PinnatifoloneA在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用及药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用，化合物的结构式为：上述的药物由艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A和/或其立体异构和/或其药学上可接受的盐和/或同位素化合物，以及药用载体或稀释剂，其中，艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A的含量为1

【技术实现步骤摘要】
Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用及药物组合物


[0001]本专利技术涉及天然药物领域，具体涉及艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用及药物组合物。

技术介绍

[0002]失眠症是指由于环境原因、个体因素、躯体原因、精神因素、情绪因素等而导致的无法入睡或无法保持睡眠状态，导致睡眠不足的一种疾病。又称入睡和维持睡眠障碍。失眠的主要表现为睡眠时间过少、睡眠深度不足，醒后仍感到疲劳，不能通过睡眠恢复体力和精力，夜里反复入睡困难等。随着现代快节奏的生活方式，社会压力的增加，越来越多的人存在着不同程度的失眠。睡眠质量问题不仅影响着人们日常的生活状态，随着失眠程度加深，还会增加患精神疾病的风险。因此，改善睡眠状态，提高睡眠质量水平，解决一系列的睡眠障碍问题成为现代临床医学中亟需解决的问题，睡眠状况的有效改善将带来积极的社会意义。
[0003]现代医学治疗失眠的方法大体可分成药物治疗和非药物治疗。药物治疗中常用到苯二氮卓受体激动剂、褪黑素受体激动剂、巴比妥类药物及其他安神药物。此类安眠药物会对大脑皮层和中枢神经起抑制作用，少量用药能够达到镇定安神助眠的效果。但有时会伴有副作用，使人肌肉无力、昏昏欲睡，也可能引起对某段时间的暂时性失忆，另长期服用安眠药会产生依赖作用，若突然中断则可能导致戒断综合征。非药物治疗主要包括心理疗法、认知行为疗法和音乐疗法等，但此类治疗方法受众面比较局限，且疗效具有不确定性。因此，开发无毒副作用、服用方便、经济实惠的治疗失眠症的药物，已成现代药物开发的热点。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于至少解决现有技术中存在的技术问题之一，提供艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A的应用。
[0005]本专利技术的技术解决方案如下：
[0006]艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用，
[0007]所述化合物Pinnatifolone A的结构式为：
[0008]本专利技术还公开了一种药物组合物，包含如权利要求1所述的化合物Pinnatifolone A和/或其立体异构和/或其药学上可接受的盐和/或其同位素化合物，以及药用载体或稀释剂。
[0009]优选地，所述化合物Pinnatifolone A的含量为1-99.5wt％，其余为药学上可以接
受的辅料。
[0010]优选地，所述化合物Pinnatifolone A的含量为3-30wt％，其余为药学上可以接受的辅料。
[0011]优选地，所述辅料包括填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂和表面活性剂中的至少一种。
[0012]优选地，所述药物组合物是口服制剂，具体是片剂、胶囊剂、丸剂以及颗粒剂中的一种。
[0013]优选地，所述口服制剂的给药剂量为化合物Pinnatifolone A 5-200mg/kg。
[0014]本专利技术至少具有以下有益效果之一：通过艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A对阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠的影响、对阈上剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡潜伏期和睡眠时间的影响，以及对小鼠自主活动的影响实验证明了艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A具有良好的镇静、催眠功效。本专利技术发现艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A功能明确、效果好、无毒副作用，可作为潜在的镇静催眠药物。
具体实施方式
[0015]本专利技术提供的艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用，
[0016]所述化合物的结构式为：
[0017]本专利技术还公开了一种药物组合物，包含如所述的化合物、立体异构或其药学上可接受的盐、同位素化合物，以及药用载体或稀释剂；具体地，药学上可接受的盐可以为其羟基和/或羰基上引入的盐，如钠盐、钾盐及磺酸化盐类化合物。
[0018]所述化合物的立体异构可为如下构型；
[0019]构型一：
[0020]构型二：
[0021]构型三：
[0022]构型四：
[0023]构型五：
[0024]所述药物组合物中艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A的含量为1-99.5％，还可以为3-30％，也可以是30％、40％、50％、95％，并不局限于此，其余为药学上可以接受的辅料，所述辅料包括填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂和表面活性剂中的至少一种。
[0025]所述的药物组合物可以是本领域常用的口服剂型，如(胶囊硬胶囊、软胶囊)、片剂(素片、糖衣片、薄膜衣)、丸剂(微丸、滴丸)、颗粒剂和片剂等。
[0026]所述口服制剂中的给药剂量为艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A 5-200mg/kg，具体地，剂量为5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、25、30、50、100、200mg/kg，但不局限于此。
[0027]所述载体或赋形剂，具体地，载体或稀释剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本专利技术的药物以单位体重服用量的形式使用。本专利技术药物组合物还可以为注射的形式施用于需要治疗的患者。用于注射时，可制成灭菌的水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。
[0028]本部分将详细描述本专利技术的具体实施例。
[0029]需要说明的是：本专利技术的艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A可以从木樨科丁香属植物中提取分离得到，也可以由合成或其他方法制得。艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A还可以通过商业购买获得，其提取方法已有文献报道。
[0030]本专利技术中的艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A为本实验室从中药材中提取分离得到：分子式为C
15
H
20
O3，分子量是248.14，化学命名：1,7-Naphthalenedione,2,3,4,4a,8,8a-hexahydro-6-hydroxy-4a,5-dimethyl-3-(1-methylethenyl)。
[0031]以下具体实施例中的化合物单体为本实验室从中药材中提取分离得到，具体采用
的溶液为用0.5wt％CMC-Na(羧甲基纤维素钠)配制得到的混悬液。
[0032]以下化合物单体的制备方法如下：取木樨科丁香属植物羽叶丁香的干燥茎枝，粉碎成粗粉，称取约10kg药材加8倍量70％乙醇浸泡过夜后，采用回流提取，提取3次，每次2小时，提取液趁热过滤，合并三次滤液，用旋转蒸发仪于50℃下减压浓缩成粘稠液，用适量水分散后，依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取部位、二氯甲烷萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位和水部位，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用，所述化合物Pinnatifolone A的结构式为：2.一种药物组合物，其特征在于：包含如权利要求1所述的化合物Pinnatifolone A和/或其立体异构和/或其药学上可接受的盐和/或其同位素化合物，以及药用载体或稀释剂。3.根据权利要求2所述的一种药物组合物，其特征在于：所述化合物Pinnatifolone A的含量为1-99.5％，其余为药学上可以接受的辅料。4.根据权利要求2所述的一种药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员：李笑然，
申请(专利权)人：广西馨海药业科技有限公司，
类型：发明
国别省市：