一种官能化双嵌段共聚物及其制备方法和用途技术

本申请涉及有机化学和高分子化学领域，特别是涉及一种官能化双嵌段共聚物及其制备方法和用途。本申请提供一种官能化双嵌段共聚物，所述官能化双嵌段共聚物的化学结构式如式I所示。本申请所提供的官能化双嵌段共聚物、或聚合物颗粒，可以广泛的应用肿瘤影像、肿瘤治疗等等领域，其不仅具有良好的安全性，实现酸性条件下高分子更快的且可调节(通过改变管能基团的数量)的降解和清除，还在靶向部位具有优良的特异性的优质影像成像效果，具有高信噪比、边界清晰、长半衰期等特点，解决了荧光成像技术在实时术中导航的难题，从而具有良好的产业化前景。

【技术实现步骤摘要】
一种官能化双嵌段共聚物及其制备方法和用途
本申请涉及有机化学和高分子化学领域，特别是涉及一种官能化双嵌段共聚物及其制备方法和用途，这些用途主要包含肿瘤影像探针试剂和肿瘤治疗药物制剂。
技术介绍
恶性肿瘤(癌症)已经成为威胁人类生命的主要原因之一并且逐年攀升。根据中国国家癌症中心发布的2019年全国癌症报告，在中国，恶性肿瘤已成为严重威胁中国人群健康的主要公共卫生问题之一，最新的统计数据显示，恶性肿瘤死亡占居民全部死因的23.91％，导致医疗花费超过2200亿。2015年全国恶性肿瘤发病约392.9万例，死亡233.8万例。目前，癌症治疗包括手术切除、化学疗法、放射疗法、免疫疗法等治疗方法。手术切除是治疗中早期实体肿瘤的最有效的手段，通常由外科医生在外科手术过程中，依靠术前的影像诊断、术中的临床经验(包括视觉辨别和触碰感觉等)、及其他临床辅助手段来判断肿瘤的边界并对病灶部位实施切除。但由于肿瘤基本上是非均相分布的组织，且各种不同类型的肿瘤具有不同的边界特征，造成肿瘤边界在手术过程中难以精准判断。因此，外科手术的过度切除可能严重影响病人术后本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种官能化双嵌段共聚物，所述官能化双嵌段共聚物的化学结构式如式I所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种官能化双嵌段共聚物，所述官能化双嵌段共聚物的化学结构式如式I所示：



式I中，m1＝22～1136，n1＝10～500，o1＝0～50，p1＝0.5～50，q1＝0～500，r1＝0～200；
s11＝1～10，s12＝1～10，s13＝1～10，s14＝1～10；
t11＝1～10，t12＝1～10，t13＝1～10，t14＝1～10；
L11、L12、L13、L14为连接基团；
A1选自可质子化基团；
B1选自降解性调节基团；
C1选自荧光分子基团；
D1选自递送分子基团；
E1选自亲/疏水基团；
T1选自封端基团；
EG1选自封端基团。


2.如权利要求1所述的官能化双嵌段共聚物，其特征在于，式I中，聚乙二醇嵌段的分子量为1000～50000Da，聚磷酸酯嵌段的分子量为1000～50000Da；
和/或，所述官能化双嵌段共聚物的临界胶束浓度(CMC)＜50μg/mL。


3.如权利要求1所述的官能化双嵌段共聚物，其特征在于，式I中，s11＝1～5，s12＝1～5，
s13＝1～5，s14＝1～5；
t11＝1～6，t12＝1～6，t13＝1～6，t14＝1～6；
L11、L12、L13、L14各自独立地选自-S-，-O-，-OC(O)-，-C(O)O-，SC(O)-，-C(O)-，-OC(S)-，-C(S)O-，-SS-，-C(R1)＝N-，-N＝C(R2)-，-C(R3)＝N-O-，-O-N＝C(R4)-，-N(R5)C(O)-，-C(O)N(R6)-，-N(R7)C(S)-，-C(S)N(R8)-，-N(R9)C(O)N(R10)，-OS(O)O-，-OP(O)O-，-OP(O)N-，-NP(O)O-，-NP(O)N-，其中，R1～R10各自独立地选自H，C1-C10烷基，C3-C10环烷基；
A1选自其中，R11和R12各自独立地选自C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C3-C10环烷基，芳香基，杂芳基；a＝1-10、且a为正整数；
B1选自C1-C18烷基、阳离子，优选的，所述阳离子选自Na+、K+、Ca2+、Zn2+、Fe3+、Fe2+、Li+、NH4+；
C1包括ICG，METHYLENEBLUE，CY3.5，CY5，CY5.5，CY7，CY7.5，BDY630，BDY650，BDY-TMR，Tracy645，Tracy652；
D1选自荧光淬灭基团、药物分子基团，所述荧光淬灭基团优选选自BHQ-0，BHQ-1，BHQ-2，BHQ-3，BHQ-10，QXL-670，QXL-610，QXL-570，QXL520，QXL-490，QSY35，QSY7，QSY21，QXL680，IowaBlackRQ，IowaBlackFQ，所述药物分子优选选自化疗药物，更优选选自5-ALA(5-Aminolevulinicacid,5-氨基酮戊酸)，核酸药物，紫杉醇，顺铂，阿霉素，伊立替康，SN38；
E1选自H，C1-C18烷基，-O-R11，-S-R12，其中，R11～R12各自独立地选自H，C1-C18烷基，C3-C10环烷基，芳香基，杂芳基；
T1选自-CH3，-H；
EG1选自-Y-R13，其中，Y选自O、S、N，R13选自H，C1-C20烷基，C3-C10环烷基，芳香基，杂芳基。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：周纯，叶振兴，陆琛宏，
申请(专利权)人：亭创生物科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31