一种抗结肠癌的中药单体野黄芩素靶向整合素αvβ3的β-环糊精载纳米粒的制备方法技术

本申请公开了一种抗结肠癌的中药单体野黄芩素靶向整合素αvβ3的β

【技术实现步骤摘要】
一种抗结肠癌的中药单体野黄芩素靶向整合素
α
v
β
3的
β
‑
环糊精载纳米粒的制备方法


[0001]本申请涉及医药
，尤其涉及一种抗结肠癌的中药单体野黄芩素靶向整合素αvβ3的β
‑
环糊精载纳米粒的制备方法。

技术介绍

[0002]随着分子生物学、免疫学及相关学科的发展，以及在治疗前列腺癌对雄激素撤退产生抵抗和化疗药耐药等分子机制的研究中，基因治疗逐渐显示了其巨大的优势，具有靶向性好、毒副作用小及可特异性地杀伤肿瘤细胞等特点。但是外源基因容易发生体内降解，因此基因治疗应用于临床还需要一种安全、高效、稳定的传递载体进行递送。随着近年来纳米靶向递药系统的发展，将纳米靶向载药系统与基因治疗技术联合应用已逐渐成为生物技术药物领域的研究热点，也被认为是癌症治疗中最具前景的方向。
[0003]目前对于靶向整合素αvβ3的β
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环糊精载纳米粒的制备方法较为复杂，不利于纳米粒的制备，所制备的纳米粒载药量较低。

技术实现思路

[0004本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗结肠癌的中药单体野黄芩素靶向整合素αvβ3的β
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环糊精载纳米粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、以β
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环糊精为核心，Sn(Oct)2作催化剂，诱发ε
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己内酯开环聚合，合成β
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环糊精共聚物β
‑
CD
‑
CL；S2、并依据cRGD肽是整合素αvβ3特异性受体，对β
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CD
‑
CL端基进行活化，与cRGD肽连接，使其能与整合素αvβ3特异性偶联，以进一步构建αvβ3靶向β
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环糊精共聚物纳米载体β
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CD
‑
CL
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αvβ3；S3、靶向整合素αvβ3的β
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环糊精共聚物载野黄芩素纳米粒的制备：以αvβ3
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野黄芩素纳米粒的粒径、多分散性指数PDI、Zeta电位、包封率、载药量为评价手段，考察野黄芩素浓度、药料质量比、油水相体积比对αvβ3
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野黄芩素纳米粒制备的影响，筛选对β
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环糊精共聚物载野黄芩素纳米粒制备影响较大的因素并得出最佳优化条件；S4、靶向整合素αvβ3的β
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环糊精共聚物载野黄芩素纳米稳定性研究：将β
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CD
‑
CL
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Scu与含10％FBS的DMEM完全培养基以1∶8(v/v)比例混合于37℃条件下孵育72h，在预定时间点取1mL样品溶液，采用MalvernZetasizerNano
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ZS90粒度仪测定其粒径和多分散性指数PDI，监测纳米粒的粒径分布情况。2.根据权利要求1所述的一种抗结肠癌的中药单体野黄芩素靶向整合素αvβ3的β
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环糊精载纳米粒的制备方法，其特征在于：纳米粒的检测标准包括检测粒径、多分散性指数PDI、Zeta电位、包封率、载药量。3.根据权利要求2所述的一种抗结肠癌的中药单体野黄芩素靶向整合素αvβ3的β
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环糊精载纳米粒的制备方法，其特征在于：检测方法包括以下步骤：A、称取β
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CD于50mL三口烧瓶中，加入ε
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己内酯，在磁力搅拌下缓缓滴入10mL对二甲苯，使反应物完全溶解，溶解后在N2保护下，加入催化剂(Sn(Oct)2，在120℃条件下反应36h；后处理：停止反应，向反应产物中滴加15mL二氯甲烷，后将其恒速滴加到300mL的冰乙醚中，有大量沉淀析出，过滤，得到滤饼，置于40℃真空干燥箱干燥24h直至恒重，即得产物β
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CD
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CL...

【专利技术属性】
技术研发人员：李远志，
申请(专利权)人：西南医科大学附属医院，
类型：发明
国别省市：