硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法技术

本发明专利技术涉及药物合成技术领域，公开了硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法，熊去氧胆酸和牛磺酸在硼酸酯的作用下经反应获得牛磺熊去氧胆酸，硼酸酯的分子式为B(OCH(CF3)2)3。本发明专利技术采用硼酸酯作为催化剂合成牛磺熊去氧胆酸，该方法中原子利用率高，得到单一结构的产物，对底物的适用范围广，官能团的耐受性比较强；解决了现有技术中合成成本高，难以工业化应用的问题。化应用的问题。化应用的问题。

【技术实现步骤摘要】
硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法


[0001]本专利技术涉及药物合成
，具体涉及硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法。

技术介绍

[0002]牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分，简称TUDCA，化学名称为3α，7β
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二羟基
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胆烷酰
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N
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牛磺酸。牛磺熊去氧胆酸具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等，受到广大合成工作者的关注。
[0003]牛磺熊去氧胆酸是由熊去氧胆酸的羧基和牛磺酸氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸，近年来，有关牛磺熊去氧胆酸研究一直非常活跃，其化学合成也倍受关注。目前化学合成的方法主要分为三类：混合酸酐
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酚酯法、缩合剂法、活性硫酯法。其中，缩合剂法是指在缩合剂作用下直接形成酰胺。目前，利用缩合剂法制备牛磺熊去氧胆酸时，经常会用到例如氯化4
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(4，6
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二甲氧基
‑/>1，3，5...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法，其特征在于：熊去氧胆酸和牛磺酸在硼酸酯的作用下经反应获得牛磺熊去氧胆酸，所述硼酸酯的分子式为B(OCH(CF3)2)3。2.根据权利要求1所述的硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法，其特征在于：熊去氧胆酸在反应前经有机溶剂溶解，熊去氧胆酸与有机溶剂的添加比为1g：2～10ml。3.根据权利要求2所述的硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法，其特征在于：所述有机溶剂为二氯甲烷、乙腈、甲醇、乙醇、四氢呋喃、N,N
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二甲基甲酰胺中的一种或多种。4.根据权利要求3所述的硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法，其特征在于：所述有机溶剂为乙腈与四氢呋喃的混合物，乙腈与四氢呋喃的体积比为5:1。5.根据权利要求4所述的硼酸酯催化下合成牛磺熊去氧胆酸的方法，其特征在于：所述熊去氧胆酸、牛磺酸及硼酸酯的摩尔比为1:1～3:1～5。6.根据权利要求5所述的硼酸酯催化...

【专利技术属性】
技术研发人员：王丹丹，王伯初，赵志斌，程雷，丁峰，曹海兵，曹林丹，
申请(专利权)人：重庆极泽生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：