一种芳基硫酸酯酶抑制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医学领域，公开了一种芳基硫酸酯酶抑制剂及其制备方法和应用。将十二烷基硫酸盐加入到溶剂中得到溶液，即制备得到所述芳基硫酸酯酶抑制剂。与常规的医学治疗抑制剂STX64相比，本发明专利技术的优点是有效抑制浓度低，可根据需要进行不同程度的抑制，具有操作简单、成本低、快速等优点，在环境和医学领域均具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种芳基硫酸酯酶抑制剂及其制备方法和应用
本专利技术属于医学领域，具体涉及一种芳基硫酸酯酶抑制剂及其制备方法和应用。
技术介绍
芳基硫酸酯酶(arylsulfatase)广泛存在于人类和动物的各个器官，同时也存在于生活污水等各种环境介质。芳基硫酸酯酶的重要作用是可以将天然雌激素等硫酸结合体转化为天然雌激素，即脱硫酸结合体。在动物体内，芳基硫酸酯酶可能与人体的正常生理功能密切相关。比如，部分患乳腺癌患者通过使用药物来抑制芳基硫酸酯酶，从而达到控制乳腺癌恶化的目的。目前有效抑制芳基硫酸酯酶的方法是使用STX64抑制剂，但多用在医学领域，且存在价格贵，药效短和副作用等不足。
技术实现思路
针对以上不足之处，本专利技术的首要目的在于提供了一种芳基硫酸酯酶抑制剂。本专利技术的另一目的在于提供上述芳基硫酸酯酶抑制剂的制备方法。本专利技术的再一目的在于提供上述芳基硫酸酯酶抑制剂的应用。本专利技术通过以下技术方案实现：一种芳基硫酸酯酶抑制剂的制备方法，包括如下步骤：将十二烷基硫酸盐加入到溶剂中得到溶液，即制备得到所述芳基硫酸酯酶抑制剂。优选的，所述溶液中十二烷基硫酸盐的浓度为120μmol/L～300μmol/L。优选的，所述十二烷基硫酸盐为十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钾和十二烷基硫酸钙中的一种或两种以上，更优选的为十二烷基硫酸钠。优选的，所述溶剂为生理盐水和Tris-HCl缓冲液中的一种或两种。优选的，所述Tris-HCl缓冲液的pH为5～7，更优选的为5.8。上述芳基硫酸酯酶抑制剂的制备方法制备得到的芳基硫酸酯酶抑制剂。上述芳基硫酸酯酶抑制剂在制备乳腺癌药物中的应用。与现有技术相比，本专利技术具有以下优点和有益效果：(1)与常规的抑制剂如STX64几毫克就需要上千元相比，本专利技术的最大优点是经济。(2)与常规的抑制剂如STX64的50％抑制浓度需要几十毫克相比，本专利技术中的50％抑制浓度为52mg/L(相当于181μmol/L)。(3)本专利技术具有操作简单，效果好，价格低廉等优点，可根据需要进行不同程度的抑制，在医学治疗方面具有广泛的应用前景。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步详细的描述，但本专利技术的实施方式不限于此。实施例所述芳基硫酸酯酶购买于SigmaAldrich(型号EC3.1.6.1，来自蜗牛提取液)；对硝基苯酚硫酸结合体(纯度>98％)购买于SigmaAldrich公司。实施例1取3mL的Tris-HCl缓冲液(pH＝5.8)于玻璃试管中，在玻璃试管中加入5.22U的芳基硫酸酯酶，然后加入浓度为1mol/L的十二烷基硫酸钠溶液，使得Tris-HCl缓冲液中十二烷基硫酸钠的浓度为100μmol/L，再按800μmol/L的标准加入对硝基苯酚硫酸结合体，将玻璃试管放置于37℃水浴锅中反应1小时，然后用2mL0.5mol/L的氢氧化钠终止反应，用标准方法(参考TabatabaiandBremner，SoilScienceSocietyofAmericaJournal,1970,34:225-229)测定芳基硫酸酯酶的活性。实施例2取3mL的Tris-HCl缓冲液(pH＝5.8)于玻璃试管中，在玻璃试管中加入5.22U的芳基硫酸酯酶，然后加入浓度为1mol/L的十二烷基硫酸钠溶液，使得Tris-HCl缓冲液中十二烷基硫酸钠的浓度为120μmol/L，再按800μmol/L的标准加入对硝基苯酚硫酸结合体，将玻璃试管放置于37℃水浴锅中反应1小时，然后用2mL0.5mol/L的氢氧化钠终止反应，用标准方法(参考TabatabaiandBremner，SoilScienceSocietyofAmericaJournal,1970,34:225-229)测定芳基硫酸酯酶的活性。实施例3取3mL的Tris-HCl缓冲液(pH＝5.8)于玻璃试管中，在玻璃试管中加入5.22U的芳基硫酸酯酶，然后加入浓度为1mol/L的十二烷基硫酸钠溶液，使得Tris-HCl缓冲液中十二烷基硫酸钠的浓度为140μmol/L，再按800μmol/L的标准加入对硝基苯酚硫酸结合体，将玻璃试管放置于37℃水浴锅中反应1小时，然后用2mL0.5mol/L的氢氧化钠终止反应，用标准方法(参考TabatabaiandBremner，SoilScienceSocietyofAmericaJournal,1970,34:225-229)测定芳基硫酸酯酶的活性。实施例4取3mL的Tris-HCl缓冲液(pH＝5.8)于玻璃试管中，在玻璃试管中加入5.22U的芳基硫酸酯酶，然后加入浓度为1mol/L的十二烷基硫酸钠溶液，使得Tris-HCl缓冲液中十二烷基硫酸钠的浓度为160μmol/L，再按800μmol/L的标准加入对硝基苯酚硫酸结合体，将玻璃试管放置于37℃水浴锅中反应1小时，然后用2mL0.5mol/L的氢氧化钠终止反应，用标准方法(参考TabatabaiandBremner，SoilScienceSocietyofAmericaJournal,1970,34:225-229)测定芳基硫酸酯酶的活性。实施例5取3mL的Tris-HCl缓冲液(pH＝5.8)于玻璃试管中，在玻璃试管中加入5.22U的芳基硫酸酯酶，然后加入浓度为1mol/L的十二烷基硫酸钠溶液，使得Tris-HCl缓冲液中十二烷基硫酸钠的浓度为200μmol/L，再按800μmol/L的标准加入对硝基苯酚硫酸结合体，将玻璃试管放置于37℃水浴锅中反应1小时，然后用2mL0.5mol/L的氢氧化钠终止反应，用标准方法(参考TabatabaiandBremner，SoilScienceSocietyofAmericaJournal,1970,34:225-229)测定芳基硫酸酯酶的活性。实施例6取3mL的Tris-HCl缓冲液(pH＝5.8)于玻璃试管中，在玻璃试管中加入5.22U的芳基硫酸酯酶，然后加入浓度为1mol/L的十二烷基硫酸钠溶液，使得Tris-HCl缓冲液中十二烷基硫酸钠的浓度为220μmol/L，再按800μmol/L的标准加入对硝基苯酚硫酸结合体，将玻璃试管放置于37℃水浴锅中反应1小时，然后用2mL0.5mol/L的氢氧化钠终止反应，用标准方法(参考TabatabaiandBremner，SoilScienceSocietyofAmericaJournal,1970,34:225-229)测定芳基硫酸酯酶的活性。实施例7取3mL的Tris-HCl缓冲液(pH＝5.8)于玻璃试管中，在玻璃试管中加入5.22U的芳基硫酸酯酶，然后加入浓度为1mol/L的十二烷基硫酸钠溶液，使得Tris-HCl缓冲液中十二烷基硫酸钠的浓度为240μmol/L，再按800μmol/L的标准加入对硝基苯酚硫酸结合体，将玻璃试管放置于37℃水浴锅中反应1小时，然后用2mL0.5mol/L的氢氧本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种芳基硫酸酯酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将十二烷基硫酸盐加入到溶剂中得到溶液，即制备得到所述芳基硫酸酯酶抑制剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种芳基硫酸酯酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将十二烷基硫酸盐加入到溶剂中得到溶液，即制备得到所述芳基硫酸酯酶抑制剂。


2.根据权利要求1所述一种芳基硫酸酯酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述溶液中十二烷基硫酸盐的浓度为120μmol/L～300μmol/L。


3.根据权利要求1所述一种芳基硫酸酯酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述溶剂为生理盐水和Tris-HCl缓冲液中的一种或两种。


4.根据权利要求1所述一种芳基硫酸酯酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述十二烷基硫酸盐为十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钾和十二烷基硫酸钙中的...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘则华，张俊，钟姝姝，党志，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东;44