含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子及其制备方法。所述含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子包括聚乙烯醇粒子与硼酸，其中所述硼酸通过共价键交联于所述聚乙烯醇粒子。过共价键交联于所述聚乙烯醇粒子。过共价键交联于所述聚乙烯醇粒子。

【技术实现步骤摘要】
含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子及其制备方法


[0001]本专利技术是有关于一种聚合物纳米粒子及其制备方法，且特別是有关于一种含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子及其制备方法。

技术介绍

[0002]硼中子捕获治疗(boron neutron capture therapy，BNCT)为一种重要的抗癌疗法。至今，硼卡钠(sodium borocaptate，BSH)和硼苯丙氨酸(boronophenylalanine，BPA)可用于硼中子捕获治疗的临床试验。然而，此两种药物产率偏低、价格昂贵，且选择性累积于肿瘤內的特性不彰。

技术实现思路

[0003]本专利技术提供一种含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子，其中硼酸以共价键交联于聚乙烯醇粒子。
[0004]本专利技术提供一种含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法，其用以制备上述的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子。
[0005]本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子包括聚乙烯醇粒子与硼酸，其中所述硼酸以共价键交联于所述聚乙烯醇粒子。
[0006]在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的一实施例中，所述含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的粒径介于5纳米至250纳米之间。
[0007]在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的一实施例中，以所述含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的总重量计，硼原子的含量介于1wt.％至20wt.％之间。
[0008]本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法包括以下步骤：提供聚乙烯醇水溶液；将非水溶剂加入所述聚乙烯醇水溶液中，使所述非水溶剂与所述聚乙烯醇水溶液中的水产生共非溶剂效应(cononsolvency)，以得到含聚乙烯醇纳米粒子的溶液；以及将硼酸加入所述含聚乙烯醇纳米粒子的溶中。
[0009]在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法的一实施例中，所述非水溶剂包括甲醇、乙醇、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)或丙酮。
[0010]在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法的一实施例中，所述聚乙烯醇水溶液中的聚乙烯醇的重量平均分子量不超过300000。
[0011]在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法的一实施例中，将所述非水溶剂加入所述聚乙烯醇水溶液时的滴加速率(dropwise rate)介于4毫升/分钟至6毫升/分钟。
[0012]在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法的一实施例中，在将所述非水溶剂加入所述聚乙烯醇水溶液中之后以及在将所述硼酸加入所述含聚乙烯醇纳米粒子的溶液中之前，还包括将所述含聚乙烯醇纳米粒子的溶液降温至介于4℃至12℃。
[0013]在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法的一实施例中，所述非水溶剂
的浓度介于0.5vol.％至50vol.％之间。
[0014]在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法的一实施例中，所述聚乙烯醇水溶液的浓度介于0.01g/100ml至10g/100ml之间。
[0015]基于上述，在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子中，硼酸以共价键交联于聚乙烯醇粒子，使得硼酸能够稳固地附着于聚乙烯醇纳米粒子上。因此，本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子可以具有低的硼酸泄漏率，且因此具有稳定的结构与特性。当本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子应用于硼中子捕获治疗时，可确保药物注入人体与进入细胞之后不会被快速地降解，可有效地降低副作用的发生机率，且有效地提高疗效与安全性。
[0016]为让本专利技术的上述特征和优点能更明显易懂，下文特举实施例，并配合所附图式作详细说明如下。
附图说明
[0017]图1为依照本专利技术实施例的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的立体示意图；
[0018]图2为依照本专利技术实施例的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法的步骤流程图；
[0019]图3为本专利技术实施例的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的硼酸泄漏率与时间的关系图。
具体实施方式
[0020]本专利技术提供一种在本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子中，硼酸以共价键交联于聚乙烯醇纳米粒子而稳固地附着于聚乙烯醇纳米粒子上，因此可以大幅地降低硼酸的泄漏率，且因此具有稳定的结构与特性。如此一来，当本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子应用于硼中子捕获治疗时，可确保药物注入人体与进入细胞之后不会被快速地降解，可有效地降低副作用的发生机率，且有效地提高疗效与安全性。此外，本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子具有简单的结构，且易于制备，因此具有低成本的优势。
[0021]图1为依照本专利技术实施例的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的立体示意图。请参照图1，本专利技术实施例的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子10包括聚乙烯醇粒子100与硼酸102。硼酸102以共价键交联于聚乙烯醇粒子100。详细地说，当硼酸102经由共价键附着于聚乙烯醇纳米粒子上之后，可形成三种交联结构(crosslinking structure)，如以下式1至式3所示。
[0022][0023]当硼酸聚乙烯醇纳米粒子10具有上述任一种结构或其组合时，含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子10可以具有稳定的结构，且硼酸102不易自聚乙烯醇粒子100脱离。因此，含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子10可以具有稳定且高的硼原子含量。
[0024]在本实施例中，以含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子10的总重量计，硼酸聚乙烯醇纳米
粒子10中的硼原子含量介于1wt.％至20wt.％之间。也就是说，硼酸聚乙烯醇纳米粒子10具有高的硼含量而具有较佳的疗效。此外，在本实施例中，含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子10的粒径介于5纳米至250纳米之间。通过具有不同粒径的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子10，可以针对不同症状产生疗效。当含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子10的粒径在上述範圍內时，含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子10可经由增强渗透滞留(enhanced permeability and retention，EPR)效应累积于肿瘤组织內以提高疗效，且上述粒径范围也是最易驱动癌细胞进行胞吞作用(pinocytosis)的粒径范围。
[0025]以下将针对本专利技术的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法进行说明。
[0026]图2为依照本专利技术实施例的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法的步骤流程图。请参照图2，首先，在步骤200中，提供聚乙烯醇水溶液。聚乙烯醇水溶液例如是将固体的聚乙烯醇加入去离子蒸馏水(deionization and distilled water，DD water)中来制备。在本实施例中，聚乙烯醇水溶液的浓度例如介于0.01g/100ml至10g/100ml之间。在将固体的聚乙烯醇加入去离子蒸馏水中之后，可进行加热与搅拌，并将温度维持在70℃至90℃之间，以使固体的聚乙烯醇溶解去离子蒸馏水中。在本实施例中，聚乙烯醇的重量平均分子量例如不超过300000。
[0027]接着，在步骤202中，将非水溶剂加入聚乙烯醇水溶液中，使所述非水溶剂与聚乙烯醇水溶液中的水产生共非溶剂效应，以得到含聚乙烯醇纳米粒子的溶液。此时，上述的非水溶剂与聚乙烯醇水溶液中的水所形成的溶本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子，其特征在于，包括聚乙烯醇粒子与硼酸，其中所述硼酸以共价键交联于所述聚乙烯醇粒子。2.如权利要求1所述的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子，其特征在于，所述含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的粒径介于5纳米至250纳米之间。3.如权利要求1所述的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子，其特征在于，以所述含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的总重量计，硼原子的含量介于1wt.％至20wt.％之间。4.一种含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法，其特征在于，包括：提供聚乙烯醇水溶液；将非水溶剂加入所述聚乙烯醇水溶液中，使所述非水溶剂与所述聚乙烯醇水溶液中的水产生共非溶剂效应，以得到含聚乙烯醇纳米粒子的溶液；以及将硼酸加入所述含聚乙烯醇纳米粒子的溶液中。5.如权利要求4所述的含硼酸的聚乙烯醇纳米粒子的制备方法，其特征在于，所述非水溶剂包括甲醇、乙醇、二甲基亚砜或丙酮。6.如权利要求4所述的含硼...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾繁根，卓翰林，詹崴仁，
申请(专利权)人：曾繁根，
类型：发明
国别省市：