【技术实现步骤摘要】
阿朴菲类化合物的应用
本专利技术涉及药物学领域，尤其涉及阿朴菲类化合物的应用。
技术介绍
5-羟色胺作为一种神经递质，因最初在血清中被发现，又被称为血清素。5-羟色胺被认为涉及多种行为，包括认知，情绪，注意力和食欲等。5-HT受体是7次跨膜G蛋白偶联受体超家族的重要一类。5-HT2受体有三种亚型，包括5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C。激活相应的受体则会产生相应的生理活性。激活5-HT2A受体会产生致幻作用，激活5-HT2B受体会导致原发性肺动脉高压以及心脏瓣膜病的发生。5-HT2C受体则与食欲，精神疾病紧密相关。研究表明5-HT2C受体信号通路是通过Gq/11蛋白激活相应的下游细胞内效应分子，比如磷脂酶C(PLC)，而PLC的活性取决于磷酸肌醇和(或)胞内钙离子浓度，以及蛋白激酶C(PKC)。PLC催化4,5-二磷酸磷脂酰肌醇水解成为三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DAG)。IP3能够促进细胞内钙库释放钙离子，使细胞质内的钙离子浓度升高，钙离子与细胞质内的PKC结合并聚集至质膜。DAG、磷脂酰丝氨酸及钙离子共...
【技术保护点】
1.阿朴菲类化合物在制备5-羟色胺2c受体激动剂中的应用，其特征在于：所述阿朴菲类化合物包括通式M所示的化合物、其异构体及其药剂学上可接受的盐或水合物：/n
【技术特征摘要】
1.阿朴菲类化合物在制备5-羟色胺2c受体激动剂中的应用，其特征在于：所述阿朴菲类化合物包括通式M所示的化合物、其异构体及其药剂学上可接受的盐或水合物：
其中，R1、R2、R3分别独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C10炔基、C2-C10烯基、卤素、C1-C8卤烷基、氰基、硝基、芳基、羟基、羧基、C1-C8烷氧基、烷氧酰基、肟、氨基、酰胺基、酰氧基、酰基、磺酰基、磺酰氨基、脲、硫脲或氨甲酰基，且R1为非羟基的基团；且R1为甲氧基时，R2、R3不能分别为羟基和氢。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药剂学上可接受的盐为通式M所示的化合物与无机酸或有机酸形成的盐，所述药剂学上可接受的水合物为通式M所示的化合物与水以配位键或共价键形成的含水化合物。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：R1、R2和R3的其中两个为氢，另一个选自C1-C8烷基、C2-C10炔基、C2-C10烯基、卤素、C1-C8卤烷基、氰基、硝基、芳基、羟基、羧基、C1-C8烷氧基、烷氧酰基、肟、氨基、酰胺基、酰氧基、酰基、磺酰基、磺酰氨基、脲、硫脲或氨甲酰基；且R1为非羟基的基团，且R1为甲氧基时，R2、R3不能分别为羟基和氢。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：R1、R2和R3的其中一个为氢，另两个独立地选自C1-C8烷基、C2-C10炔基、C2-C1...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶娜，水雯箐，毛奇，张冰洁，
申请(专利权)人：苏州大学，上海科技大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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