一种泛昔洛韦片组合物制造技术

本发明专利技术涉一种泛昔洛韦片组合物，属于药物制剂技术领域。本发明专利技术的技术方案是：一种泛昔洛韦组合物，含有泛昔洛韦75.8份，一水乳糖6.7‑8.4份，羟丙纤维素L 2.4份，D‑氨基葡萄糖盐酸盐9.7‑11.4份，羧甲淀粉钠3份，硬脂酸镁0.7份，所述份数为质量百分数。本发明专利技术提供了一种性能稳定的泛昔洛韦片组合物，解决了泛昔洛韦的吸湿问题。

【技术实现步骤摘要】
一种泛昔洛韦片组合物
本专利技术涉一种泛昔洛韦片组合物，属于药物制剂

技术介绍
泛昔洛韦是一种高溶解性、高渗透性药物，临床上主要用于治疗带状疱疹，生殖性疱疹。在泛昔洛韦片原研处方中，泛昔洛韦主药量在处方量中占比高于50％，泛昔洛韦原料药为不规则结晶。在采用湿法制粒过程中发现泛昔洛韦片在高湿环境下吸湿增重超限，出现泛昔洛韦片体外溶出结果不相似的问题。目前易吸湿药品的防吸湿方法有:（1）使用合适的外包装，如使用铝塑覆膜袋、双铝覆膜袋或PVDC聚偏二氯乙烯)外包装，阻断药物与外界水分的接触。（2）在制粒过程中加入疏水性辅料或含结晶水的辅料，改变吸湿性材料的空间分布，尽可能的阻止水分的进入而提高防潮能力。然而泛昔洛韦主药量在处方量中占比高，采用外包方式不易于储存，而加入疏水性辅料或结晶水辅料，为了达到较好的防潮效果，则需要降低泛昔洛韦主药量在处方量中占比，导致患者增加服用单元。否则，防潮辅料加不进去，做不出符合常规要求的片剂，因此迫切需要一种不增加服药量，又能方便储存的防潮方法。
技术实现思路
专利技术目的：克服泛昔洛韦片吸湿增重问题，提供一种稳定的泛昔洛韦片处方及制备工艺。申请人发现，泛昔洛韦片组合物中，引入D-氨基葡萄糖盐酸盐，在不降低泛昔洛韦主药量在处方量中占比情况下，调整其他辅料用量，能实现在加速六个月试验中很好的防潮作用。同时发现，在筛选粘合剂型号时，对比日本曹达株式会社生产NISSOHPC-SL（羟丙纤维素SL）、NISSOHPC-L（羟丙纤维素L）、NISSOHPC-M（羟丙纤维素M）三种型号辅料时，羟丙纤维素粘度（羟丙纤维素SL：3.0-5.9mpa.s；羟丙纤维素L6.0-10.0mpa.s：羟丙纤维素M：150-400mpa.s）会影响D-氨基葡萄糖盐酸盐在加速六个月试验中的防潮效果、有关物质、溶出结果。而选用羟丙纤维素L粘合剂与D-氨基葡萄糖盐酸盐搭配，能实现最好的防潮效果。本专利技术的技术方案是：一种泛昔洛韦组合物，含有泛昔洛韦75.8份，一水乳糖6.7-8.4份，羟丙纤维素L2.4份，D-氨基葡萄糖盐酸盐9.7-11.4份，羧甲淀粉钠3份，硬脂酸镁0.7份，所述份数为质量份数。优选的，本专利技术所述泛昔洛韦组合物，含有泛昔洛韦75.8份，一水乳糖7-7.8份，羟丙纤维素L2.4份，D-氨基葡萄糖盐酸盐10.2-11.0份，羧甲淀粉钠3份，硬脂酸镁0.7份，所述份数为质量百分数。优选的，本专利技术所述泛昔洛韦组合物，含有泛昔洛韦75.8份，一水乳糖7.5份，羟丙纤维素L2.4份，D-氨基葡萄糖盐酸盐10.6份，羧甲淀粉钠3份，硬脂酸镁0.7份，所述份数为质量份数。D-氨基葡萄糖盐酸盐是一种水溶性化合物，由天然的甲壳质提取制备，能促进人体粘多糖的合成，提高关节滑液的粘性，能改善关节软骨的代谢等作用。申请人发现：将D-氨基葡萄糖盐酸盐、羟丙纤维素L配成溶液，喷入流化床中制粒，实现在制粒过程中与物料的充分黏连，能够降低水分的浸润作用，起到防潮的效果。泛昔洛韦片的制备方法，包括以下步骤：步骤1.称取处方量的泛昔洛韦、一水乳糖，均匀混合，得混合物A；步骤2.在搅拌状态下将羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐溶于50％乙醇溶液，搅拌至完全溶解，形成均一透明的液体，得混合物B；步骤3.将混合的物料A加入流化床制粒机中，开启制粒机，将混合物B喷入流化床中进行制粒、干燥，得颗粒物I；步骤4.将颗粒物I整粒，后与处方量的羧甲淀粉钠、硬脂酸镁混合均匀，得颗粒物II；步骤5.将颗粒II进行压片，得到泛昔洛韦片。本专利技术所述泛昔洛韦片制备方法，其特征在于，所述步骤1中混合方式为：泛昔洛韦、一水乳糖加入湿法制粒机混合，搅拌速度为150rpm，搅拌5min，过0.1mm筛网。本专利技术所述泛昔洛韦片制备方法，其特征在于，所述步骤2中羟丙纤维素厂家型号为：日本曹达株式会社生产羟丙纤维素L。本专利技术所述泛昔洛韦片制备方法，其特征在于，所述步骤2中羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐溶于乙醇溶液中乙醇溶液为50％乙醇溶液，1000片处方量对应溶液溶剂量为500g乙醇溶液。本专利技术所述泛昔洛韦片制备方法，其特征在于，所述步骤2中羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐溶解方式为：先加入煮沸的纯化水，在搅拌状态下先加入羟丙纤维素L，搅拌至混合均匀后加入D-氨基葡萄糖盐酸盐，搅拌至冷却至室温，然后补加乙醇，形成均一透明溶液。本专利技术所述泛昔洛韦片制备方法，其特征在于，所述步骤3中混合物B的喷入方式为：羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐乙醇溶液一起喷入。本专利技术所述制备方法，首先将羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐溶于乙醇溶液中，后喷雾至泛昔洛韦、一水乳糖混合物制粒的过程，使D-氨基葡萄糖盐酸盐更加均匀的与主药黏连，所得到的颗粒均匀、流动性好，且提高了颗粒的防潮作用。有益效果：本专利技术提供了一种性能稳定的泛昔洛韦片组合物，解决了泛昔洛韦的吸湿问题。具体实例如下：实施例1.处方：。步骤1.称取处方量的泛昔洛韦、一水乳糖，均匀混合，得混合物A；步骤2.在搅拌状态下将羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐溶于50％乙醇溶液，搅拌至完全溶解，形成均一透明的液体，得混合物B；步骤3.将混合的物料A加入流化床制粒机中，开启制粒机，将混合物B喷入流化床中进行制粒、干燥，得颗粒物I；步骤4.将颗粒物I整粒，后与处方量的羧甲淀粉钠、硬脂酸镁混合均匀，得颗粒物II；步骤5.将颗粒II进行压片，得到泛昔洛韦1000片。实施例2.处方。步骤1.称取处方量的泛昔洛韦、一水乳糖，均匀混合，得混合物A；步骤2.在搅拌状态下将羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐溶于50％乙醇溶液，搅拌至完全溶解，形成均一透明的液体，得混合物B；步骤3.将混合的物料A加入流化床制粒机中，开启制粒机，将混合物B喷入流化床中进行制粒、干燥，得颗粒物I；步骤4.将颗粒物I整粒，后与处方量的羧甲淀粉钠、硬脂酸镁混合均匀，得颗粒物II；步骤5.将颗粒II进行压片，得到泛昔洛韦1000片。实施例3.处方。步骤1.称取处方量的泛昔洛韦、一水乳糖，均匀混合，得混合物A；步骤2.在搅拌状态下将羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐溶于50％乙醇溶液，搅拌至完全溶解，形成均一透明的液体，得混合物B；步骤3.将混合的物料A加入流化床制粒机中，开启制粒机，将混合物B喷入流化床中进行制粒、干燥，得颗粒物I；步骤4.将颗粒物I整粒，后与处方量的羧甲淀粉钠、硬脂酸镁混合均匀，得颗粒物II；步骤5.将颗粒II进行压片，得到泛昔洛韦1000片。对照例1.处方。步骤1.称取处方量的泛昔洛韦、一水乳糖，均匀混合，得混合物A；步骤2.在搅拌状态下将羟丙纤维素L、D-氨基葡萄糖盐酸盐溶于50％乙醇溶液，搅拌至完全溶解，形成均一透明的液体，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种泛昔洛韦组合物，其特征在于，含有泛昔洛韦75.8份，一水乳糖6.7-8.4份，羟丙纤维素L 2.4份，D-氨基葡萄糖盐酸盐9.7-11.4份，羧甲淀粉钠3份，硬脂酸镁0.7 份，所述份数为质量百分数。/n

【技术特征摘要】
1.一种泛昔洛韦组合物，其特征在于，含有泛昔洛韦75.8份，一水乳糖6.7-8.4份，羟丙纤维素L2.4份，D-氨基葡萄糖盐酸盐9.7-11.4份，羧甲淀粉钠3份，硬脂酸镁0.7份，所述份数为质量百分数。


2.根据权利要求1所述泛昔洛韦组合物，其特征在于，含有泛昔洛韦75.8份，一水乳糖7-7.8份，羟丙纤维素L2.4份，D-氨基葡萄糖盐酸盐10.2-11.0份，羧甲淀粉钠3份，硬脂酸镁0.7份。


3.根据权利要求1所述泛昔洛韦组合物，其特征在于，含有泛昔洛韦75.8份，一水乳糖7.5份，羟丙纤维素L2.4份，D-氨基葡萄糖盐酸盐10.6份，羧甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：王成，张友凯，王江涛，杨德斌，
申请(专利权)人：迪沙药业集团有限公司，迪嘉药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37