Actinoxocine及其异构体制备和应用制造技术

本发明专利技术涉及新化合物(+)-Actinoxocine及(-)-Actinoxocine的化学结构、制备方法，以及在抗肿瘤、抗炎及抗菌新药研发中的应用。(+)-Actinoxocine及(-)-Actinoxocine是本发明专利技术申请人从海洋放线菌Streptomyces griseus sp.KCB-132的次生代谢产物中发现的新化合物，药理活性研究发现，2个新化合物对多种细菌及真菌具有较好的生长抑制作用，同时，(-)-Actinoxocine对人胃腺癌AGS细胞的生长具有良好的抑制作用，而(+)-Actinoxocine对TNF-α蛋白释放表现出抑制作用，具有研发成为新型抗菌、抗肿瘤及抗炎药物的潜力。(+)-Actinoxocine及(-)-Actinoxocine的化学结构、制备方法及其抗肿瘤、抗炎及抗菌活性均为首次公开，因此具有突出的实质性特点。因此具有突出的实质性特点。因此具有突出的实质性特点。

【技术实现步骤摘要】
Actinoxocine及其异构体制备和应用


[0001]本专利技术中涉及的Actinoxocine及其异构体指的是(+)-Actinoxocine与(-)-Actinoxocine，以及(+)-Actinoxocine与(-)-Actinoxocine的结构、制备方法，在抗菌、抗炎及抗肿瘤新药研发中的应用。

技术介绍

[0002]当今，肿瘤、炎症等重大疾病不但严重威胁着我国人民健康及生命安全，同时也对国民经济带来了沉重的负担。因此，研发新型、高效低毒且作用机制独特的抗肿瘤及抗炎新药具有重要的社会及经济意义。
[0003]创新药物研发经验表明，从天然产物中寻找活性先导物进而创制新药是最有效途径之一，天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性，奠定了从天然产物中发现活性先导物进而创制新药的成功几率。海洋放线菌是一类重要的药源微生物，生活在大洋中的放线菌，因其生理生化和16S rRNA等分子生物学特征与陆生放线菌有明显差别，致使其次生代谢产物结构类型更加新颖、生物活性更加显著，因此，从海洋放线菌中寻找新型先导化合物进而研发抗炎及抗肿瘤新药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.新化合物(+)-Actinoxocine及(-)-Actinoxocine的化学结构如下图所示：2.权利要求1所述的2个新化合物的制备方法，其特征为：将海洋放线菌Streptomyces griseus sp.KCB-132划线接种于固体培养基上，于28℃培养3-4天，直至长出白色的孢子，接种到液体培养基，于28℃及150-220转/分钟条件下，摇床培养8-12天收获发酵物；发酵液通过大孔吸附树脂柱层析吸附、洗脱、减压浓缩，菌丝体经丙酮破碎、提取、减压浓缩，浓缩物合并得总浸膏；总浸膏过硅胶柱层析，梯度洗脱，收集洗脱液体积比为1:20的洗脱组分，将收集的洗脱组分进行ODS反相柱层析，收集35-45％有机醇洗脱部分，洗脱液浓缩，冷藏结晶；结晶液过滤，减压干燥，即得(+)-Actinoxocine及(-)-Actinoxocine的混合物结晶体；混合物借助手性填料HPLC分离，即得到纯度达98％以上的(+)-Actinoxocine及(-)-Actinoxocine单体化合物。3.根据权利要求2所述的新化合物(+)-Actinoxocine及(-)-Actinoxocine的制备方法，其特征为：工艺中所用涉及的培养基，为半海水ISP2培养基、纯海水ISP2培养基的一种，优选为半海水ISP2培养基。4.根据权利要求2所述的新化合物(+)-Actinoxocine及(-)-Ac...

【专利技术属性】
技术研发人员：张淑敏，张露，谢则平，李诚博，宫世周，戴胜军，申胜标，
申请(专利权)人：权利要求书一页说明书五页附图一一页，
类型：发明
国别省市：