【技术实现步骤摘要】
吡咯烷-2-酮类化合物在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用
本专利技术属于药物化学和药物治疗学
,具体涉及吡咯烷-2-酮类化合物在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用,特别是与c-Myc抑制剂有关的药物方面的应用。
技术介绍
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma,MM)是血液系统常见的浆细胞恶性肿瘤,多发于中老年人,约占血液系统肿瘤的13%。近年来,随着造血干细胞移植技术不断成熟,免疫调节剂,蛋白酶体抑制剂等一线治疗药物的问世,多发性骨髓瘤患者的生存期不断延长,但是至今仍无法完全治愈。肿瘤耐药是限制该疾病治疗转归的一个重要问题。为此,深入探索MM的耐药机理,开发基于新靶点的小分子药物具有重要的临床现实意义。c-Myc是一个重要的转录因子,也是致癌基因,其异常表达在多种实体瘤和血液肿瘤进程中扮演重要角色。2008年,Chesi等通过c-Myc动物模型实验,首次证实c-Myc基因激活是意义未明的免疫球蛋白血症MGUS到MM转变的关键事件。随后,基因芯片(22例MGUS和101例MM)分析表明,c- ...
【技术保护点】
1.式I所示的化合物、异构体,或其药学上可接受的盐在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用,/n
【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物、异构体,或其药学上可接受的盐在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用,
其中,
R1代表C1-C4烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基,所述的取代苯基或取代苄基可任意地由下述取代基单取代或多取代:羟基、硝基、羧基、氰基、氨基、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;
n代表1-3的整数;
R2代表氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、硝基或氨基。
2.根据权利要求1所述的应用,式I所示的化合物、异构体,或其药学上可接受的盐在制备与c-Myc抑制剂有关的药物方面的应用。
3.根据权利要求1所述的应用,其中,R1代表苯基、取代苯基、苄基、取代苄基,所述的取代苯基或取代苄基可任意地由下述取代基单取代或多取代:甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。
4.根据权利要求1所述的应用,其中,n代表1或2;R2代表氢、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。
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