包衣组合物以及经口固体剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种新型的经口固体剂用包衣组合物。该经口固体剂用包衣组合物为含有聚乙烯醇类聚合物(a)、水膨润性黏土矿物(b)及具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)的构成，聚乙烯醇类聚合物(a)与水膨润性黏土矿物(b)的质量比为98:2～65:35。质量比为98:2～65:35。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包衣组合物以及经口固体剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种用于经口固体剂的包衣组合物、以及将该包衣组合物用作覆膜的经口固体剂及其制备方法等。

技术介绍

[0002]薄膜包衣或糖衣为广泛用于覆盖含有药物的固体剂(例如片剂等)等的技术，其目的在于对经口固体剂掩盖药物的不良气味、阻隔氧气、防潮或改善产品美观等。由于与糖衣相比，薄膜包衣能够在短时间内简便地实施，并且能够使包衣覆膜的厚度较薄，因此能够减小固体剂的大小，所得到的经口固体剂的服用性优异，在这一点上也是有用的。
[0003]作为用于薄膜包衣的基质，使用有以羟丙基甲基纤维素(以下，缩写为HPMC)为首的各种聚合物，但在近年来，聚乙烯醇(以下，缩写为PVA)受到瞩目。由于PVA膜的防潮性优异，因此通过对含有易受潮成分的固体剂施加PVA薄膜包衣，能够提高贮藏稳定性。
[0004]然而，在将PVA用作包衣基质时，由于PVA水溶液的高粘着性，在进行包衣时容易发生固体剂彼此附着、或固体剂附着在包衣机内等现象，因此存在无法提高喷雾器喷雾速度、生产率低的问题。此外，虽然PVA膜与其他包衣基质相比防潮性较高，但仍存在其防潮性会在高湿度条件下发生下降的问题。
[0005]作为解决上述问题的手段，已知有使用将PVA与其他添加剂进行组合而成的包衣组合物，对固体剂施加包衣，提高防潮性等的方法。
[0006]例如，专利文献1中公开了一种含有PVA、膨润土或硅酸镁铝及糖醇衍生物型表面活性剂的包衣剂，并记载了该包衣剂即使在高湿度条件下也可发挥高防潮性。并且还公开了在该包衣剂中PVA与膨润土或硅酸镁铝的质量比为2:8～5:5。另外，专利文献1中并未公开PVA、膨润性黏土矿物、糖醇衍生物型表面活性剂及滑石的具体组合。现有技术文献专利文献
[0007]专利文献1：日本专利第5609639号

技术实现思路

本专利技术要解决的技术问题
[0008]本专利技术的目的在于提供一种新型的经口固体剂用包衣组合物。
[0009]本专利技术的另一目的在于提供一种能够形成具有高防潮性的包衣覆膜的经口固体剂用包衣组合物。
[0010]本专利技术的其他目的在于提供一种在进行包衣时不易表现出粘着性的经口固体剂
用包衣组合物。
[0011]本专利技术的其他目的在于提供一种能够得到具有快速溶出性的经口固体剂的经口固体剂用包衣组合物。
[0012]本专利技术的其他目的在于提供一种能够应用在通常的经口固体剂中的实用性经口固体剂用包衣组合物。
[0013]进一步，本专利技术的其他目的在于提供一种覆盖有上述包衣组合物的经口固体剂。
[0014]进一步，本专利技术的其他目的在于提供一种覆盖有上述包衣组合物的经口固体剂的制备方法。解决技术问题的技术手段
[0015]本申请的专利技术人发现，专利文献1的包衣剂通过提高组合物中的膨润土或硅酸镁铝等黏土矿物的比例而表现出高防潮性，然而，由于包衣液的粘度随着黏土矿物的增加而变高，因此需要降低包衣液中的固体成分浓度，因而需要花费非常多的时间来进行规定量的包衣，存在生产率大幅下降的问题。此外，本申请的专利技术人还发现，对于利用专利文献1中记载的包衣剂而进行了包衣的固体剂，固体剂中的成分的溶出性也存在比通常的速溶片的溶出速度要慢的倾向。
[0016]本申请的专利技术人为了解决上述技术问题进行了深入研究，结果发现，通过使用含有PVA类聚合物(a)、水膨润性黏土矿物(b)及具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)且PVA类聚合物(a)与膨润性黏土矿物(b)的质量比为特定比例(PVA类聚合物(a)与水膨润性黏土矿物(b)的质量比为98:2～65:35)的包衣组合物，对固体剂进行包衣，能够表现出优异的防潮性。
[0017]如上所述，专利文献1中公开了，在含有PVA与膨润土或硅酸镁铝的包衣剂中，以质量比计，膨润土或硅酸镁铝的含量相对于PVA可以为等量或以上。对此，本申请的专利技术人意外构思了以质量比计将膨润性黏土矿物(b)的含量相对于PVA类聚合物(a)设为等量或以下。并且，出乎预料的是，上述包衣组合物虽然膨润性黏土矿物(b)的含量少，但表现出了高防潮性。
[0018]此外，本申请的专利技术人发现，含有PVA类聚合物(a)、水膨润性黏土矿物(b)、具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)及滑石(d)的包衣组合物也能够表现出优异的防潮性，并反复进行了深入研究，从而完成了本专利技术。
[0019]即，本专利技术涉及下述专利技术等。[1]一种经口固体剂用包衣组合物，其含有聚乙烯醇类聚合物(a)、水膨润性黏土矿物(b)及具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)，聚乙烯醇类聚合物(a)与水膨润性黏土矿物(b)的质量比为98:2～65:35。[2]一种经口固体剂用包衣组合物，其含有聚乙烯醇类聚合物(a)、水膨润性黏土矿物(b)、具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)及滑石(d)。[3]根据[2]所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，聚乙烯醇类聚合物(a)与水膨润性黏土矿物(b)的质量比为98:2～65:35。[4]根据[2]或[3]所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，在组合物整体中，滑石(d)的比例为5质量％以上50质量％以下。[5]根据[1]～[4]中任一项所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，聚乙烯醇类聚合物
(a)与具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)的质量比为95:5～50:50。[6]根据[1]～[5]中任一项所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)含有选自糖脂肪酸酯及糖醇脂肪酸酯中的至少一种。[7]根据[1]～[6]中任一项所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)含有选自蔗糖脂肪酸酯及山梨糖醇酐脂肪酸酯中的至少一种。[8]根据[1]～[7]中任一项所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，水膨润性黏土矿物(b)含有选自膨润土及硅酸镁铝中的至少一种。[9]根据[1]～[8]中任一项所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，进一步含有色素。[10]根据[1]～[9]中任一项所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，聚乙烯醇类聚合物(a)的4质量％水溶液粘度为2.0mPa
·
s以上10.0mPa
·
s以下。[11]一种经口固体剂，其由使用[1]～[10]中任一项所述的包衣组合物对固体剂进行覆盖而成。[12]一种经口固体剂的制备方法，其包括对固体剂涂覆或喷雾含有[1]～[10]中任一项所述的包衣组合物的水溶液和/或水性溶液，使所述包衣组合物覆盖在固体剂表面的工序。专利技术效果
[0020]根据本专利技术，可提供一种新型的经口固体剂用包衣组合物。该包衣组合物由于以特定的质量比含有PVA类聚合物(a)和水膨润性黏土矿物(b)，并且还含有具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)，因此能够形成具有高防潮性(特别是在高湿度条件下的高防潮性)的包衣覆膜。此外，本专利技术还包括一种含有PVA类聚合物(a)、水膨润性黏土矿物(b)、具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)及滑石本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种经口固体剂用包衣组合物，其含有聚乙烯醇类聚合物(a)、水膨润性黏土矿物(b)及具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)，聚乙烯醇类聚合物(a)与水膨润性黏土矿物(b)的质量比为98:2～65:35。2.一种经口固体剂用包衣组合物，其含有聚乙烯醇类聚合物(a)、水膨润性黏土矿物(b)、具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)及滑石(d)。3.根据权利要求2所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，聚乙烯醇类聚合物(a)与水膨润性黏土矿物(b)的质量比为98:2～65:35。4.根据权利要求2或3所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，在组合物整体中，滑石(d)的比例为5质量％以上50质量％以下。5.根据权利要求1～4中任一项所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，聚乙烯醇类聚合物(a)与具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)的质量比为95:5～50:50。6.根据权利要求1～5中任一项所述的经口固体剂用包衣组合物，其中，具有3个以上羟基的多元醇的脂肪酸酯(c)含有选自糖脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：川田章太郎，河西将利，
申请(专利权)人：日本瓦姆amp，amp，珀巴尔株式会社，
类型：发明
国别省市：