作为抗菌剂的取代的噻吩甲酰胺及类似物制造技术

本公开内容涉及式(III)的噻吩基噁唑酮及其类似物，其可用于保护植物免受细菌性病害，尤其是由属于黄单胞菌属的细菌所引起的细菌性病害。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为抗菌剂的取代的噻吩甲酰胺及类似物
本专利技术涉及噻吩基噁唑酮及其类似物，其可用于保护植物免于细菌性病害，尤其是由属于黄单胞菌属的细菌引起的细菌性病害。
技术介绍
植物病原性细菌可在全世界范围内造成严重的经济破坏性病害。在植物病原性细菌中，属于黄单胞菌属的细菌被认为是最具破坏性的。它们是具有农艺学意义的不同宿主植物上的各种病害的致病原因。这类病害的实例包括：影响辣椒和番茄的细菌性斑点病(由野油菜黄单胞菌疱病致病变种(Xanthomonascampestrispv.vesicatoria)所引起)；影响所有经培育的芸苔属(例如，抱子甘蓝(Brusselssprout)、卷心菜、花椰菜和西兰花)的十字花科植物的黑腐病(由野油菜黄单胞菌野油菜致病变种(Xanthomonascampestrispv.campestris)所引起)；影响柑橘属种(酸橙、柑橘、葡萄柚、柚子)的柑橘溃疡病(由地毯草黄单胞菌柑桔致病变种(Xanthomonasaxonopodispv.citri)所引起)；影响稻的细菌性叶枯病(由水稻黄单胞菌水稻致病变种(Xanthomon本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(III)的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180705 EP 18181930.11.式(III)的化合物：



其中
R1和R2相同的是且为溴原子或氯原子；
R3为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子或甲基。


2.根据权利要求1所述的式(III)的化合物，其中R3为氟原子、氯原子或甲基。


3.根据权利要求1所述的式(III)的化合物，其中R3与R1和R2不同。


4.组合物，其包含至少一种前述权利要求中任一项所述的式(III)的化合物和至少一种农业上合适的助剂。


5.一种防治细菌性病害的方法，其包括以下步骤：将至少一种根据权利要求1至3中任一项所述的式(III)的化合物或根据权利要求4所述的组合物施用至植物、植物部位、种子、果实或植物生长的土壤。


6.一种制备权利要求1、2或3所述的式(III)的化合物的方法，其包括将式(XXI)的化合物或其盐进行环化以提供式(III)的化合物的步骤：



其中R4为氢原子；
R1、R2和R3如权利要求1、2或3所述。


7.根据权利要求6所述的方法，其包括以下步骤：
(a)使式(XXII)的化合物与式(XXIII)的化合物或其盐反应：



其中
R1、R2和R3如权利要求1、2或3所述；
R4为氢原子或C1-C6-烷基；并且
U1为卤素原子、羟基或C1-C6-烷氧基；
当R4为氢原子时，提供如权利要求6所述的式(XXI)的化合物；
(b)当R4为C1-C6-烷基时，将在步骤(a)中获得的化合物进行水解，以提供如权利要求6所述的式(XXI)的化合物。


8.根据权利要求6所述的方法，其包括以下一个或多个步骤：
(a)将式(XXIV)的化合物进行重氮化，随后进行芳族取代：



其中
R1、R2和R3如权利要求1、2或3所述；
R4为氢原子或C1-C6-烷基；
U19为氨基、氯原子或溴原子且U20为氨基、氯原子或溴原子；
条件是U19或U19中的至少一个为氨基；
当R4为氢原子时，提供如权利要求6所述的式(XXI)的化合物；
(b)当R4为C1-C6-烷基时，将在步骤(a)中获得的化合物进行水解，以提供如权利要求6所述的式(XXI)的化合物。


9.根据权利要求8所述的方法，其包括将式(XXVI)的化合物与如权利要求7所述的式(XXIII)的化合物进行反应以提供式(XXIV)的化合物的步骤：



其中
U19为氨基、氯原子或溴原子且U20为氨基、氯原子或溴原子；
条件是U19或U19中的至少一个为氨基；
R3如权利要求1所述。


10.根据权利要求6所述的方法，其包括将式(XXXV)的化合物进行氟化以提供式(XXI)的化合物的步骤：



其中
R1和R2如权利要求1所述；
R4为氢原子或C1-C6-烷基。

【专利技术属性】
技术研发人员：D·伯尼尔，S·布鲁奈特，J·杜弗尔，T·克诺博罗齐，L·尼古拉斯，土屋知己，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE