一种4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种4‑苯基‑2‑吡咯烷酮的合成方法，以丙二酸二乙酯和2‑硝基‑1‑苯乙基酮为原料通过强路易斯碱进行缩合反应得到，上述中间体1，在有机溶剂中，钯碳催化加氢作用下，得到中间体3(3‑甲氧基羧基‑4‑苯基‑2‑吡咯烷酮)，最后通过有机溶剂碱性条件下发生脱羧反应得到最终的4‑苯基‑2‑吡咯烷酮。此外，也可以通过吡咯烷酮与卤代苯发生福克烷基化反应一步法制备4‑苯基‑2‑吡咯烷酮。本发明专利技术，所述的方法具有原料易得，反应条件简单，收率高等特点。

【技术实现步骤摘要】
一种4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法
本申请涉及有机合成
，具体而言，涉及一种4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法。
技术介绍
4-苯基-2-吡咯烷酮作为一个重要的医药中间体，广泛应用于4-苯基吡拉西坦等医药的合成中。4-苯基吡拉西坦功能主治：为GABA同类物，具有激活和保护、修复脑细胞的作用，可提高大脑中ATP/ADP比值，促进氨基酸和磷脂的吸收、蛋白质合成以及葡萄糖的利用。无镇静、抗胆碱、抗组胺作用，用于老年精神衰退综合征、老年性痴呆，脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退，一氧化碳中毒所致思维障碍，儿童智力下降等。现有技术中，制备4-苯基-2-吡咯烷酮通常需要经历还原和环合两个步骤，以原料为3-腈基-苯丙酸酯、4-硝基-3-苯基丁酸酯、3-腈基-苯丙二酸酯或4-硝基-3-苯基丁二酸酯为例，制备4-苯基-2-吡咯烷酮时，先经过还原反应制备得到4-氨基-3-苯基丁酸酯，然后再由4-氨基-3-苯基丁酸酯经胺解环合反应，制备得到4-苯基-2-吡咯烷酮。另外还有通过在密闭容器中，将4-硝基-3-苯基丁酸酯和氨硼烷在醇类有机本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法，其特征在于，按照如下合成线路进行：/n

【技术特征摘要】
1.一种4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法，其特征在于，按照如下合成线路进行：





2.根据权利要求1所述的4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
以丙二酸二乙酯和2-硝基-1-苯乙基酮为原料通过强路易斯碱进行缩合反应得到，上述中间体1，在有机溶剂中，钯碳催化加氢作用下，得到中间体3(3-甲氧基羧基-4-苯基-2-吡咯烷酮)，最后通过有机溶剂碱性条件下发生脱羧反应得到最终的4-苯基-2-吡咯烷酮。


3.根据权利要求1所述的4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法，其特征在于，制备中间体1时所用强路易斯碱为丁基锂，反应溶剂为四氢呋喃；中间体2作为中间态，可以直接转化成中间体3。


4.根据权利要求1所述的4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法，其特征在于，制备中间体3时所用有机溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：张红夺，金峰，金涛，王雯，金成福，李仙洛，
申请(专利权)人：南京艾斯特医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32