节剂(SDAM)，可作用于多巴胺D2和5-HT2A受体。在多巴胺D2类受体中,D2受体部分激动剂对中脑边缘通路可产生功能性拮抗作用，能有效的改善精神分裂症因D2过度活动引起的阳性症状；对中脑皮层通路可产生功能性激动作用，可改善D2功能低下所引起的阴性症状、认知损害。Brexpiprazole是一种新型多靶点作用机制的用于精神障碍疾病的治疗药物，除主要具备多巴胺D2受体部分激动作用之外，还具备D3受体部分激动作用、5-HT1A部分受体激动作用和5-HT2A部分受体拮抗作用，是针对单胺类神经递质多靶点开发的同时具有抗精神分裂和抗抑郁作用的新药。化合物结构式：7-羟基-1H-喹啉-2-酮为制备布瑞哌唑的关键原料(或中间体)，文献报道的合成路线如下：>路线一：<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种7-羟基-1H-喹啉-2-酮的制备方法，反应路线如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种7-羟基-1H-喹啉-2-酮的制备方法，反应路线如下:



该反应是以7-羟基3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮为原料，在高沸点有机溶剂中，用钯碳催化脱氢，得到7-羟基-1H-喹啉-2-酮。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的钯碳用量(以金属钯计)与7-羟基-3，4二氢-1H喹啉-2-酮质量比为≤20％。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的钯碳的用量优选1％-10％。


4.根据权利要求1所述的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈道鹏，杨相平，张乐，陈亮，许向阳，
申请(专利权)人：江苏恩华药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32