一种3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种3‑羟甲基‑4‑苯基‑3,4‑二氢喹啉酮化合物的制备方法。该方法使用乙腈作为反应介质，单过硫酸氢钾促进N‑甲基‑N‑芳基‑2‑苯基丙烯酰胺发生环氧化‑分子内付克烷基化串联反应生成3‑羟甲基‑4‑苯基‑3,4‑二氢喹啉酮化合物；该方法具有条件温和、操作简便、绿色环保、原料易得、底物官能团兼容性优异、反应收率高等优点。

【技术实现步骤摘要】
一种3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物的制备方法
本专利技术涉及一种3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物的制备方法，特别涉及无金属条件下无外加质子酸条件下，单过硫酸氢钾促进N-甲基-N-芳基-2-苯基丙烯酰胺发生环氧化-分子内付克烷基化串联反应合成3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物的方法，属于有机中间体合成

技术介绍
3,4-二氢喹啉酮存在于多种天然产物和合成药物中，具有较好的生物及药理活性，发展该类化合物的新制备方法具有重要的研究意义。羟甲基官能团可以有效提高生物活性分子代谢稳定性和生物利用度，发展含羟甲基官能团的杂环化合物的新合成方法对于药物的研发具有重要意义。合成含羟甲基官能团的3,4-二氢喹啉酮对于开发利用含3,4-二氢喹啉酮骨架的药物分子具有积极的研究意义。N-甲基-N-芳基-2-苯基丙烯酰胺是一种在廉价易得的丙烯酰胺衍生物，是合成化学和药物化学广泛使用的一种合成中间体。但是目前为止，善未见文献报道以廉价易得的N-甲基-N-芳基-2-苯基丙烯酰胺为原料直接合成3-羟甲基-4-苯基-3本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物的制备方法，其特征在于：N-甲基-N-芳基-2-苯基丙烯酰胺与单过硫酸氢钾在乙腈介质中进行环氧化-分子内付克烷基化串联反应生成3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物；/n所述N-甲基-N-芳基-2-苯基丙烯酰胺具有式1结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物的制备方法，其特征在于：N-甲基-N-芳基-2-苯基丙烯酰胺与单过硫酸氢钾在乙腈介质中进行环氧化-分子内付克烷基化串联反应生成3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物；
所述N-甲基-N-芳基-2-苯基丙烯酰胺具有式1结构：



所述3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物具有式2结构：



其中，
R为氢、C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基或卤素取代基。


2.根据权利要求1所述的一种3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物的合成方法，其特征在于：所述单过硫酸氢钾为N-甲基-N-芳基-2-苯基丙烯...

【专利技术属性】
技术研发人员：何卫民，张明中，芦玲慧，基艳，吴建平，
申请(专利权)人：湖南科技学院，
类型：发明
国别省市：湖南;43