皮肤病用药物制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种包含至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石的缀合物。磷酸酶抑制剂和纳米金刚石的缀合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】皮肤病用药物制剂


[0001]本专利技术涉及用于治疗皮肤病的局部用产品和制剂，具体地，本专利技术提供具有降低的毒副作用的用于治疗对象皮肤病的制剂。

技术介绍

[0002]有许多皮肤类型的疾病或病症，其引发对象的皮肤或真皮的痛苦。这种疾病可能是传染性的、可治愈的、可预防的、可管理的或可控制的。这种疾病可能在对象的皮肤上非常明显，在某些情况下也可能是不可见的。
[0003]除了所述不便和有时候这种疾病的致衰弱作用之外，罹患这种疾病的对象经常由于在其他人存在时的不适或自我意识遭受心理作用的困扰，以及遭受社交上的拒绝或有时候受到嘲笑。
[0004]因此，有效和高效地治疗这种疾病以便至少使痛苦是可控的或降低至可控的水平或在可能的情况下治疗至根除是重要的。
[0005]为了治疗皮肤病，根据疾病的类型，最通常的方法是在受影响的区域应用局部用药物。这些局部用药物可能是多种形式的，例如霜剂、膏剂、凝胶剂、泡沫剂、洗剂或喷雾剂等，其全部可以作为媒介或递送剂来递送药物产品的一种或多种相关活性药物成分(API)至疾病影响的皮肤区域。
[0006]在其他情况下，根据皮肤病的类型，药物可以经由片剂、胶囊或糖浆等口服或经由静脉内(IV)递送给药，其也经常与局部给药结合使用。
[0007]然而，药物产品和药物经常有副作用，且尽管API可具有适当的对抗病症痛苦的效力，也需要在使用所有药物产品(包括皮肤型应用)时考虑使用这样药物产品的副作用。
[0008]因此，不管药物在临床上如何有效，必须非常小心地控制向对象递送的剂量。当超过了治疗痛苦的处方剂量或必需剂量或者治疗方案超过了对象必需量的药物，可能发生不良的副作用。因此，如果没有适合地应用治疗或者方案超过了安全工作的剂量，对象可能会遭受副作用，且在一些情况下所述药物产品的功能或有效性还可能被削弱。
[0009]在局部用药物的情况下，治疗痛苦的药物产品的量也可能接近可能会发生不良或有害副作用的量，并且因此必须限制或控制活性药物成分的浓度和量。
[0010]因此，为了防止和减少局部用药物的副作用，必须非常小心地控制所述药物的剂量。然而，受控药物剂量的效力也可能依赖于药物产品应用的频率。
[0011]由于局部用药物产品中活性药物成分的量以非常小的量存在于所述局部药物中，由于所述产品可能经常被磨除，例如由于衣物的摩擦、与环境的接触或洗手等，频繁应用所述药物的需要可能引发对象的不便，且对象对治疗方案的顺应性也可能因此负面影响治疗的效力。
[0012]由于在许多局部应用药物中的副作用，对象不可能一次以单一剂量应用大量药物以寻求降低应用频率。
[0013]因此，为了通过增强的治疗和应用的方便两者改进对象的生活质量，需要降低局
部应用的药物产品被磨除的产品方法。
[0014]专利技术目的
[0015]本专利技术的目的是提供用于治疗皮肤病的局部用产品和制剂，其克服了或至少部分改善了至少一些与现有技术相关的缺陷。

技术实现思路

[0016]在第一方面，本专利技术提供了包含至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石的缀合物。
[0017]在一个实施方式中，所述至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂可被吸附至所述纳米金刚石的表面。所述至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂可经由所述纳米金刚石表面的官能团被吸附至所述纳米金刚石。
[0018]在另一个实施方式中，所述至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂可能经由所述纳米金刚石的表面上的共价键合官能团被结合至所述纳米金刚石。
[0019]所述官能团可以是氢(-H)、羧基(-COOH)或氨基(-NH2)等。
[0020]优选地设置所述纳米金刚石的尺寸以防止所述缀合物渗透穿过对象的角质层。所述纳米金刚石优选具有大于50nm的尺寸。
[0021]所述钙调神经磷酸酶抑制剂可以是他克莫司(C
44
H
69
NO
12
)，或者可以是吡美莫司(C
43
H
68
ClNO
11
)。
[0022]优选地，所述钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石的缀合物用于治疗湿疹。
[0023]在第二方面，本专利技术提供了用于预防或治疗对象湿疹的可局部给药的药物组合物，其中所述药物组合物包含多数个第一方面的缀合物和药用载剂。
[0024]所述药用载剂可能选自霜剂、膏剂、凝胶剂、泡沫剂、洗剂或喷雾剂等。
[0025]所述钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石的缀合物抑制钙调神经磷酸酶的磷酸酶活性。
[0026]所述钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石之间的缀合是可受控破坏的，使得在所述缀合物被受控破坏时，所述磷酸酶抑制剂被释放以在对象真皮的外科部位递送所述磷酸酶抑制剂。
[0027]当应用紫外线(UV)时，所述钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石之间的结合是可受控破坏的，因此当所述缀合被受控破坏时，所述磷酸酶抑制剂被释放以在对象真皮的外科部位递送所述磷酸酶抑制剂。
[0028]在应用范围从320nm至360nm的紫外线(UV)时，所述钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石之间的缀合是可受控破坏的，使得缀合连接被光分解，使得在所述缀合被受控破坏时，所述磷酸酶抑制剂被释放以在对象真皮的外科部位递送所述磷酸酶抑制剂。
[0029]在第三方面，本专利技术提供了预防或治疗对象皮肤病的方法，所述方法包括步骤(i)将所述第二方面的药物组合物应用在对象真皮的外科部位上，所述至少一种活性药物成分与所述纳米金刚石的缀合抑制所述活性药物成分的释放；以及(ii)破坏在所述活性药物成分和所述纳米金刚石之间的所述缀合，使得所述活性药物成分被释放以在对象真皮上的外科部位处递送所述活性药物成分。
[0030]通过对所述药物组合物应用紫外线(UV)可以受控破坏所述活性药物成分和纳米
金刚石之间的缀合，因此当所述缀合被受控破坏时，所述活性药物成分被释放以在对象真皮上的外科部位处递送所述活性药物成分。
[0031]通过应用范围从320nm至360nm的紫外线(UV)可以受控破坏所述活性药物成分和纳米金刚石之间的缀合，使得缀合连接体光分解，使得在所述缀合被受控破坏时，所述活性药物成分被释放以在对象真皮上的外科部位处递送所述活性药物成分。
[0032]所述皮肤病优选地是湿疹。
[0033]在第四方面，本专利技术提供了所述第一方面的缀合物在制备用于预防或治疗湿疹的药物中的用途。
[0034]在第五方面，本专利技术提供了用于预防或治疗湿疹的所述第一方面的缀合物。
[0035]在第六方面，本专利技术提供了用于预防或治疗湿疹的根据所述第二方面的组合物。
[0036]在第七方面，本专利技术提供了用于治疗湿疹的方法的所述第一方面的缀合物。
附图说明
[0037]为了可以获得对上述专利技术更加精确的理解，上文简述的专利技术的更加具体的描述将会参照其在附图中说明的特定实施方式给出。下文呈现的附图可能不是本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种缀合物，包含：(a)至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂，和(b)纳米金刚石。2.根据权利要求1所述的缀合物，其中所述至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂被吸附至所述纳米金刚石的表面。3.根据权利要求1或2所述的缀合物，其中所述至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂经由所述纳米金刚石的表面上的官能团被吸附至所述纳米金刚石。4.根据权利要求1所述的缀合物，其中所述至少一种钙调神经磷酸酶抑制剂经由所述纳米金刚石的表面上的共价键合官能团被结合至所述纳米金刚石。5.根据权利要求3或4所述的缀合物，其中所述官能团是氢(-H)、羧基(-COOH)或氨基(-NH2)等。6.根据权利要求1至5任一项所述的缀合物，其中设置所述纳米金刚石的尺寸使得防止所述缀合物渗透穿过对象的角质层。7.根据前述权利要求任一项所述的缀合物，其中所述纳米金刚石具有大于50nm的尺寸。8.根据前述权利要求任一项所述的缀合物，其中所述钙调神经磷酸酶抑制剂是他克莫司(C
44
H
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NO
12
)。9.根据权利要求1至7任一项所述的缀合物，其中所述钙调神经磷酸酶抑制剂是吡美莫司(C
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H
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ClNO
11
)。10.一种用于预防或治疗对象的湿疹的可局部给药的药物组合物，其中所述药物组合物包含前述权利要求任一项所述的缀合物和药用载剂。11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述药用载剂选自霜剂、膏剂、凝胶剂、泡沫剂、洗剂、喷雾剂等。12.根据权利要求10或11所述的药物组合物，其中钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石的缀合物抑制钙调神经磷酸酶的磷酸酶活性。13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中在钙调神经磷酸酶抑制剂和纳米金刚石之间的缀合是可受控破坏的，使得当所述缀合受控破坏时，所述磷酸酶抑制剂被释放以在对象真皮上的外科部位处递送所述磷酸酶抑制剂。14.根据权利要求10至13任一项...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑家荣，邓咏芝，许冠中，
申请(专利权)人：动力专家有限公司，
类型：发明
国别省市：