一种4-（2-溴乙基）-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种4‑(2‑溴乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮的制备方法，一种4‑(2‑溴乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮的制备方法，所述4‑(2‑溴乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮的制备是以邻溴乙基苯甲醛为起始原料，经过一系列反应制得，本发明专利技术原料廉价易得，产品收率和纯度高，所述方法具有优异的经济和环保效益。

【技术实现步骤摘要】
一种4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的制备方法
本专利技术涉及有机合成领域，具体涉及一种4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的制备方法。
技术介绍
4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的结构式如下：4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮是药物罗匹尼罗的中间体。盐酸罗匹尼罗主要用于抗帕金森症，属于第二代强效多巴胺受体激动剂药物，它通过单一或与左旋多巴联合用药治疗帕金森症，效果显著，并具有保护神经的作用。盐酸罗匹尼罗有众多合成路线，本专利技术中的4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮为以下合成路线的重要中间体。此合成路线在罗匹尼罗众多合成路线中，相比其他路线具有路线短、操作方便、原料易得、收率高的优点，但也存在一些缺点。此路线的第三步中，常用方法为小试或中试方法，主要是采用甲酸钠或者甲醇钠做碱试剂，甲醇做溶剂，这种方法副产物较多，且即使反应72小时，转化率仍然很低，摩尔收率很难达到50％以上。甲醇作为溶剂，反应完之后都要用盐酸猝灭本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的制备方法，其特征在于，所述4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的制备是以邻溴乙基苯甲醛为起始原料，经过以下反应制得：/n

【技术特征摘要】
1.一种4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的制备方法，其特征在于，所述4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的制备是以邻溴乙基苯甲醛为起始原料，经过以下反应制得：



其中，所述步骤(i)包括：将邻溴乙基苯甲醛、硝基甲烷和第一催化剂进行反应，减压蒸馏得到化合物B。


2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(iii)包括：将化合物C、第二催化剂、亚磷酸在一溶剂中反应得到一反应液，冷却所述反应液过滤得到粗品，重结晶所述粗品得到所述4-(2-溴乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮。


3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述步骤(ii)包括：所述化合物C由三氯化铁和乙酰氯催化所述化合物B制得。


4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述第一催化剂为氯化铵、乙酸铵、磷酸氢二铵中的一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏峰，葛二鹏，
申请(专利权)人：常州锐博生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32