一种平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分及其制备和在制备抗肝癌药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种高抗肝癌药效、低毒副作用的平菇多糖硒苷

【技术实现步骤摘要】
一种平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分及其制备和在制备抗肝癌药物中的应用


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种高抗癌药效、低毒副作用的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分。
技术背景
[0002]肝癌即肝脏恶性肿瘤，主要分为原发性与继发性两类肿瘤。原发性肿瘤在我国发病率很高。如今，原发性肝癌的病因及确切分子机制尚不完全清楚，可能与乙型肝炎病毒或丙型肝炎病毒感染、饮水污染、酒精、黄曲霉素、肝硬化、性激素、亚硝酸类物质等因素有关。目前肝癌患病率居高不下，研究对肝癌有特异性杀伤能力的抗癌药物刻不容缓。
[0003]目前，肝癌的治疗方法在不断发展，总的来说，肝癌的治疗主要分成化疗、放疗、手术、中药治疗或者联合治疗。手术可以快速切除病灶，控制病情。但是大多数肝癌患者起病隐匿，病情发展较快，多数患者在发现的时候都是晚期。在肝癌晚期，癌细胞往往已经出现了扩散和转移，手术切除难度大，而放疗效、化疗对正常细胞、组织损伤很大，具有严重的毒副作用，治疗效果收效甚微。所以，研究对肝癌有特异性杀伤能力的抗癌药物刻不容缓。
[0004]此外，化疗是治疗肝癌的另一重要手段，但现有化疗药物的特异性识别作用还有待提高，难于避免在杀伤癌细胞的前提下不误杀正常细胞，故行业内需要一种可特异杀灭癌细胞的前提下，还不影响正常细胞，甚至还有助于提升正常细胞活性的药物。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供一种高抗癌药效、低毒副作用的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分(本专利技术还称为多糖硒苷
-Ⅲ
)。
[0006]本专利技术第二目的在于，提供一种所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的制备方法。
[0007]本专利技术第三目的在于，提供一种所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分在制备抗肝癌药物中的应用。
[0008]本专利技术第四目的在于，提供一种包含所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的抗肝癌的药物。
[0009]现有技术披露了一些平菇多糖硒苷的提取方式以及在抗氧化方面的作用，但现有技术中很少涉及平菇多糖硒苷在抗肝癌方面的作用。事实上，本专利技术研究发现，从平菇中提取的平菇粗多糖(多种活性成分的混合物)基本不具备抗癌活性。然而，在获知平菇粗多糖不具备抗癌活性的研究背景下，行业内没有动机从其中筛查出抗癌成分，然而，本专利技术人仍通过深入研究，意外地发现，从所述的平菇粗多糖分离得到的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
出人意料地具有良好的抗肝癌活性，还对正常细胞具有良好的促代谢，促增殖功效，故提供以下技术方案：
[0010]本专利技术所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
为一种新的修饰有有机硒的多糖化合物，所述的
多糖化合物为包含葡萄糖、半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖中的单糖单元通过糖苷键连接得到；
[0011]水解后的多糖化合物中，葡萄糖含量为80％以上，半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸含量为1％以上；半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1％；
[0012]优选地，水解后的杂多糖化合物中，葡萄糖含量为82～84％，半乳糖含量为3～5％、甘露糖含量为2.5～3.5％、葡萄糖醛酸含量为1～2％；半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1％。
[0013]本专利技术研究发现，所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
具有优异的抗癌活性，不仅如此，平菇多糖硒苷
-Ⅲ
不但不会损伤正常细胞，还能够促进正常细胞的新陈代谢，改善正常细胞的修复和增殖。
[0014]对于抗癌药物而言，其在抑杀癌细胞的同时，免不了对正常细胞造成伤害。然而，本专利技术人进一步对平菇多糖硒苷
-Ⅲ
深入研究发现，发现其不仅具有良好的抗癌活性，还能够解决现有抗癌活性成分对正常细胞的伤害现象，不仅不会对正常细胞带来伤害，甚至还能够出人意料地在一定浓度范围内有助于促进正常细胞的新陈代谢，有助于促进正常细胞的修复和增殖。
[0015]经过单糖组分分析显示，所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
水解后的葡萄糖含量超过80％，半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸含量超过1％，而该单糖组成与现有的平菇来源的多糖或多糖衍生物均有明显差别，表明所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
是新获取的物质。
[0016]作为优选，所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分，分子量为13000～18000。
[0017]作为优选，所述的有机硒通过Se＝O和Se-C-O修饰在所述的多糖化合物中。
[0018]优选地，所述的其含硒量为24～26μg/g。
[0019]本专利技术所述的多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的浓度在0-600μg/mL时，癌细胞存活率为100％-45％。在多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分浓度为600μg/mL时，癌细胞存活率为43％-47％，抑瘤率为53％-57％。
[0020]本专利技术还提供了所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的制备方法，将富硒平菇粉经醇水溶液脱脂、水提、醇沉、脱蛋白得粗多糖(本专利技术也称为平菇粗多糖)；
[0021]将粗多糖经纤维素交换柱进行分离处理，分离过程包括依次进行的蒸馏水洗脱、0.05～0.15mol/L的氯化钠溶液洗脱、0.25～0.35mol/L的氯化钠溶液洗脱和0.45～0.55mol/L的氯化钠溶液洗脱过程；
[0022]收集0.25～0.35mol/L的氯化钠溶液的洗脱液为目标洗脱液，并进行脱盐、浓缩处理后再经葡聚糖凝胶柱纯化，即得平菇多糖硒苷
-Ⅲ
。
[0023]本专利技术所述的制备方法，通过所述的特殊的洗脱机制，可以出人意料地获得具有优异抗癌活性，且利于正常细胞新陈代谢繁殖的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分。
[0024]所述的醇水溶液脱脂过程的条件为：醇-水溶液为乙醇水溶液，且乙醇的体积分数为75～85％；回流脱脂；
[0025]醇水溶液脱脂后进行固液分离，将沉淀在水中分散提取；所述的水提的温度为80～90℃；
[0026]水提获得提取液，经浓缩后再加入乙醇，进行醇沉，固液分离得到醇沉物；
[0027]将醇沉物进行脱蛋白处理，即得粗多糖。
[0028]作为优选，所述的纤维素交换柱为DEAE-52纤维素离子交换柱。
[0029]优选地，采用透析手段对目标洗脱液进行脱盐处理。
[0030]作为优选，所述的葡聚糖凝胶柱为G-100葡聚糖凝胶柱。
[0031]本专利技术还提供了一种所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的应用，用于制备抗肝癌的药物。
[0032]作为优选，所述的应用，用于制备特异性地使HepG2细胞凋亡的抗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分，其特征在于：为修饰有有机硒的杂多糖化合物；该杂多糖化合物为包含葡萄糖、半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖中的单糖通过糖苷键连接得到；水解后的杂多糖化合物中，葡萄糖含量为超过80％，半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸含量超过1％；半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1％；优选地，水解后的杂多糖化合物中，葡萄糖含量为82～84％，半乳糖含量为3～5％、甘露糖含量为2.5～3.5％、葡萄糖醛酸含量为1～2％；半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、岩藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1％。2.如权利要求1所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分，其特征在于：分子量为13000～18000；优选地，所述的有机硒通过Se＝O和Se-C-O修饰在所述的多糖化合物中；优选地，含硒量为24～26μg/g。3.如权利要求1或2所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的制备方法，其特征在于：将富硒平菇粉经醇水溶液脱脂、水提、醇沉、脱蛋白得粗多糖；将粗多糖经纤维素交换柱进行分离处理，分离过程包括依次进行的蒸馏水洗脱、0.05～0.15mol/L的氯化钠溶液洗脱、0.25～0.35mol/L的氯化钠溶液洗脱和0.45～0.55mol/L的氯化钠溶液洗脱过程；收集0.25～0.35mol/L的氯化钠溶液的洗脱液为目标洗脱液，并进行脱盐、浓缩处理后再经葡聚糖凝胶柱纯化处理即得平菇多糖硒苷
-Ⅲ
。4.如权利要求3所述的平菇多糖硒苷
-Ⅲ
抗癌活性成分的制备方法，其特征在于：所述的醇水溶液脱脂过程的条件为...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟世安，张云山，刘慧，张卓敏，邓志伟，邓丙之，沈剑，杨华君，
申请(专利权)人：湖南万臻生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：