缓释性主剂制造技术

本发明专利技术提供一种新型的缓释性主剂。将该缓释性主剂制成组合有聚乙烯醇系聚合物及低取代度羟丙基纤维素。代度羟丙基纤维素。代度羟丙基纤维素。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】缓释性主剂


[0001]本专利技术涉及缓释性主剂等。

技术介绍

[0002]缓释性制剂为在给药之后经长时间在体内逐步少量释放药物的制剂，与速释性制剂相比，其具有可减少给药次数的特征。因此，可期待减轻患者的负担并提高顺应性，因而，在国内外得以广泛应用。
[0003]作为用于缓释性制剂的主剂，使用有各种各样的聚合物，且存在使用了聚乙烯醇(以下简称为PVA)的实例。
[0004]例如专利文献1及专利文献2中公开了通过直接压缩PVA或PVA衍生物与微晶纤维素(以下简称为MCC)的混合物，可得到显示出优异成型性与缓释性的制剂。现有技术文献专利文献
[0005]专利文献1：日本专利第6629835号公报专利文献2：日本特开2013
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241341号公报

技术实现思路

本专利技术要解决的技术问题
[0006]本专利技术的目的在于提供一种新型的缓释性主剂。
[0007]本专利技术的另一目的在于提供一种新型的制剂。
[0008]本专利技术的又一目的在于提供一种新型的制剂的制备方法。解决技术问题的技术手段
[0009]专利文献1及专利文献2中记载的制剂虽然成型性和缓释性得以提升，但其效果有时并不充分。
[0010]本申请的专利技术人为了解决上述技术问题进行了深入研究，结果发现，通过使PVA与低取代度羟丙基纤维素进行组合，能够发挥作为缓释性制剂的主剂的功能，并进一步进行反复研究，从而完成了本专利技术。
[0011]即，本专利技术涉及以下专利技术。(1)一种缓释性主剂，其组合有聚乙烯醇系聚合物及低取代度羟丙基纤维素。(2)一种固体制剂，其包含聚乙烯醇系聚合物及低取代度羟丙基纤维素。(3)根据(2)所述的制剂，其为缓释性制剂。(4)根据(2)或(3)所述的制剂，其为口服制剂。(5)根据(2)～(4)中任一项所述的制剂，其中，制剂的对象物包含药物。(6)根据(1)～(5)中任一项所述的剂或制剂，其中，聚乙烯醇系聚合物的按照JIS K6726测定的4质量％水溶液粘度满足15.0mPa
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s以上。(7)根据(1)～(6)中任一项所述的剂或制剂，其中，聚乙烯醇系聚合物的平均皂化
度为65.0～90.0摩尔％。(8)根据(1)～(7)中任一项所述的剂或制剂，其中，聚乙烯醇系聚合物的平均聚合度为1000以上。(9)根据(1)～(8)中任一项所述的剂或制剂，其中，聚乙烯醇系聚合物:低取代度羟丙基纤维素的质量比为40:60～80:20。(10)根据(1)～(9)中任一项所述的剂或制剂，其中，聚乙烯醇系聚合物的平均聚合度为1000以上，聚乙烯醇系聚合物:低取代度羟丙基纤维素的质量比为40:60～80:20。(11)一种固体制剂的制备方法，其包括直接压缩混合物的工序，所述混合物包含(1)及(6)～(10)中任一项所述的剂及制剂的对象物。(12)一种聚乙烯醇系聚合物与低取代度羟丙基纤维素的组合在缓释性主剂中的应用。(13)一种提高固体制剂的缓释性的方法，其中，使用了聚乙烯醇系聚合物与低取代度羟丙基纤维素的组合。专利技术效果
[0012]在本专利技术的一个方案中，能够提供一种新型的缓释性主剂。
[0013]在本专利技术的一个方案中，可提供一种可用于得到固体制剂的缓释性主剂。例如通过将包含本专利技术的缓释性主剂的混合物进行压片，可高效地提供一种在硬度及缓释性方面有利的固体制剂(片剂)。
[0014]根据本专利技术的一个方案的剂，可提供一种高硬度的固体制剂。这种制剂在成型后不易破碎，因此成型性优异。
[0015]在本专利技术的一个方案中，可提供一种新型的制剂(特别是固体制剂)。
[0016]在本专利技术的一个方案中，可提供一种新型的制剂的制备方法。
附图说明
[0017]图1为示出实施例1～8的溶出度的经时变化的图表。图2为示出参考例1～2的溶出度的经时变化的图表。
具体实施方式
[0018][缓释性主剂]在本专利技术的缓释性主剂中，组合有聚乙烯醇系聚合物及低取代度羟丙基纤维素。本专利技术的缓释性主剂组合有这两种成分即可，可以在单一的主剂中含有这两种成分，也可以为以作为多种主剂的组合整体含有这两种成分的方式组合而成的主剂。换言之，对于组合多种主剂而成的体系，可以为用于与低取代度羟丙基纤维素进行组合的、包含聚乙烯醇系聚合物的缓释性主剂。
[0019](聚乙烯醇系聚合物)聚乙烯醇系聚合物(有时称作PVA系聚合物、PVA等)通常可以为乙烯酯系聚合物(至少以乙烯酯作为聚合成分的聚合物)的皂化物。
[0020]为了容易抑制制剂中的低取代度羟丙基纤维素的崩解性的表现、或者从制剂更加容易发挥缓释性效果等角度出发，PVA系聚合物的平均皂化度例如可以为90.0摩尔％以下
(例如89.5摩尔％以下)，优选为89.0摩尔％以下(例如88.5摩尔％以下、88.0摩尔％以下)等。此外，PVA系聚合物的平均皂化度的下限值例如可以为60.0摩尔％以上(例如62.0摩尔％以上)，优选为65.0摩尔％以上(例如68.0摩尔％以上、70.0摩尔％以上、75.0摩尔％以上、80.0摩尔％以上)等。
[0021]另外，对于PVA系聚合物的平均皂化度，可以适当组合上述上限值与下限值而设定为适宜的范围(例如60.0摩尔％以上且90.0摩尔％以下等)内(其他也相同)，其中包括上述上限值与下限值的所有组合。
[0022]另外，PVA系聚合物的平均皂化度没有特别限定，例如可通过JIS K6726中的皂化度测定方法等进行测定。
[0023]为了容易抑制制剂中的低取代度羟丙基纤维素的崩解性的表现、或者从制剂更加容易发挥缓释性效果等角度出发，PVA系聚合物的平均聚合度例如可以为800以上(例如900以上、1000以上、1100以上、1200以上、1300以上、1400以上)，优选为1500以上(例如1600以上)，更优选为2000以上(例如2100以上、2400以上)等。此外，PVA系聚合物的平均聚合度的上限值例如可以为5000以下(例如4900以下)，优选为4500以下(例如4400以下)，更优选为3500以下(例如3400以下)等。
[0024]另外，对于PVA系聚合物的平均聚合度，可以适当组合上述上限值与下限值而设定为适宜的范围(例如1500以上且3500以下等)内(其他也相同)，其中包括上述上限值与下限值的所有组合。
[0025]另外，PVA系聚合物的平均聚合度没有特别限定，例如可以通过JIS K6726中的平均聚合度测定方法等进行测定。
[0026]从制剂的缓释性等角度出发，PVA系聚合物的4质量％水溶液粘度(按照JIS K6726而测定)例如可以为6.0mPa
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s以上(例如8.0mPa
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s以上)，优选为10.0mPa
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s以上(例如12.0mPa
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s以上)，特别优选为15.0mPa
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s以上(例如18.0mPa
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s以上、20.0m本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种缓释性主剂，其组合有聚乙烯醇系聚合物及低取代度羟丙基纤维素。2.一种固体制剂，其包含聚乙烯醇系聚合物及低取代度羟丙基纤维素。3.根据权利要求2所述的制剂，其为缓释性制剂。4.根据权利要求2或3所述的制剂，其为口服制剂。5.根据权利要求2～4中任一项所述的制剂，其中，制剂的对象物包含药物。6.根据权利要求1～5中任一项所述的剂或制剂，其中，聚乙烯醇系聚合物的按照JIS K6726测定的4质量％水溶液粘度满足15.0mPa
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s以上。7.根据权利要求1～6中任一项所述的剂或制剂，其中，聚乙烯醇系聚合物的平均皂化度为6...

【专利技术属性】
技术研发人员：川田章太郎，河西将利，
申请(专利权)人：日本瓦姆amp，amp，珀巴尔株式会社，
类型：发明
国别省市：