【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口服给药的生物聚合物制剂本专利技术涉及用于胃肠道递送生物聚合物例如蛋白质和核酸分子的药物制剂。本专利技术还涉及制备此类制剂的方法。经由胃肠道系统和经由口服途径递送的含有生物大分子的颗粒的吸收受到一系列屏障的阻碍，例如：低的区域pH值、消化酶和会阻止被动吸收的黏液层的存在(LundquistP.，ArtussonP.AdvDrugDelRev106：256-276，2016和MuheemA.等人，SaudiPharmJ24(4)：379-506，2016)。消化道包含几种促进生物分子吸收的系统。这些系统大多数特异于特定的物质。最近，已经显示出颗粒也可以穿过肠屏障。颗粒所采用的确切路径还未知，并且可能依据颗粒的类型而有所不同。一些研究表明，一些颗粒经由M细胞和所谓的派式集合淋巴结(Peyer'sPatches)而迁移。很容易得到用于穿过胃的恶劣环境的方法。这样的方法包括但不限于对片剂或丸剂进行肠溶包衣、耐酸性环境的迟释制剂和胶囊。这类递送载体优选包含在通过胃之后释放的颗粒。这种胃通过递送载体将颗粒基本完好地递送到胃之后的环境中。优选是小肠...
【技术保护点】
1.一种制备用于口服递送全身性活性成分的药物组合物的方法，其包括：/n制备含水组合物，所述含水组合物包含/n-质量为10千道尔顿以上的蛋白质、由15个以上的核苷酸构成的核酸分子、或它们组合，其作为全身性活性成分，其量占所述组合物干重的0.02％-25％；/n-单糖或二糖，其量占所述组合物干重的2％-25％；/n-一种或更多种其他化合物，其量占所述组合物干重的0–10％；/n-壳聚糖，其量至少占所述组合物干重的48.3％；/n将所制备的含水组合物喷雾到反溶剂和/或超临界流体中，在其中所述组合物的水级分可溶或可混溶并且所述组合物的溶质不可溶，从而使所述溶质析出并产生平均直径为5...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180622 EP 18179379.51.一种制备用于口服递送全身性活性成分的药物组合物的方法，其包括：
制备含水组合物，所述含水组合物包含
-质量为10千道尔顿以上的蛋白质、由15个以上的核苷酸构成的核酸分子、或它们组合，其作为全身性活性成分，其量占所述组合物干重的0.02％-25％；
-单糖或二糖，其量占所述组合物干重的2％-25％；
-一种或更多种其他化合物，其量占所述组合物干重的0–10％；
-壳聚糖，其量至少占所述组合物干重的48.3％；
将所制备的含水组合物喷雾到反溶剂和/或超临界流体中，在其中所述组合物的水级分可溶或可混溶并且所述组合物的溶质不可溶，从而使所述溶质析出并产生平均直径为50纳米(nm)至20微米(μm)的颗粒；
收集所述颗粒；并制备用于口服递送的药物组合物，所述药物组合物包括包含有所述全身性活性成分的所述颗粒。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述反溶剂是超临界CO2。
3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述超临界CO2具有30-55摄氏度的温度和/或至少73bar的压力。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中，所制备的含水组合物包含氨基酸，其量占最终所述含水组合物干重的0.001％-0.5％。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中，所制备的含水组合物包含一种或更多种渗透增强剂、增溶剂；乳化剂或它们的组合。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，所制备的含水组合物包含聚山梨酯20至聚山梨酯80和/或失水山梨醇硬脂酸酯。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中，所述活性成分包括寡核苷酸、细胞因子、酶、细胞受体的可溶性蛋白配体、凝血系统的因子、融合蛋白和/或抗体。
8.根据权利要求1至7中任一...
【专利技术属性】
技术研发人员：伯纳德·雷德梅克，威廉·阿德里安·明纳德，爱德华·约翰·范·兹维滕，雅各布·维林，
申请(专利权)人：比欧拉利克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL
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