一种平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分在制备抗前列腺癌的药物中的应用制造技术

技术编号:27112265 阅读:21 留言:0更新日期:2021-01-25 19:09
本发明专利技术属于药物开发技术领域,具体公开了一种平菇多糖硒苷

【技术实现步骤摘要】
一种平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分在制备抗前列腺癌的药物中的应用


[0001]本专利技术涉及医药
,具体涉及一种高抗癌药效、低毒副作用的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分。
技术背景
[0002]前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一,发病率与地域和种族相关,在西方,当下前列腺癌依然是男性中最常见的恶性肿瘤,发病率居第一位。我国处于前列腺癌的相对低发地区,但近年来,随着我国社会经济的发展,人民饮食习惯的改变,肿瘤谱已经逐渐发生变化,前列腺癌的发病率逐年递增,已经严重威胁到了男性的身心健康。研究对前列腺癌具有特效的抗癌药物刻不容缓。
[0003]前列腺癌患者大多无明显临床症状,导致很多患者发现时已是晚期,大多数进展期肿瘤或多或少存在着转移细胞簇,手术和放疗等局部治疗手段从理论上讲是无法根治肿瘤的,只能达到确诊、分期、减瘤的目的。所以,研究一种能够对前列腺癌具有特异性杀伤作用,同时对正常细胞不具有损伤作用的药物是当务之急。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的是提供一种高抗癌药效、低毒副作用的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分(本专利技术还称为多糖硒苷
-Ⅲ
)及其在制备抗前列腺癌药物中的应用。
[0005]本专利技术第二目的在于,提供一种包含所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的抗前列腺癌的药物。
[0006]现有技术披露了一些平菇多糖硒苷的提取方式以及在抗氧化方面的作用,但现有技术中很少涉及平菇多糖硒苷在抗前列腺癌方面的作用。事实上,本专利技术研究发现,从平菇中提取的平菇粗多糖(多种活性成分的混合物)基本不具备抗癌活性。然而,在获知平菇粗多糖不具备抗癌活性的研究背景下,行业内没有动机从其中筛查出抗癌成分,然而,本专利技术人仍通过深入研究,意外地发现,从所述的平菇粗多糖分离得到的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
出人意料地具有良好的抗前列腺癌活性,且对正常细胞无损伤,甚至还对正常细胞具有良好的促代谢,促增殖的功效,故提供以下技术方案:
[0007]一种平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分在制备抗前列腺癌的药物中的应用。
[0008]本专利技术所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
为一种新的修饰有有机硒的多糖化合物,所述的多糖化合物为包含葡萄糖、半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖中的单糖单元通过糖苷键连接得到;
[0009]水解后的多糖化合物中,葡萄糖含量为80%以上,半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸含量为1%以上;半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1%;
[0010]优选地,水解后的杂多糖化合物中,葡萄糖含量为82~84%,半乳糖含量为3~
5%、甘露糖含量为2.5~3.5%、葡萄糖醛酸含量为1~2%;半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1%。
[0011]本专利技术研究发现,所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
具有优异的抗癌活性,不仅如此,平菇多糖硒苷
-Ⅲ
对正常细胞无损伤,甚至还对正常细胞具有良好的促代谢,促增殖的功效。
[0012]对于抗癌药物而言,其在抑杀癌细胞的同时,免不了对正常细胞造成伤害。然而,本专利技术人进一步对平菇多糖硒苷
-Ⅲ
深入研究发现,发现其不仅具有良好的抗癌活性,并且对正常细胞无损伤,甚至还对正常细胞具有良好的促代谢,促增殖的功效。
[0013]经过单糖组分分析显示,所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
水解后的葡萄糖含量超过80%,半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸含量超过1%,而该单糖组成与现有的平菇来源的多糖或多糖衍生物均有明显差别,表明所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
是新获取的物质。
[0014]作为优选,所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分,分子量为13000~18000。
[0015]优选地,所述的有机硒通过Se=O和Se-C-O修饰在所述的多糖化合物中;
[0016]优选地,所述的其含硒量为24~26μg/g。
[0017]本专利技术还提供了所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的制备方法,将富硒平菇粉经醇水溶液脱脂、水提、醇沉、脱蛋白得粗多糖(本专利技术也称为平菇粗多糖);
[0018]将粗多糖经纤维素交换柱进行分离处理,分离过程包括依次进行的蒸馏水洗脱、0.05~0.15mol/L的氯化钠溶液洗脱、0.25~0.35mol/L的氯化钠溶液洗脱和0.45~0.55mol/L的氯化钠溶液洗脱过程;
[0019]收集0.25~0.35mol/L的氯化钠溶液的洗脱液为目标洗脱液,并进行脱盐、浓缩处理后再经葡聚糖凝胶柱纯化,即得平菇多糖硒苷
-Ⅲ

[0020]本专利技术所述的制备方法,通过所述的特殊的洗脱机制,可以出人意料地获得具有优异抗癌活性,且对细胞无明显损伤的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分。
[0021]所述的醇水溶液脱脂过程的条件为:醇-水溶液为乙醇水溶液,且乙醇的体积分数为75~85%;回流脱脂;
[0022]醇水溶液脱脂后进行固液分离,将沉淀在水中分散提取;所述的水提的温度为80~90℃;
[0023]水提获得提取液,经浓缩后再加入乙醇,进行醇沉,固液分离得到醇沉物;
[0024]将醇沉物进行脱蛋白处理,即得粗多糖。
[0025]作为优选,所述的纤维素交换柱为DEAE-52纤维素离子交换柱。
[0026]优选地,采用透析手段对目标洗脱液进行脱盐处理。
[0027]作为优选,所述的葡聚糖凝胶柱为G-100葡聚糖凝胶柱。
[0028]作为优选,所述的应用,用于制备特异性地使PC-3细胞凋亡的抗前列腺癌的药物。
[0029]进一步优选,所述的应用,其特征在于:用于制备特异性地使PC-3细胞凋亡,并且对正常细胞无损伤,甚至还对正常细胞具有良好的促代谢,促增殖的功效。
[0030]本专利技术制备的平菇多糖硒苷-III能够在有效杀伤癌细胞的同时对正常细胞无损伤,甚至还对正常细胞具有良好的促代谢,促增殖的功效,对该平菇多糖作为抗癌活性成分的研究对抗癌领域的发展具有重要意义。
[0031]所述的正常细胞优选为人源正常肝细胞L02。
[0032]例如,本专利技术所述的多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的浓度在0-600μg/mL时,癌细胞存
活率为100%-60%。在多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分浓度为600μg/mL时,癌细胞存活率为59-62%,抑瘤率为38%-41%。
[0033]本专利技术还提供了一种特异性促使PC-3细胞凋亡且同时对正常细胞无损伤,甚至还对正常细胞具有良好的促代谢,促增殖功效的药物,其包含药学有效量的所述的平菇多糖硒苷本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分在制备抗前列腺癌的药物中的应用,其特征在于:所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分为修饰有有机硒的杂多糖化合物;该杂多糖化合物为包含葡萄糖、半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖中的单糖通过糖苷键连接得到;水解后的杂多糖化合物中,葡萄糖含量超过80%,半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸含量超过1%;半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1%;优选地,水解后的杂多糖化合物中,葡萄糖含量为82~84%,半乳糖含量为3~5%、甘露糖含量为2.5~3.5%、葡萄糖醛酸含量为1~2%;半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1%。2.如权利要求1所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的应用,其特征在于:所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分分子量为13000~18000;优选地,所述的有机硒通过Se=O和Se-C-O修饰在所述的多糖化合物中;优选地,含硒量为24~26μg/g。3.如权利要求1或2所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的应用,其特征在于:所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的制备过程为:将富硒平菇粉经醇水溶液脱脂、水提、醇沉、脱蛋白得粗多糖;将粗多糖经纤维素交换柱进行分离处理,分离过程包括依次进行的蒸馏水洗脱、0.05~0.15mol/L的氯化钠溶液洗脱、0.25~0.35mol/L的氯化钠溶液洗脱和0.45~0.55mol/L的氯化钠溶液洗脱过程;收集0.25~0.35mol/L的氯化钠溶液的洗脱液为目标洗脱液,并进行脱盐、浓...

【专利技术属性】
技术研发人员:钟世安张云山刘慧张卓敏邓志伟沈剑
申请(专利权)人:湖南万臻生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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