吡咯烷-2-酮类化合物在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用制造技术

技术编号:26997442 阅读:28 留言:0更新日期:2021-01-08 15:53
本发明专利技术涉及一类吡咯烷‑2‑酮类化合物在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用,属于药物化学和药物治疗学领域,该类化合物对c‑Myc蛋白具有明显的酶抑制作用。本发明专利技术提供的式I所示的化合物,异构体或其药学上可接受的盐可应用在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面。

【技术实现步骤摘要】
吡咯烷-2-酮类化合物在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用
本专利技术属于药物化学和药物治疗学
,具体涉及吡咯烷-2-酮类化合物在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用,特别是与c-Myc抑制剂有关的药物方面的应用。
技术介绍
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma,MM)是血液系统常见的浆细胞恶性肿瘤,多发于中老年人,约占血液系统肿瘤的13%。近年来,随着造血干细胞移植技术不断成熟,免疫调节剂,蛋白酶体抑制剂等一线治疗药物的问世,多发性骨髓瘤患者的生存期不断延长,但是至今仍无法完全治愈。肿瘤耐药是限制该疾病治疗转归的一个重要问题。为此,深入探索MM的耐药机理,开发基于新靶点的小分子药物具有重要的临床现实意义。c-Myc是一个重要的转录因子,也是致癌基因,其异常表达在多种实体瘤和血液肿瘤进程中扮演重要角色。2008年,Chesi等通过c-Myc动物模型实验,首次证实c-Myc基因激活是意义未明的免疫球蛋白血症MGUS到MM转变的关键事件。随后,基因芯片(22例MGUS和101例MM)分析表明,c-Myc基因在67%的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I所示的化合物、异构体,或其药学上可接受的盐在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用,/n

【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物、异构体,或其药学上可接受的盐在制备与多发性骨髓瘤有关药物方面的应用,



其中,
R1代表C1-C4烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基,所述的取代苯基或取代苄基可任意地由下述取代基单取代或多取代:羟基、硝基、羧基、氰基、氨基、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;
n代表1-3的整数;
R2代表氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、硝基或氨基。


2.根据权利要求1所述的应用,式I所示的化合物、异构体,或其药学上可接受的盐在制备与c-Myc抑制剂有关的药物方面的应用。


3.根据权利要求1所述的应用,其中,R1代表苯基、取代苯基、苄基、取代苄基,所述的取代苯基或取代苄基可任意地由下述取代基单取代或多取代:甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。


4.根据权利要求1所述的应用,其中,n代表1或2;R2代表氢、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。
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【专利技术属性】
技术研发人员:高剑姚若斯
申请(专利权)人:徐州医科大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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