【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具体的依托咪酯衍生物和环泊酚的药物组合，以及包含该依托咪酯衍生物和环泊酚的药物组合物。本专利技术还提供所述药物组合或所述药物组合物用于动物或人类的麻醉、镇静和/或催眠的用途。
技术介绍
1、全球每年外科手术高达3亿例以上，目前临床常用的麻醉镇静药物，如七氟烷、咪达唑仑、丙泊酚、依托咪酯等在用于麻醉维持时，普遍存在苏醒慢、麻醉苏醒质量差等问题，不符合临床对新型麻醉剂“安全、快捷、舒适”等要求。
2、麻醉药物的使用需要精确监控，以确保患者安全、提高手术成功率，并优化术后恢复。在对患者麻醉给药后，监测其从停药到苏醒的时间(以下称苏醒时间)以及停药到能够正常行走的时间(以下称行走时间)，对于评估麻醉的效果和安全性至关重要。
3、依托咪酯具有对呼吸影响轻微，对交感神经和心血管抑制作用较弱，可轻微扩张冠脉，降低颅内压和维持脑灌注等优点。有文献报道依托咪酯用于麻醉易导致血糖不稳定，表现为与术前血糖水平相比显著升高或降低。然而，围手术期的血糖波动以及电解质水平紊乱，具有增加再入院机率和延长住院时间的潜在风险。改善围...
【技术保护点】
1.一种用于动物或人类的麻醉、镇静和/或催眠的方法，所述方法包括对所述动物或人类联合给药依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物，其中所述的依托咪酯衍生物为式(1)的化合物：
2.根据权利要求1的方法，其中所述式(1)的依托咪酯衍生物为(R)-1-(1-苯基乙基)-1H-4-氟-咪唑-5-甲酸乙酯(化合物2)。
3.根据权利要求1或2的方法，其中所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物与依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物的质量比按环泊酚：化合物2的质量比计算，为...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于动物或人类的麻醉、镇静和/或催眠的方法，所述方法包括对所述动物或人类联合给药依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物，其中所述的依托咪酯衍生物为式(1)的化合物：
2.根据权利要求1的方法，其中所述式(1)的依托咪酯衍生物为(r)-1-(1-苯基乙基)-1h-4-氟-咪唑-5-甲酸乙酯(化合物2)。
3.根据权利要求1或2的方法，其中所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物与依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物的质量比按环泊酚：化合物2的质量比计算，为约10:1至约1:10的范围，例如为约4:1至约1:4的范围，约3:1至约1:3的范围，约3:1至约1:2的范围，约2:1至约1:2的范围，又例如约4:1至约1:2的范围。
4.根据权利要求3的方法，其中所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物与依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物的质量比按环泊酚：化合物2的质量比计算，为约1:2、约0.625:1、约1.25:1、约2.5:1、约8:3或约4:1。
5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其满足下述条件中的一项或多项：
6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中将所述依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物联合给药，优选将两者同时、依序或者分离给药。
7.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中将所述依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物同时给药；优选将两者与任选的可药用载体进行混合后同时给药。
8.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中将所述依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物依序先后给药；优选将所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物在先给药，依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物后续给药；或将所述依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物在先给药，环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物后续给药。
9.根据权利要求1-8中任一项的方法，还包括同时、依序或者分离施用如下任意一种或多种药物：全身麻醉药、局部麻醉药、催眠药、解离性药物、镇静药、麻醉辅助药物、神经肌肉阻断药和镇痛药。
10.根据权利要求1-9中任一项的方法，所述麻醉为麻醉诱导或麻醉维持；所述镇静为轻度镇静、中度镇静或深度镇静。
11.一种药物组合，所述药物组合包含依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物，其中所述的依托咪酯衍生物为式(1)的化合物：
12.根据权利要求11的药物组合，其中所述式(1)的依托咪酯衍生物为(r)-1-(1-苯基乙基)-1h-4-氟-咪唑-5-甲酸乙酯。
13.根据权利要求11或12的药物组合，其中所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物与依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物的质量比按环泊酚：化合物2的质量比计算，为约10:1至约1:10的范围，例如为约4:1至约1:4的范围，约3:1至约1:3的范围，约2:1至约1:2的范围，约3:1至约1:2的范围，又例如约4:1至约1:2的范围。
14.根据权利要求13的药物组合，其中所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物与依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物的质量比按环泊酚：化合物2的质量比计算，为约1:2、约0.625:1、约1.25:1、约2.5:1、约8:3或约4:1。
15.根据权利要求11-14中任一项的药物组合，其满足下述条件中的一项或多项：
16.根据权利要求11-15中任一项的药物组合，其中将所述依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物联合给药，优选将两者同时、依序或者分离给药。
17.根据权利要求11-15中任一项的药物组合，其中将所述依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物同时给药；优选将两者与任选的可药用载体进行混合后同时给药。
18.根据权利要求11-15中任一项的药物组合，其中将所述依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物和所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物依序先后给药；优选将所述环泊酚、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物在先给药，依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药、或其同位素衍生物后续给药；或将所述依托咪酯衍生物、其可药用盐、其前药...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐祥清，梅占彪，田利伟，王伟，于民权，李子林，李冬冬，曹悦，梁宏玉，杨茜，孙世齐，刘雷，
申请(专利权)人：江苏恩华药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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